Yartemlea(Narsoplimab-wuug)的详细说明书：作用与功效,用法用量,副作用,注意事项等

Yartemlea(Narsoplimab-wuug)是一种重组人源免疫球蛋白G4(IgG4)单克隆抗体，被开发用于治疗造血干细胞移植相关血栓性微血管病，旨在改善微血管病性溶血、血小板减少及终末器官损伤。

Yartemlea(Narsoplimab-wuug)的适应症

Yartemlea适用于治疗2岁及以上的成人和儿童造血干细胞移植相关血栓性微血管病（TA-TMA）患者。

Yartemlea(Narsoplimab-wuug)的用法用量

1、推荐剂量

Yartemlea的推荐剂量如下：

对于体重大于或等于50公斤的患者，推荐剂量为370mg，静脉输注30分钟，每周一次。如果TA-TMA体征和症状改善不充分，可将频率增加至每周两次。

对于体重低于50公斤的患者，推荐剂量为4mg/kg，静脉输注30分钟，每周一次。如果TA-TMA体征和症状改善不充分，可将频率增加至每周两次。

2、漏服处理

如果错过了一次剂量，应尽快补上。此后，恢复常规计划时间给药。

3、重要的制备和给药说明

将稀释后的Yartemlea通过聚氯乙烯（PVC）或PVC内衬的输注管路，使用0.2微米聚醚砜（PES）在线过滤器以及聚氨酯导管进行静脉输注。

对于体重10公斤或以上的成人和儿童患者，需在静脉输液袋中制备Yartemlea，稀释至终浓度为0.8mg/mL至8mg/mL，并通过重力输注或使用输注泵给药。

对于体重低于10公斤的儿童患者，需在聚丙烯注射器中制备Yartemlea，稀释至终浓度为0.8mg/mL，并使用注射泵给药。

4、静脉输液袋制备说明

本节描述了为体重10公斤或以上的成人和儿童患者在静脉输液袋中制备Yartemlea的方法。

制备时需使用无菌技术。只要溶液和容器允许，在给药前应目视检查肠外药品是否存在颗粒物质和变色。Yartemlea是一种澄清至略微乳光、淡黄色至黄棕色的溶液。如果在小瓶中观察到变色或颗粒，应丢弃。根据患者的体重计算所需剂量（mg）以及所需的Yartemlea溶液总体积（mL）。从冰箱中取出Yartemlea小瓶，并在室温下放置30分钟使其恢复至室温。小瓶必须在从冷藏环境中取出后4小时内用于制备相应的dosing溶液。

然后进行静脉输液袋输注的稀释步骤：使用聚丙烯注射器从小瓶中抽取所需体积的Yartemlea溶液，并在5%葡萄糖注射液（USP等级）的聚氯乙烯（PVC）输液袋中稀释，使最终浓度为0.8mg/mL至8mg/mL，总体积不超过50mL。丢弃小瓶中任何未使用的部分。轻轻翻转输液袋10次以混合稀释后的溶液。切勿摇晃。在输液袋中稀释Yartemlea后，溶液可能变为乳光状，并可能出现小的半透明至白色颗粒。如果观察到除半透明至白色颗粒以外的颗粒物质，应丢弃制备好的溶液。

5、静脉注射器制备说明

制备时需使用无菌技术。只要溶液和容器允许，在给药前应目视检查肠外药品是否存在颗粒物质和变色。Yartemlea是一种澄清至略微乳光、淡黄色至黄棕色的溶液。如果在小瓶中观察到变色或颗粒，应丢弃。根据患者的体重计算所需剂量（mg）以及所需的Yartemlea溶液总体积（mL）。从冰箱中取出Yartemlea小瓶，并在室温下放置30分钟使其恢复至室温。小瓶必须在从冷藏环境中取出后4小时内用于制备相应的dosing溶液。

然后进行静脉注射器输注的稀释步骤：使用聚丙烯注射器从小瓶中抽取所需体积的Yartemlea溶液。丢弃小瓶中任何未使用的部分。在5%葡萄糖注射液（USP等级）中稀释，使最终浓度为0.8mg/mL，总体积不超过50mL。轻轻翻转注射器10次以混合稀释后的溶液。切勿摇晃。在注射器中稀释Yartemlea后，溶液可能变为乳光状，并可能出现小的半透明至白色颗粒。如果观察到除半透明至白色颗粒以外的颗粒物质，应丢弃制备好的溶液。给药前需移除注射器中的气泡。

6、稀释后产品的储存

如果制备好的稀释溶液不立即使用，可将稀释后的Yartemlea溶液在室温（18°C至25°C）下储存最多4小时。如果从稀释到输注结束超过4小时，应丢弃未使用的Yartemlea溶液。

7、给药方法

将稀释后的Yartemlea溶液通过重力输注或输注泵（对于在静脉输液袋中制备的溶液）或通过注射泵（对于在注射器中制备的溶液）静脉输注30分钟，需使用带有0.2微米聚醚砜（PES）在线过滤器的PVC或PVC内衬输注管路以及聚氨酯导管。输注结束时，用足量5%葡萄糖注射液（USP等级）冲洗静脉管路，以清除管路中的Yartemlea输注溶液。请勿通过同一静脉管路同时给予其他药物。

