托法替布(Tofacinix)是辉瑞公司开发的一种JAK抑制剂,于2012年12月获得FDA上市许可,用于风湿性关节炎的治疗,它可有效抑制JAK1和JAK3的活性,阻断多种炎性细胞因子的信号转导。那患者该如何服用此药呢?
1、类风湿关节炎
托法替布的推荐剂量为5mg,每天两次。口服给药,有无进食皆可。
2、因严重感染和血细胞减少进行剂量调整
不建议在淋巴细胞绝对计数低于500 细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数(ANC) 低于 1000 细胞/mm3 或血红蛋白水平低于 9 g/dL 的患者中开始Tofacinix用药。
出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时,建议调整剂量或中断治疗。
如果患者发生严重感染,应该避免Tofacinix给药,直至感染得到控制。
3、因药物相互作用进行剂量调整
在下列患者中:
同时接受细胞色素 P450 3A4(CYP3A4)的强效抑制剂(如酮康唑)治疗, 或者接受一种或多种可同时导致CYP3A4 中等抑制和CYP2C19 强效抑制的合并用药(如氟康唑),Tofacinix的推荐剂量应为 5 mg,每天一次。
Tofacinix与强效 CYP3A4 诱导剂(如利福平)合并用药可能导致临床缓解作用丧失或下降。不建议强效 CYP3A4 诱导剂与Tofacinix合并用药。
4、对肾或肝功能损伤患者进行剂量调整
在下列患者中:
中度或重度肾功能不全,或者中度肝功能损伤,Tofacinix的推荐剂量应为 5 mg,每天一次。 不建议重度肝功能损伤患者使用Tofacinix。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年2月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213082