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起效快?拜瑞妥能溶掉血栓吗?拜瑞妥吃多久血栓可以消失?

作者
医学编辑王敏
阅读量:279
2021-06-07 10:30

拜瑞妥为新型抗凝药物,口服后吸收迅速,平均半衰期 7 ~ 13 h,拜瑞妥具有生物利用度高、抗凝效果稳定、选择性高、治疗效果明显等优点。患者通过坚持服用此药物,可从中获益不少。一般情况下,只要是没有明显的禁忌症,严格按照说明书或遵医嘱,适应症患者就可以长期的使用拜瑞妥。患者接受拜瑞妥治疗起效快?拜瑞妥能溶掉血栓吗?拜瑞妥吃多久血栓可以消失?

拜瑞妥见效时间

由于每位患者的病情阶段及个人体质不同,患者接受拜瑞妥治疗后的见效时间及血栓是否会消失、消失时间等都是不同的,这是由患者的病情阶段及个人体质决定的。

拜瑞妥

拜瑞妥治疗血栓的效果

作为一种口服的因子Xa抑制剂,拜瑞妥可剂量依赖性地抑制血浆游离因子Xa和凝血酶原复合物中的因子Xa,以阻止凝血活化过程,最终实现对血栓的预防和治疗。临床中,拜瑞妥可实现血栓的溶解,但无法直接去除血栓,不过从某种意义上来讲,这也是间接地去除了血栓。

  在随机,双盲,对照的研究中,将临床试验分为 3 组,第一组 1107 名患者服用 20 mg 拜瑞妥,第二组 1127 名患者服用 10 mg 拜瑞妥,第三组 1131 名患者服用 100 mg 阿司匹林,这些患者已经完成 6~12 个月初始抗凝治疗。

  持续用药 12 个月后,阿司匹林用药组静脉血栓复发率 4.4%,拜瑞妥20 mg 和 10 mg 复发率较阿司匹林组显著降低,分别是 1.5% 和 1.2%。三组比较,用药后出现严重出血的患者很少,分别为 0.3%、0.4% 和 0.5%,三组之间没有统计学差异。3 组之间临床相关的非出血事件分别为 2.7,2.0,1.8,同样没有统计学差异。

结论:对于患有静脉血栓并完成 6~12 个月治疗 ,且需要继续治疗并存在临床均势的患者,用拜瑞妥20 mg 或 10 mg 延续抗凝治疗静脉血栓栓塞,疗效优于 100 mg 阿司匹林,复发率显著低于阿司匹林,并且不增加出血的发生率。同时也证实了拜瑞妥低剂量(10 mg)治疗静脉血栓栓塞的可行性。

注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。

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利伐沙班片的作用与功效副作用?
利伐沙班(rivaroxaban)是全球第1个口服的直接Xa因子抑制剂,由拜耳/强生公司研制开发。利伐沙班高度选择性和可竞争抑制游离和结合的Xa因子以及凝血酶原活性,以剂量依赖方式延长活化部分凝血活酶时间和凝血酶原时间。该药常见的副作用为是出血、咳嗽、呕吐和肠胃炎。关于利伐沙班片利伐沙班(Rivaroxaban)是由德国拜耳和美国强生联合研发的一种新型口服抗凝血药物,商品名为拜瑞妥( Xarelto),于2008年10月在加拿大和欧盟获得批准上市,2011年7月在美国上市,2009年6月在中国正式上市。临床上主要用于择期髋关节或膝关节置换手术的成年患者,以预防静脉血栓形成( VTE);用于治疗成人静脉血栓形成(DVT)和肺栓塞(PE);用于具有一种或多种危险因素的非瓣膜性房颤成年患者,以降低卒中和体循环栓塞风险。