普拉格雷(Effient)的用法用量:用药指南,特殊人群用药

普拉格雷(Effient)的用药方案需结合患者个体情况调整，应严格在医生指导下用药。

普拉格雷(Effient)的用法用量

1、推荐剂量

开始普拉格雷治疗时，应单次口服负荷剂量60mg，随后继续每日一次口服10mg维持剂量。

2、负荷剂量给药时间

在确立普拉格雷疗效和安全性的临床试验中，对于不稳定型心绞痛（UA）/非ST段抬高型心肌梗死（NSTEMI）患者以及症状发作后超过12小时就诊的ST段抬高型心肌梗死（STEMI）患者，负荷剂量的普拉格雷是在确定冠状动脉解剖结构后才给药的。

对于症状发作后12小时内就诊的STEMI患者，负荷剂量的普拉格雷在诊断时给药，尽管大多数患者在经皮冠状动脉介入治疗（PCI）时接受了普拉格雷。对于少数在普拉格雷治疗后需要紧急行冠状动脉旁路移植术（CABG）的患者，严重出血的风险很高。

尽管通常建议在急性冠状动脉综合征（ACS）管理过程中尽快给予抗血小板治疗，因为许多心血管事件发生在初次就诊后数小时内，但在一项涉及4033名NSTEMI患者的试验中，与在PCI时给予普拉格雷负荷剂量相比，在诊断性冠状动脉造影前给予负荷剂量并未观察到明确的获益；然而，对于接受PCI或早期CABG的患者，早期给药会增加出血风险。

3、低体重患者的剂量

与体重≥60kg的患者相比，体重<60kg的患者在接受每日一次10mg维持剂量时，对普拉格雷活性代谢产物的暴露量增加，出血风险也增加。

对于体重<60kg的患者，可考虑将维持剂量降至5mg。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

普拉格雷(Effient)的特殊人群用药

1、妊娠

尚无关于孕妇使用普拉格雷的数据评估药物相关风险，鉴于普拉格雷的作用机制及其已确定的出血风险，在给孕妇处方普拉格雷时，应考虑普拉格雷的获益和风险以及对胎儿的潜在风险。

目标人群重大出生缺陷和流产的背景风险未知。美国普通人群重大出生缺陷的背景风险为2%-4%，临床确认妊娠的流产背景风险为15%-20%。

2、哺乳期

尚无关于普拉格雷存在于人乳中、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁分泌影响的信息。在大鼠乳汁中发现了普拉格雷的代谢物。应考虑母乳喂养的发育和健康益处、母亲对普拉格雷的临床需求，以及普拉格雷或潜在母体疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。

3、儿科用药

在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

4、老年人用药

在TRITON-TIMI38研究中，38.5%的患者年龄≥65岁，13.2%的患者年龄≥75岁。两个治疗组的出血风险均随年龄增长而增加，尽管各年龄组间的相对出血风险（普拉格雷相比氯吡格雷）相似。

鉴于出血风险，以及年龄≥75岁患者的疗效不确定性，通常不建议在这些患者中使用普拉格雷，但在其效果似乎更大且可考虑使用的高风险情况（糖尿病和既往心肌梗死病史）下除外。

5、肾功能损害

肾功能损害患者无需调整剂量。

在终末期肾病患者中的经验有限，但此类患者通常出血风险较高。

6、肝功能损害

轻度至中度肝功能损害（Child-PughA级和B级）患者无需调整剂量。

尚未在严重肝病患者中研究普拉格雷的药代动力学和药效学，但此类患者通常出血风险较高。

7、代谢状态

在健康受试者、稳定性动脉粥样硬化患者以及接受普拉格雷治疗的ACS患者中，CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19或CYP3A5的遗传变异对普拉格雷活性代谢产物的药代动力学或其抑制血小板聚集的作用无相关影响。