吉泊达星(Blujepa)的注意事项和药物相互作用

吉泊达星(Blujepa)用药期间需警惕QTc延长、胆碱能效应及复杂的药物相互作用。

吉泊达星(Blujepa)的注意事项

1、QTc间期延长

吉泊达星可导致剂量和浓度依赖性的QTc间期延长，增加发生尖端扭转型室速等致命性心律失常的风险。

禁止用于有QTc延长病史、相关心脏疾病史，或正在使用其他可延长QTc间期药物（如某些抗心律失常药）的患者。

2、胆碱酯酶抑制效应

吉泊达星在体外为可逆性胆碱酯酶抑制剂，可能引起一系列胆碱能相关不良反应，如构音障碍、头晕、肌肉痉挛、腹泻、恶心、呕吐、腹痛、流涎增多、多汗等。

与琥珀胆碱型肌松药或其他胆碱酯酶抑制剂（如多奈哌齐）联用，可能增强神经肌肉阻滞或胆碱能效应。

对可能被胆碱酯酶抑制加重的潜在疾病患者，或计划接受麻醉/使用相关药物的患者，需密切监测。

3、过敏反应与艰难梭菌感染

(1)、过敏反应：可能发生包括过敏性休克在内的严重过敏反应。对吉泊达星有严重过敏史者禁用。

(2)、艰难梭菌感染（CDI）：使用吉泊达星可能引发CDI，表现为从轻度腹泻至致命性结肠炎。治疗期间或结束后两个月内出现腹泻，需考虑CDI可能，并采取相应诊断与治疗措施。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

吉泊达星(Blujepa)的药物相互作用

1、影响吉泊达星血药浓度的药物

(1)、强效CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑）：可显著增加吉泊达星的血药浓度（Cmax和AUC分别增加约1.4倍和1.5倍），从而增加QTc延长等不良反应风险，应避免联用。

(2)、强效CYP3A4诱导剂（如利福平）：可显著降低吉泊达星的血药浓度（AUC降低52%），可能影响疗效，应避免联用。

2、受吉泊达星影响的药物

(1)、治疗窗窄的CYP3A4底物（如奎尼丁、环孢素）：吉泊达星可能影响其代谢，增加毒性风险，应避免联用。

(2)、地高辛：吉泊达星可抑制P-糖蛋白，使地高辛的Cmax升高约1.5倍，联用时应考虑监测地高辛血药浓度。

(3)、经CYP3A代谢的药物（如咪达唑仑）：吉泊达星可能抑制其代谢，增加暴露量（如咪达唑仑AUC增加1.9倍），联用需谨慎。

吉泊达星(Blujepa)的药代动力学

1、吸收

口服后约2小时达峰，绝对生物利用度约45%。餐后服用对吸收无显著临床影响，但建议餐后以减轻胃肠道反应。

2、分布

表现为布容积大（约173L），血浆蛋白结合率低（25%-41%），提示组织分布广泛。

3、代谢与排泄

主要经CYP3A4酶氧化代谢，消除半衰期约9.3小时，每日两次给药可在第3天达稳态。

主要经粪便排泄（约52%，其中30%为原型药），其次为尿液（约31%，其中20%为原型药）。