利伐沙班片的作用利伐沙班是全球第1个口服的直接Xa因子抑制剂,由拜耳/强生公司研制开发。利伐沙班高度选择性和可竞争抑制游离和结合的Xa因子以及凝血酶原活性,以剂量依赖方式延长活化部分凝血活酶时间和凝血酶原时间。利伐沙班与磺达肝素钠/肝素的本质区别在于它不需要抗凝血酶Ⅲ参与,可直接拮抗游离和结合的Xa因子减少凝血酶的激活因而延长凝血时间,它不仅对血凝块的形成有阻滞作用,还可以破坏已形成的血凝块。作为目前为止唯一1个可以直接口服的Xa因子抑制剂,对Xa因子有很好的选择性且适用范围广泛。利伐沙班片的功效研究目的:探讨利伐沙班对髋膝关节置换术患者术后失血情况、凝血功能、炎症因子、深静脉血栓及并发症发生情况的影响[1]。研究方法:选取2020年10月至2022年10月无锡市惠山区第三人民医院收治的60例行髋膝关节置换术的患者,以随机数字表法分为对照组(30例)与观察组(30例)。对照组患者术后给予低分子肝素钙注射液治疗,观察组患者术后给予利伐沙班治疗,两组患者均治疗15 d并随访2个月。比较两组患者术中失血量、术后引流量,治疗前与治疗15 d后的凝血功能、炎症因子水平,以及随访期间的深静脉血栓和并发症发生情况。研究结果:与治疗前比,治疗15 d后两组患者血清降钙素原(PCT )、C-反应蛋白(CRP )水平均显著降低,且与对照组比,观察组患者血清PCT、CRP水平降低幅度更大(均P<0.05 );治疗15 d后两组患者白细胞计数(WBC)水平均降低(均P<0.05 ) ,但两组比较,差异无统计学意义(P>0.05 );两组患者术中失血量与术后引流量比较,差异均无统计学意义(均P>0.05 );两组患者治疗前后组内、组间活化部分凝血活酶时间(APTT)、组织型纤溶酶原激活剂物抗原( tPA-Ag )、血小板计数(PLT)、凝血酶原时间(PT)水平比较,差异均无统计学意义(均P>0.05 );观察组患者随访期间的深静脉血栓发生率及并发症总发生率分别为0.00%、3.33%,低于对照组的13.33%、20.00%,但差异均无统计学意义(均P>0.05)。研究结论:利伐沙班与低分子肝素用于髋膝关节置换术患者,在改善凝血功能,降低术后深静脉血栓及并发症发生率方面效果相当,但利伐沙班更利于降低患者术后炎症反应。利伐沙班片的副作用利伐沙班片常见的副作用为是出血、咳嗽、呕吐和肠胃炎。以下是对利伐沙班常见副作用的处理措施:1、出血:严重或停不住的出血需紧急就医。用纱布轻压出血部位,避免剧烈活动和创伤。2、咳嗽:咳嗽严重或持续,请咨询医生。喝水保持湿润,避免吸烟和刺激物。3、呕吐:呕吐严重或持续,请咨询医生。遵循清淡饮食,避免油腻和刺激食物。4、肠胃炎:肠胃炎严重或持续,请咨询医生。清淡饮食,多喝水,注意饮食卫生。请记住,以上处理措施仅供参考。如有副作用,请及时与医生联系并告知。参考文献[1]顾云霄,丁明,张嘉骏.利伐沙班对髋膝关节置换术患者术后深静脉血栓的预防效果分析[J].现代医学与健康研究电子杂志,2023,7(11):58-60.热文推荐:奥匹卡朋胶囊的功效与作用
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利伐沙班(拜瑞妥)20mg的副作用有哪些症状?
