吉泊达星(Blujepa)的详细说明书：作用与功效,用法用量,副作用,注意事项等

吉泊达星(Blujepa)在治疗敏感菌所致的无并发症尿路感染和无并发症泌尿生殖系统淋病(有限或无替代治疗方案时)中具有明确的抗菌活性。

吉泊达星(Blujepa)的适应症

1、非复杂性尿路感染

吉泊达星适用于治疗由以下易感微生物引起的、体重至少40公斤的12岁及以上女性成人和儿童患者的非复杂性尿路感染：大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、弗氏柠檬酸杆菌复合体、腐生葡萄球菌和粪肠球菌。

2、减少耐药细菌发展

为减少耐药细菌的发展并保持吉泊达星及其他抗菌药物的有效性，吉泊达星应仅用于治疗已证实或高度怀疑由易感细菌引起的感染。当可获得细菌培养和药敏试验信息时，在选择或修改抗菌治疗时应予以考虑。在缺乏此类数据时，当地的流行病学和药敏模式可能有助于经验性治疗的选择。

吉泊达星(Blujepa)的用法用量

1、体重至少40公斤的12岁及以上女性成人和儿童患者

吉泊达星的推荐剂量为每次1500毫克（两片750毫克片剂），每日两次（间隔约12小时）口服，连续服用5天。

2、服药方式

应在餐后服用吉泊达星片剂，以减少胃肠道不耐受的可能性。

3、漏服处理

如果漏服一剂，应指导患者在记起后尽快服用漏服的剂量。不应服用双倍剂量来弥补漏服的剂量。

4、剂型和规格

每片吉泊达星薄膜包衣片含有750毫克的吉泊达星，吉泊达星片剂为黄色胶囊状，一侧印有“GSGU3”字样，另一侧为空白。

5、过量用药

过量用药有QTc间期延长的风险。间歇性血液透析不太可能显著地将吉泊达星从体循环中清除。可考虑联系毒物帮助热线或医学毒理学家，以获取额外的过量用药管理建议。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

吉泊达星(Blujepa)的禁忌症

对吉泊达星有严重超敏反应史的患者禁用吉泊达星。

吉泊达星(Blujepa)的注意事项

1、QTc间期延长

已观察到吉泊达星可引起剂量和浓度依赖性的QTc间期延长，避免在有QTc间期延长病史、患有相关基础心脏疾病的患者中，或在服用抗心律失常药物或其他可能延长QTc间期的药物的患者中使用吉泊达星。

由于吉泊达星暴露量（Cmax）增加及QTc间期延长的风险，应避免将吉泊达星与强效CYP3A4抑制剂（例如：伊曲康唑、酮康唑）合用，或避免在重度肝功能不全患者（Child‑PughC级）或重度肾功能不全患者中使用[估计肾小球滤过率<30毫升/分钟]。

如果在这些患者中无法避免使用吉泊达星，应监测并纠正血清电解质异常，并根据临床指征在给药前和治疗期间进行心电图检查。

2、乙酰胆碱酯酶抑制作用

胆碱能效应增强可能与严重不良反应相关，包括房室传导阻滞、心动过缓、支气管痉挛、癫痫/惊厥发作和血管迷走性晕厥。对于患有可能因乙酰胆碱酯酶抑制而加重的疾病的患者，应进行监测。

吉泊达星作为一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，可能在麻醉期间增强琥珀胆碱型肌肉松弛剂的神经肌肉效应。吉泊达星可能增强其他乙酰胆碱酯酶抑制剂（例如：多奈哌齐）的作用。应监测患者是否出现神经肌肉阻滞增强或胆碱能效应过度。

由于吉泊达星可能拮抗全身性抗胆碱能药物或非去极化神经肌肉阻滞剂的作用，如果吉泊达星与这些药物合并使用，应对患者进行监测。

3、超敏反应

已有报告接受吉泊达星治疗的患者出现超敏反应，包括过敏反应，对吉泊达星有严重超敏反应史的患者禁用吉泊达星。在开始吉泊达星治疗前，应仔细询问患者对吉泊达星的既往超敏反应史。如果发生对吉泊达星的过敏反应，应停药并采取适当的支持措施。

