替利珠单抗(Teplizumab)的用法用量:用药指南,剂量调整,特殊人群用药

替利珠单抗(Teplizumab)使用前必须稀释，治疗前5天每次输注前需进行预处理，需要在专业医师操作下用药。

替利珠单抗(Teplizumab)的用法用量

1、患者选择

选择8岁及以上、诊断为2期1型糖尿病的成人和儿科患者进行替利珠单抗治疗。

通过以下记录确认2期1型糖尿病：

(1)、至少两种胰岛细胞自身抗体阳性。

(2)、口服葡萄糖耐量试验证实存在血糖调节异常但无显著高血糖（若无口服葡萄糖耐量试验，可采用其他适当方法诊断无显著高血糖的血糖调节异常）。

确保患者临床病史不提示为2型糖尿病。

2、开始治疗前的实验室评估

开始替利珠单抗治疗前，需获取全血细胞计数和肝酶检测结果。

不建议在以下患者中使用替利珠单抗：

(1)、淋巴细胞计数低于1,000个细胞/微升。

(2)、血红蛋白低于10克/分升。

(3)、血小板计数低于150,000个/微升。

(4)、中性粒细胞绝对计数低于1,500个/微升。

(5)、ALT或AST升高超过正常值上限的2倍，或胆红素超过正常值上限的1.5倍。

(6)、EB病毒或巨细胞病毒急性感染的实验室或临床证据。

(7)、除局限性皮肤感染外的活动性严重感染或慢性活动性感染。

3、开始治疗前的疫苗接种

在开始替利珠单抗治疗前，应完成所有适龄疫苗接种：

减毒活疫苗应在治疗开始前至少8周接种。

灭活疫苗或mRNA疫苗应在治疗开始前至少2周接种。

4、重要配制与预用药说明

(1)、必须在稀释后使用替利珠单抗。

(2)、在替利珠单抗输注前进行预用药，持续治疗的头5天：使用非甾体抗炎药或对乙酰氨基酚，抗组胺药，和/或止吐药，必要时可追加预用药剂量。

5、推荐剂量与给药方法

根据体表面积计算剂量，通过静脉输注（至少30分钟）给药，每日一次，连续14天，剂量如下：

第1天：65微克/平方米。

第2天：125微克/平方米。

第3天：250微克/平方米。

第4天：500微克/平方米。

第5至14天：1,030微克/平方米。

同一天内不得给予两次剂量。

6、漏用剂量建议

如果计划中的替利珠单抗输注被遗漏，应恢复给药，在连续天内完成所有剩余剂量的输注，以完成14天的治疗疗程。

7、其他配制与给药说明

以下是其他配制与给药说明：

(1)、使用前目视检查替利珠单抗（药液应为澄清无色），如看到微粒或变色，请勿使用。

(2)、采用无菌技术配制替利珠单抗，每瓶仅供单次使用。

(3)、准备一个装有18毫升0.9%氯化钠注射液的灭菌玻璃瓶或聚氯乙烯输液袋。

(4)、从替利珠单抗药瓶中抽取2毫升药液，缓慢加入装有18毫升0.9%氯化钠注射液的容器中。通过缓慢翻转药瓶或摇动输液袋轻轻混合。所得20毫升稀释溶液含替利珠单抗浓度为100微克/毫升。

(5)、使用合适规格的注射器（例如5毫升），从该100微克/毫升溶液中抽取当日计算剂量所需的稀释后替利珠单抗溶液体积。

(6)、将含有替利珠单抗剂量的注射器内容物缓慢加入装有25毫升0.9%氯化钠注射液的聚氯乙烯输液袋中。轻轻摇动输液袋以确保溶液充分混合。请勿剧烈振摇。

(7)、丢弃灭菌玻璃瓶或聚氯乙烯输液袋中剩余的未使用部分稀释替利珠单抗溶液。

(8)、配制后2小时内开始替利珠单抗输注。如未立即使用，可将输注液于室温15°C至30°C(59°F至86°F)保存，并需在开始配制后4小时内完成输注。配制后超过4小时未使用的输注液应丢弃。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

 替利珠单抗(Teplizumab)的特殊人群剂量调整

1、肝功能不全患者

无特定剂量调整建议。

2、肾功能不全患者

无特定剂量调整建议。

3、老年患者

无特定剂量调整建议。

替利珠单抗(Teplizumab)的特殊人群用药

1、妊娠期

现有的替利珠单抗临床试验病例报告不足以确定与药物相关的重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局风险。虽然没有关于替利珠单抗的数据，但单克隆抗体可以主动转运穿过胎盘，并且替利珠单抗可能导致子宫内暴露的婴儿免疫抑制。

为尽量减少胎儿暴露，应避免在妊娠期间以及计划妊娠前至少30天（6个半衰期）使用替利珠单抗。

2、哺乳期

尚无关于替利珠单抗是否存在于人乳或动物乳汁中、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁产量影响的数据。内源性母体IgG和单克隆抗体会转移到人乳中。替利珠单抗对母乳喂养婴儿的局部胃肠道暴露和有限的全身暴露的影响尚不清楚。

尽管应考虑母乳喂养的发育和健康益处，同时权衡母亲对替利珠单抗的临床需求，以及替利珠单抗或潜在母亲状况对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响，但哺乳期妇女可在治疗期间，以及替利珠单抗给药后20天内中断母乳喂养，并泵出和丢弃母乳，以尽量减少对母乳喂养婴儿的药物暴露。

3、儿科用药

替利珠单抗用于延缓3期1型糖尿病发病的安全性和有效性已在8岁及以上患有2期1型糖尿病的儿科患者中得到证实。

尚未确定替利珠单抗在8岁以下儿科患者中的安全性和有效性。

4、老年用药

2期1型糖尿病主要发生在儿科和年轻成人患者中，用于延缓3期1型糖尿病发病的替利珠单抗临床研究未包括65岁及以上的患者。