利伐沙班(拜瑞妥)20mg的副作用利伐沙班(拜瑞妥)20mg的副作用常见的包括出血、头晕、失眠、焦虑、抑郁症、疲劳、晕厥、伤口分泌物、瘙痒、皮肤水疱、腹痛、背痛、肢体疼痛、肌肉痉挛等,患者的体质和病情不同,用药后的副作用表现也是不一样的。利伐沙班(拜瑞妥)20mg的副作用处理1、出血:应立即停止使用利伐沙班,并及时就医。医生可能会采取适当的止血措施,如使用止血药物或手术。2、头晕、失眠、焦虑、抑郁症、疲劳、晕厥:这些症状可能与药物的副作用有关。如果症状轻微,可以尝试减少药量或暂停使用药物,看是否能够缓解症状。如果症状严重或影响到生活质量,应及时就医。医生可能会考虑更换药物或开出其他治疗方式。3、伤口分泌物、瘙痒、皮肤水疱:这些可能是过敏反应的表现,应立即停止使用药物并就医。医生可能会开出抗过敏药物或更换其他药物。4、腹痛、背痛、肢体疼痛、肌肉痉挛:这些症状可能与药物的副作用有关,也可能是其他健康问题引起的。如果症状轻微,可以尝试减少药量或暂停使用药物,看是否能够缓解症状。如果症状严重或影响到生活质量,应及时就医。医生可能会开出镇痛药或其他治疗方式。以上措施只是针对利伐沙班可能引发的副作用的一般处理方法。在实际使用中,应遵医嘱,严格按照医生的指示使用药物,并注意观察身体反应,如有异常应及时向医生报告。利伐沙班(拜瑞妥)的禁忌和注意事项以下是利伐沙班(拜瑞妥)的禁忌和注意事项的部分内容,更多关于注意事项的内容可以点击利伐沙班一般要吃多久?利伐沙班的注意事项有哪些?查看。1、对利伐沙班或其任何成分严重过敏。2、有临床明显活动性出血的患者禁用利伐沙班(拜瑞妥)。3、具有凝血异常和临床相关出血风险的肝病患者。4、孕妇及哺乳期妇女禁用利伐沙班(拜瑞妥)。5、当使用静脉血栓栓塞(VTE)预防急性重症患者时,利伐沙班不推荐用于增加出血风险的患者,包括支气管扩张、活动性癌症、肺空洞或肺出血、过去3个月有胃十二指肠溃疡病史的患者。6、当因非病理性出血或完成一个疗程的原因而停用利伐沙班时,考虑添加替代性抗凝治疗。7、不建议对房颤和终末期慢性肾脏病患者或血液透析患者使用利伐沙班。8、利伐沙班(拜瑞妥)储存于25°C(77°F);允许偏离15°C至30°C(59°F至86°F)。以上资料整合于网络和美国FDA药品说明书,仅供参考,建议遵医嘱用药,不可盲目使用。用药期间如有不适请尽快线下就医。相关热文推荐:利伐沙班(拜瑞妥)2024年的价格是多少钱一盒?
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利伐沙班(拜瑞妥)2024年的价格是多少钱一盒?
利伐沙班(拜瑞妥)2024年的价格目前了解到利伐沙班(拜瑞妥)的价格大概在300-500元之间,药物价格受多种因素影响不固定。利伐沙班(拜瑞妥)的购买渠道利伐沙班(拜瑞妥)的购买可以从国内医院药房、零售药店、在线药店、海外医疗服务机构等的帮助买到。1、国内医院药房:患者可以在医院看诊,由医生根据实际病情评估是否适合用利伐沙班(拜瑞妥),然后开具处方,凭借医生处方在医院药房买药,具体价格需咨询医院药房人员。2、零售药店可以咨询当地零售药店,看是否有利伐沙班(拜瑞妥)的售卖,但各地区条件和环境不同,药物价格会有差异,具体以当地药房为准。3、在线药店患者也可以咨询一下在线药房,有些在线药房可以将药物配送到门,但需要找到正规在线药房,以防上当受骗。4、海外医疗服务机构患者也可以通过国内专业的海外医疗服务机构的帮助获取,通常这种方式可以选择的版本也比较多,正规的机构可以签订药物合同,保证是正品,但需要找到有资质的机构,以免上当受骗。利伐沙班(拜瑞妥)的作用利伐沙班是一种口服抗凝药,通过抑制FXa中断凝血瀑布的途径,抑制凝血酶的产生和血栓形成,进而发挥抗凝作用。需要进行做髋关节或膝关节置换手术的患者用利伐沙班能够起到预防静脉血栓的形成的作用。