4、艰难梭菌感染

几乎所有全身性抗菌药物（包括吉泊达星）均有艰难梭菌感染的报告，其严重程度可能从轻度腹泻到致命性结肠炎。抗菌药物治疗会改变结肠的正常菌群，导致艰难梭菌过度生长。

艰难梭菌产生毒素A和B，促进艰难梭菌感染的发展。产高毒素艰难梭菌菌株导致发病率和死亡率增加，因为这些感染可能对抗菌治疗无效，并且可能需要结肠切除术。对于所有在使用抗菌药物后出现腹泻的患者，都必须考虑艰难梭菌感染的可能性。详细的病史询问是必要的，因为有报告称在使用抗菌药物后超过2个月仍可能发生艰难梭菌感染。

如果怀疑或确诊艰难梭菌感染，可能需要停用并非针对艰难梭菌的持续抗菌药物治疗。应根据临床指征，采取适当的液体和电解质管理、蛋白质补充、针对艰难梭菌的抗菌药物治疗以及外科评估。

5、耐药细菌的发展

在未证实或高度怀疑存在细菌感染的情况下开具吉泊达星处方，不太可能使患者获益，并会增加耐药细菌发展的风险。

吉泊达星(Blujepa)的不良反应

1、胃肠道疾病：腹部胀气、消化不良（包括上腹不适、嗳气）。

2、神经系统疾病：晕厥前兆、构音障碍。

3、感染和侵染疾病：艰难梭菌感染。

4、肌肉骨骼和结缔组织疾病：肌肉痉挛。

5、血管疾病：潮热。

6、心脏器官疾病：心动过速。

7、眼部疾病：视力模糊。

8、耳部和迷路疾病：眩晕。

9、全身性疾病和给药部位各种反应：疲劳。

10、皮肤和皮下组织疾病：皮疹、多汗。

11、免疫系统疾病：超敏反应。

吉泊达星(Blujepa)的药物相互作用

1、其他药物对吉泊达星的影响

(1)、CYP3A4抑制剂：由于吉泊达星暴露量增加，应避免将吉泊达星与强效CYP3A4抑制剂合用。

(2)、CYP3A4诱导剂：由于吉泊达星暴露量减少，应避免将吉泊达星与强效CYP3A4诱导剂合用。

2、吉泊达星对其他药物的影响

(1)、ZCYP3A4底物：应避免将吉泊达星与主要经CYP3A4代谢且治疗指数窄的药物（例如：奎尼丁、环孢素）合用。

(2)、地高辛：由于地高辛暴露量增加，在吉泊达星合用时，应考虑监测地高辛血清浓度。

3、胆碱能/抗胆碱能药物

由于吉泊达星是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，与琥珀胆碱型神经肌肉阻滞剂合用可能导致其效应增强，从而延迟神经肌肉功能的恢复。吉泊达星可能增强其他乙酰胆碱酯酶抑制剂（例如：多奈哌齐）的效应。应监测是否出现神经肌肉阻滞增强或胆碱能效应过度。

与全身性抗胆碱能药物（例如：苯扎托品、奥昔布宁）或非去极化神经肌肉阻滞剂合用可能存在拮抗作用。如果吉泊达星与抗胆碱能药物合并使用，应考虑这种相互作用的可能性。

4、延长QTc间期的药物

由于QTc间期延长的风险增加，应避免将吉泊达星与其他可能延长QTc间期的药物合用。

吉泊达星(Blujepa)的特殊人群用药

1、妊娠

目前尚无关于妊娠妇女使用吉泊达星以评估其药物相关重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局风险的数据。