8、剂型和规格

注射剂：370mg/2mL（185mg/mL），为澄清至略微乳光、淡黄色至黄棕色溶液，装于单剂量小瓶中。

9、药物过量

目前没有已知的Yartemlea解毒剂，且Yartemlea不可透析。如果发生药物过量，应采取一般支持性措施。可考虑联系中毒帮助热线或医学毒理学家以获取额外的过量管理建议。

Yartemlea(Narsoplimab-wuug)的禁忌症

无。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

Yartemlea(Narsoplimab-wuug)的注意事项

严重感染

接受Yartemlea治疗的患者已发生严重和危及生命的感染。在临床试验中，接受Yartemlea治疗的TA-TMA患者中，有36%（10/28）报告了严重感染（不论因果关系）。这些感染包括败血症、病毒感染、肺炎、菌血症、真菌感染、胃肠炎、呼吸道感染和尿脓毒症。如果将Yartemlea用于有活动性感染的患者，应密切监测感染恶化的体征和症状并及时治疗。

Yartemlea(Narsoplimab-wuug)的不良反应

导致剂量中断的不良反应发生在7%的接受Yartemlea治疗的患者中，包括大肠杆菌性败血症、发热、肺泡出血和急性心肌梗死。

最常见的不良反应（发生率≥20%）为病毒感染、败血症、出血、腹泻、呕吐、恶心、中性粒细胞减少症、发热、疲劳和低钾血症。

Yartemlea(Narsoplimab-wuug)的特殊人群用药

1、妊娠

关于在妊娠期间使用Yartemlea的可用数据不足以评估与药物相关的重大出生缺陷、流产或其他不良母体或胎儿结局的风险。

2、哺乳期

尚无关于人乳中存在Yartemlea、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁分泌影响的数据。Yartemlea存在于哺乳期小鼠的乳汁中。当药物存在于动物乳汁中时，该药物很可能也会存在于人乳中。

应考虑母乳喂养的发育和健康益处，以及母亲对Yartemlea的临床需求，以及Yartemlea或母体基础疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。

3、儿科用药

Yartemlea用于治疗2岁及以上儿科患者TA-TMA的安全性和有效性已确定。Yartemlea用于此适应症的证据来自成人研究、6名儿科患者以及另外83名2岁及以上儿科患者的额外安全性数据。尚未确定Yartemlea在2岁以下儿科患者中的安全性和有效性。

4、老年用药

在TA-TMA临床试验和EAP中接受Yartemlea治疗的患者总数中，21名（8.4%）年龄在65岁及以上，其中1名（0.4%）年龄至少75岁。Yartemlea的临床研究未纳入足够数量的65岁及以上受试者，以确定他们的反应是否与年轻受试者不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者与年轻患者之间的反应差异。

Yartemlea(Narsoplimab-wuug)的作用机制

Narsoplimab-wuug抑制MASP-2（补体系统凝集素途径的效应酶），从而阻断凝集素依赖性的补体成分3（C3）和C4的活化，但不影响补体的经典途径和替代途径。在造血干细胞移植相关血栓性微血管病中，MASP-2抑制被认为可以阻止凝集素途径介导的细胞损伤，包括小血管中的内皮细胞损伤。

Yartemlea(Narsoplimab-wuug)的药代动力学

Yartemlea的PK特征已在健康受试者和患者中得到表征。对于每周静脉注射2和4mg/kg的剂量，Yartemlea的PK低于剂量比例，在每周静脉注射4mg/kg剂量下，蓄积比范围为1.02至1.75。在健康受试者中，给予4mg/kg静脉注射后，Yartemlea稳态几何平均Cmax为36.9μg/mL，几何平均AUC0-tau为2314μg·h/mL。健康受试者在每周一次静脉注射4mg/kg三次后达到稳态。

1、吸收：静脉给药后，Yartemlea的血浆峰浓度大约在每个输注结束时出现。

2、分布：Yartemlea分布在血液和亲水性血管外空间，在患者中的平均分布容积为10.9L。

3、消除：Yartemlea的总清除率呈浓度依赖性，在患者中估计平均值为0.12L/小时。在患者中估计的平均终末消除半衰期为209小时。

4、代谢：Yartemlea预计通过分解代谢途径代谢为小肽和氨基酸。

5、排泄：尚未进行生物转化或排泄研究。

Yartemlea(Narsoplimab-wuug)储存

Yartemlea（narsoplimab-wuug）注射液是一种无菌、不含防腐剂、澄清至略微乳光、淡黄色至黄棕色的溶液，以每盒一个370mg/2mL单剂量小瓶的形式供应。将Yartemlea小瓶在原始包装盒中冷藏于2°C至8°C下，直至使用时，以避光保存。请勿冷冻。请勿摇晃。请勿使用超过外盒上标注的有效期。

温馨提示

告知患者和护理人员，补体抑制剂治疗与严重感染风险增加相关。由于Yartemlea是一种补体抑制剂，建议患者和/或护理人员立即报告任何提示感染的体征或症状。