若患者有静脉血栓形成,应用利伐沙班片,能够起到降低患者出现肺栓塞风险的作用。需要注意的是,利伐沙班片需要在医生的指导下服用,患者不可自行盲目服用,如果想了解利伐沙班用法用量,可以点击拜瑞妥什么时候服用效果好?了解详情。利伐沙班(拜瑞妥)的治疗效果在一项多中心、平行组、开放标签、随机研究中,28个国家的107家儿科医院对已开始肝素化治疗的急性静脉血栓栓塞患儿(0-17岁)进行了分配(2:1),让他们服用体重调整后的20毫克等效剂量利伐沙班(拜瑞妥)(片剂或混悬剂)或标准抗凝药物(肝素或改用维生素K拮抗剂)。随机分组按年龄和静脉血栓栓塞部位进行。主要治疗期为3个月(导管相关静脉血栓栓塞的2岁以下儿童为1个月)。研究结果经筛选符合条件的 520 名儿童中有 500 名(96%)入组。在中位随访91天(IQR 87-95)和31天(IQR 29-35)后,接受利伐沙班(拜瑞妥)治疗的335名儿童中,有4名(1%)出现症状性复发性静脉血栓栓塞;接受标准抗凝药物治疗的165名儿童中,有5名(3%)出现症状性复发性静脉血栓栓塞。重复成像显示,与标准抗凝药物相比,利伐沙班对血栓负荷的影响有所改善。在接受利伐沙班治疗的 329 名儿童中,有 10 人(3%)发生了大出血或临床相关的非大出血(均为非大出血);在接受标准抗凝药物治疗的 162 名儿童中,有 3 人(2%)发生了大出血或临床相关的非大出血。利伐沙班(拜瑞妥)相对于标准抗凝药的绝对和相对疗效及安全性估计值与成人利伐沙班研究中的估计值相似。无治疗相关死亡病例。在急性静脉血栓栓塞症儿童患者中,与标准抗凝药物相比,利伐沙班(拜瑞妥)治疗的复发风险同样较低,血栓形成负担也有所减轻,且不会增加出血量。以上资料整合于网络和美国FDA药品说明书,仅供参考,建议遵医嘱用药,不可盲目使用。相关热文推荐:艾曲波帕(瑞弗兰)28粒一盒的价格2024年是多少钱?参考文献Male C, Lensing AWA, Palumbo JS, Kumar R, Nurmeev I, Hege K, Bonnet D, Connor P, Hooimeijer HL, Torres M, Chan AKC, Kenet G, Holzhauer S, Santamaría A, Amedro P, Chalmers E, Simioni P, Bhat RV, Yee DL, Lvova O, Beyer-Westendorf J, Biss TT, Martinelli I, Saracco P, Peters M, Kállay K, Gauger CA, Massicotte MP, Young G, Pap AF, Majumder M, Smith WT, Heubach JF, Berkowitz SD, Thelen K, Kubitza D, Crowther M, Prins MH, Monagle P; EINSTEIN-Jr Phase 3 Investigators. Rivaroxaban compared with standard anticoagulants for the treatment of acute venous thromboembolism in children: a randomised, controlled, phase 3 trial. Lancet Haematol. 2020 Jan;7(1):e18-e27. doi: 10.1016/S2352-3026(19)30219-4. Epub 2019 Nov 5. PMID: 31699660.
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2024-01-22 16:48
换瓣后吃华法林还是利伐沙班?