对于指定人群，重大出生缺陷和流产的背景风险尚不清楚。所有妊娠均有出生缺陷、丢失或其他不良结局的背景风险。在美国普通人群中，临床确认妊娠中重大出生缺陷和流产的估计背景风险分别为2%至4%和15%至20%。

2、哺乳

尚无关于人乳中是否存在吉泊达星、其对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁分泌影响的数据。根据一项在哺乳期小鼠中进行的研究，吉泊达星很可能转移至乳汁中。当一种药物存在于动物乳汁中时，该药物也很可能存在于人乳中。

应权衡母乳喂养对发育和健康的益处、母亲对吉泊达星的临床需求，以及吉泊达星或潜在母亲状况对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。

3、儿童使用

吉泊达星治疗非复杂性尿路感染的安全性和有效性已在12岁及以上、体重至少40公斤的女性儿科患者中得到确立。吉泊达星在12岁及以上女性儿科患者中的安全性，与接受吉泊达星治疗非复杂性尿路感染的女性成人相似。

尚未在12岁以下或体重低于40公斤的儿科患者中确立吉泊达星的安全性和有效性。

4、老年人使用

在65岁及以上的患者和年轻的成年患者之间，未观察到吉泊达星在安全性或有效性方面的总体差异，但不能排除某些老年人敏感性更高。

5、肾功能不全

轻度肾功能不全或中度肾功能不全的患者无需调整剂量。应避免在重度肾功能不全或肾衰竭的患者中使用吉泊达星，包括接受透析的患者，因为吉泊达星暴露量增加且存在QTc间期延长风险。

6、肝功能不全

轻度或中度肝功能不全的患者无需调整剂量，应避免在重度肝功能不全的患者中使用吉泊达星，因为吉泊达星暴露量增加且存在QTc间期延长风险。

吉泊达星(Blujepa)的作用机制

吉泊达星是一种三氮杂苊抗菌剂，可抑制II型拓扑异构酶，包括细菌拓扑异构酶II和拓扑异构酶IV，从而抑制DNA复制。

根据时间-杀菌曲线研究，吉泊达星对病原体具有杀菌活性。体外研究表明，对于大肠埃希菌，吉泊达星的抗生素后效应范围为1.8至2.2小时；对于肺炎克雷伯菌，为1至>6.6小时；对于奇异变形杆菌，为1.4至3小时；对于弗氏柠檬酸杆菌，为1至2.6小时；对于腐生葡萄球菌，为2.7至4.3小时；对于粪肠球菌，为1.2至2.7小时（均在5倍最低抑菌浓度下）。

吉泊达星(Blujepa)的药代动力学

1、吸收

绝对生物利用度约为45%，Tmax约为2.0小时。食物（中等脂肪餐）对药代动力学无临床显著影响，评估食物影响的研究使用标准餐和中等脂肪餐进行，未使用高脂肪餐进行临床研究。

2、分布

稳态分布容积为172.9升，血浆蛋白结合率约为25%至41%。

3、消除

终末半衰期为9.3小时，总清除率为33.4升/小时。

4、代谢

主要途径是通过CYP3A4介导的氧化代谢，产生几种循环代谢物，主要代谢物M4约占循环中药物相关物质的11%。

5、排泄

粪便排泄约占52%（30%为原型药物），尿液排泄约占31%（20%为原型药物；是吸收的吉泊达星的主要排泄途径）。

吉泊达星(Blujepa)储存

吉泊达星在20°C至25°C下储存，允许在15°C至30°C之间短途运输。

温馨提示

1、指导患者在餐后服用吉泊达星，以减少胃肠道不耐受的可能性。

2、告知患者可能发生超敏反应，包括过敏反应，需要立即治疗，建议患者告知其医护人员以往对吉泊达星的任何超敏反应史。

3、告知患者腹泻是抗菌药物（包括吉泊达星）引起的常见问题，通常在停用抗菌药物后结束。有时可能出现频繁的水样便或血性腹泻，这可能是更严重肠道感染的迹象。如果出现严重的水样便或血性腹泻，患者应联系其医护人员。