[适 应 症]
2型糖尿病
tofacitinib(托法替布)是一种口服Janus激酶抑制剂,它有什么作用?
与多数RA治疗药物主要作用于细胞外靶点不同的是,托法替尼以细胞内信号转导通路的蛋白激酶为靶点,作用于细胞因子网络的核心部分。JAK/STAT 信号通路可以为多种细胞因子提供信号传导通路,使其参与细胞的增殖、分化、凋亡以及免疫调节等重要的生物学过程。
托法替尼能有效地选择抑制JAK3,同时对JAK1、JAK2也有抑制作用,从而在细胞因子水平异常的体系中阻断JAKs介导的一系列细胞因子信号通路,抑制异常免疫信号的传导,有效控制RA病程,对其他酪氨酸激酶抑制作用微弱,能减小不良反应发生范围。
在2017年3月16日,中国食药局(CFDA)批准了托法替尼在国内上市,用于对甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中重度活动性类风湿关节炎成年患者的治疗,并可与甲氨蝶呤或其他DMARD类药物联合使用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年2月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213082