换瓣一般是指心脏换瓣手术,也就是心脏瓣膜置换术,手术后患者可以服用华法林(华法林钠片),也可以服用利伐沙班,都能够起到抗凝作用,能够防止血栓的形成及发展,有利于术后恢复,效果都比较好。 在使用华法林治疗控制良好的条件下,与华法林相比,利伐沙班在降低卒中及体循环栓塞风险方面的相对有效性,目前还没有太多的资料。 关于华法林 华法林是一种中效型的双香豆素类抗凝剂,它可以与维生素 K竞争,抑制肝细胞内凝血因子的合成,同时还可以减少凝血酶引起的血小板聚集,具有抗凝和抗血小板聚集功能,能防止血栓的形成及发展适用于需长期持续抗凝的患者,比如血栓栓塞性疾病、手术后或创伤后的静脉血栓形成,也可作心肌梗死的辅助用药。 什么是利伐沙班 利伐沙班是一种具有生物利用度的口服Xa因子抑制剂,具有口服生物利用度和起效快速等特点,在凝血级联反应中发挥重要作用,可用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者预防静脉血栓形成,还能治疗成人深静脉血栓形成和肺栓塞等。 利伐沙班的优势 在一项多中心、平行分组、开放标签、随机研究中,500名儿童被分配接受体重调整后的20mg等效剂量利伐沙班或标准抗凝剂(肝素或改用维生素K拮抗剂)治疗,这些儿童均有急性静脉血栓栓塞记录,并已开始肝素化治疗。 在研究治疗期为3个月的儿童(n=463)和研究治疗期为1个月的儿童(n=37)中位随访91天和31天后,接受利伐沙班的335名儿童中1%出现症状性复发性静脉血栓栓塞,接受标准抗凝剂为3%。 与标准抗凝剂相比,利伐沙班对血栓负荷有改善作用,利伐沙班相对于标准抗凝治疗的绝对和相对疗效和安全性评估与利伐沙班成人研究中的评估相似。 在患有急性静脉血栓栓塞的儿童中,与标准抗凝剂相比,利伐沙班治疗导致了相似的低复发风险和降低的血栓形成负担,且没有增加出血。 利伐沙班的推荐剂量是10mg,可与食物一起服用,也可以单独服用,剂15mg或20mg时需要与食物同服。漏服后患者应立即服用利伐沙班,并且需要在第二天继续服用,建议具体的用药剂量和疗程咨询医生。 参考文献: Male C, Lensing AWA, Palumbo JS, Kumar R, Nurmeev I, Hege K, Bonnet D, Connor P, Hooimeijer HL, Torres M, Chan AKC, Kenet G, Holzhauer S, Santamaría A, Amedro P, Chalmers E, Simioni P, Bhat RV, Yee DL, Lvova O, Beyer-Westendorf J, Biss TT, Martinelli I, Saracco P, Peters M, Kállay K, Gauger CA, Massicotte MP, Young G, Pap AF, Majumder M, Smith WT, Heubach JF, Berkowitz SD, Thelen K, Kubitza D, Crowther M, Prins MH, Monagle P; EINSTEIN-Jr Phase 3 Investigators. Rivaroxaban compared with standard anticoagulants for the treatment of acute venous thromboembolism in children: a randomised, controlled, phase 3 trial. Lancet Haematol. 2020 Jan;7(1):e18-e27. doi: 10.1016/S2352-3026(19)30219-4. Epub 2019 Nov 5. PMID: 31699660. 相关热文推荐:来特莫韦和更昔洛韦有什么区别?
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2023-06-20 15:50
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盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效及注意事项概览
