托法替布是由美国辉瑞制药公司开发一种治疗类风湿关节炎药物,商品名Xeljanz,用于对甲氨喋呤疗效不足或不耐受的中至重度活动性类风湿关节炎(RA)成人患者。本产品是一种Janus激酶抑制剂,每日服用两次。
2012年11月6日,美国食品药品管理局(FDA)和辉瑞公司联合宣布,托法替布获准用于对甲氨喋呤疗效不足或不耐受的中至重度活动性类风湿关节炎(RA)成人患者。
托法替布可作为单一治疗或与甲氨喋呤或其他非生物疾病缓解性抗风湿药物(DMARD)联合使用。该药不应与生物性DMARD或强免疫抑制剂(如硫唑嘌呤和环孢菌素)联合使用。托法替布剂量为每日2次,每次5mg。
7项临床试验在中至重度活动性RA成人患者中评估了托法替布的安全性和有效性。在所有试验中,与接受安慰剂治疗的患者相比,接受托法替布治疗的患者均具有临床应答和身体功能上的显著改善。
临床试验中,最常见的不良反应为上呼吸道感染、头痛、腹泻、鼻充血、咽喉痛和鼻咽炎。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年2月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213082