导读:高苯丙氨酸血症主要引起神经、精神发育受损,是一种常染色体隐性遗传病。当诊断为高苯丙氨酸血症时,应尽早给予积极治疗,主要包括药物及饮食疗法。盐酸沙丙蝶呤颗粒主要用于治疗有反应的四氢生物喋呤缺乏症所导致的高苯丙氨酸血症。这篇文章主要讲了盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效、饮食控制、注意事项和用药禁忌等内容。作用功效盐酸沙丙蝶呤颗粒作为酪氨酸羟化酶的天然辅助因子和色氨酸羟化酶的辅助因子,是儿茶酚胺类和5-HT生物合成的限速酶。其组织水平在调节上述酶的活性中起到重要作用。它对孤独儿童的社交意识减少和交往受损的特征性症状有改善作用。饮食控制用药期间需要同时积极控制膳食中苯丙氨酸和总蛋白质的摄入量,以确保有效控制血苯丙氨酸浓度和营养平衡。注意事项由于本品长期用药,应定期测定血苯丙氨酸水平,确认疗效并进行不良反应观察。即使使用本剂也无法达到治疗目标血清苯丙氨酸值时,应同时使用苯丙氨酸限量饮食饮食疗法,或者改为单独使用饮食疗法。在患有严重脑器质性病变、癫痫、惊厥等的患者中已观察到晕厥发作、惊厥发作和惊厥发作次数增加。停药后血苯丙氨酸浓度可能会升高,因此需要进行更加频繁的监测。孕妇、哺乳期妇女、老年人以及有严重肝肾功能不全的患者,在使用盐酸沙丙蝶呤颗粒时应特别谨慎,应在医生的指导下权衡利弊后使用。用药禁忌已知对盐酸沙丙蝶呤或任何辅料过敏的患者禁用。孕妇应慎用盐酸沙丙蝶呤,哺乳期禁用。老年患者应慎用。正在接受左旋多巴治疗的患者同时用药时可能会导致兴奋性和应激性增加。不良反应的观察与处理在服用盐酸沙丙蝶呤颗粒期间,患者应注意观察可能出现的不良反应。例如,与左旋多巴并用的病例中,可能会发现兴奋性与易刺激性。如出现此类反应,应及时告知医生,并根据医生的建议调整用药方案。比较常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、头晕等。对于盐酸沙丙蝶呤颗粒的不良反应,患者应保持警惕,并在医生的指导下进行管理和处理。定期进行检查和监测,以确保用药的安全性和有效性。如有任何疑问或不适,应及时就医咨询。
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2024-04-26 17:39
使用布吉他滨的注意事项概述
导读:布吉他滨是一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂,用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性转移性非小细胞肺癌。治疗期间患者应注意患者可能出现的间质性肺病、高血压、心动过缓、视力障碍、特殊人群使用等事项。间质性肺病已知布吉他滨治疗会导致某些患者出现严重、危及生命或致命的间质性肺病(ILD)/肺部炎症。因此治疗期间应监测患者是否出现新的或恶化的呼吸道症状,特别是在治疗的第一周。如果出现肺炎,可在医生的评估下暂停布吉他滨治疗,并评估出现新发肺部症状或肺部症状恶化的ILD/肺炎或其他原因的患者。高血压有报道称接受布吉他滨治疗的患者出现高血压。开始治疗前监测血压,并在开始使用布吉他滨2周后监测血压,此后每月至少监测一次。此外,与可减慢心率的抗高血压药物一起服用时,请谨慎使用布吉他滨。如果高血压如果无法通过最佳治疗得到控制,则应停用布吉他滨直至病情改善并恢复治疗,或酌情永久停用。心动过缓在临床试验中,布吉他滨可将部分患者的心率降低至50bpm以下。在治疗期间定期监测心率和血压,对于需要服用已知会导致心动过缓的药物的患者应更频繁地监测心率和血压。对于有症状的心动过缓,暂停布吉他滨,确定引起心动过缓的合并药物,调整剂量或停药,并在心动过缓缓解后恢复布吉他滨。视力障碍布吉他滨可能会导致视力障碍。建议患者报告任何视觉症状,停止使用布吉他滨,并对出现新的或恶化的视觉症状的患者进行眼科评估。根据病情的严重程度,恢复后减少剂量,或按照建议永久停用布吉他滨。肌酸磷酸激酶布吉他滨增加了许多患者的肌酸磷酸激酶 (CPK) 水平。治疗期间监测患者的CPK水平,并建议患者报告任何无法解释的肌肉疼痛、压痛或无力。对于CPK水平升高和肌肉症状的患者,暂停布吉他滨治疗,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复治疗。治疗期间监测淀粉酶和脂肪酶水平,对水平升高的患者停用布吉他滨,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复。高血糖布吉他滨治疗可导致高血糖新发或恶化。开始治疗前检查空腹血糖水平,定期监测并适当治疗,以防出现高血糖。如果无法实现充分的血糖控制,请暂停布吉他滨并以减少的剂量恢复,或永久停药。妊娠布吉他滨可能会对胎儿造成伤害。在开始布吉他滨之前进行妊娠筛查,怀孕时避免使用,因为对胎儿有潜在风险。具有生育潜力的女性伴侣的男性也应使用有效的非激素避孕药,以遵循建议的有效避孕周期。
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ALK抑制剂布吉他滨:治疗非小细胞肺癌药物
导读:布吉他滨为一小分子间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,由Ariad制药公司开发,美国FDA于2017年4月28日批准阿瑞雅德(Ariad)公司的布吉他滨(商品名:Alunbrig)片剂上市,用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的患者治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。布吉他滨布吉他滨是下一代ALK抑制剂,已被证明比克唑替尼具有更好的疗效,并被批准用于一线治疗。布吉他滨每天服用90毫克,持续7天,如果耐受,剂量可增加至每天180毫克。最常见的心脏副作用是高血压。作用机制布吉他滨是一种用于治疗成人间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)的口服药物。癌症是由基因突变引起的,基因突变导致不正常功能的异常细胞不受控制的生长和复制,并抑制正常细胞的生长和活性。布里格替尼是一种小分子靶向治疗药物,它不会杀死癌细胞,但会特异性地靶向异常细胞,并改变细胞机制,以防止癌症的生长和扩散。布吉他滨通过抑制几种被称为酪氨酸激酶的蛋白质的活性来发挥作用,包括因某些基因突变而失控的异常ALK融合蛋白,并促进癌细胞的生长和增殖。布吉他滨抑制的其他酪氨酸激酶包括ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FMS样酪氨酸激酶3和表皮生长因子受体(EGFR)缺失和点基因突变。布吉他滨靶向表达ALK融合蛋白的癌细胞,包括EML4-ALK和17种与其他ALK抑制剂药物耐药相关的突变形式,包括克唑替尼。布吉他滨还抑制其他突变蛋白,包括EGFR-德尔(E746-A750)、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y。布吉他滨仅被批准用于治疗ALK融合蛋白阳性的非小细胞肺癌。使用指南布吉他滨用于成人患者时,前7天口服90毫克,每日一次。如果可以耐受90毫克/天,则增加至180毫克,每日口服一次,继续直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果治疗因不良反应以外的原因中断14天或更长时间,恢复每天一次90mg,持续7天,然后增加到之前的耐受剂量。
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2024-04-26 17:22
布吉他滨的疗效分析
导读:在一项随机对照III期ALTA-1L试验中,布吉他滨与克唑替尼比较,对初治的ALK阳性NSCLC患者显示出更高的客观缓解率,并且患者的无进展生存期延长。这表明布吉他滨在初次治疗时就具有使肿瘤缩小能力,并且能够提高患者的生存率。颅内疗效多项研究显示,布吉他滨对ALK阳性NSCLC患者的脑转移灶具有良好的治疗效果。在ALTA-1L试验中,布吉他滨治疗组的颅内ORR达到78%,颅内疾病控制率(ICDCR)为8½%,明显优于克唑替尼组。这表明布吉他滨能有效穿透血脑屏障,对脑转移瘤产生显著的治疗效应。临床试验一项开放标签3期试验比较了布吉他滨与艾来替尼治疗克唑替尼疾病进展后的ALK+NSCLC的疗效和安全性。接受克唑替尼治疗后进展的晚期ALK+NSCLC患者以1:1的比例随机分配至布吉他滨180mg每日一次或艾来替尼 600mg每日两次,旨在测试优越性。主要终点是盲法独立审查委员会评估的无进展生存期(PFS)。结果:该人群以先前克唑替尼的中位持续时间长和基线循环肿瘤 DNA中ALK融合率低而著称。 布吉他滨中位PFS为19.3个月,艾乐替尼为19.2个月。跨治疗组的探索性分析显示,基线时有ctDNA可检测到的ALK融合的患者与无 ctDNA 检测的ALK融合的患者的中位 PFS 分别为11.1个月和22.5个月。结论:在克唑替尼预处理的ALK+NSCLC中,布吉他滨的PFS并不优于艾乐替尼。安全性与每种药物既定且独特的特性一致。安全性布吉他滨的总体安全性良好,最常见副作用包括肺炎、腹泻、肌肉骨骼疼痛、食欲下降、疲劳、皮疹、恶心、呕吐、咳嗽等。
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