表皮生长因子受体(EGFR)是我们耳熟能详的一个驱动基因,因为非小细胞肺癌(NSCLC)中,EGFR突变最为常见。其中,又以19外显子的缺失突变和21外显子的L858R点突变最常见,而我们所提的针对EGFR突变的靶向治疗,多数也是指这两个位点。波奇替尼(波齐替尼)是一种新型口服癌细胞抑制剂,用于治疗NSCLC(非小细胞肺癌)、乳腺癌和胃癌,且具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。波奇替尼(波齐替尼)是一种针对罕见EGFR和HER2 20ins突变的新型靶向药,波奇替尼(波齐替尼)适用于治疗EGFR 20外显子插入突变的晚期非小细胞肺癌NSCLC患者,已有多名患者证实有效。波奇替尼(波齐替尼)对于第一代EGFR TKI耐药而且T790M/MET阴性的晚期非小细胞肺癌NSCLC患者也有一定的应用价值。
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波奇替尼(波齐替尼)的最大耐受剂量是每天24mg一次,服用二周停一周或每天18mg一次,连续服用。波奇替尼(波齐替尼)标准给药方案是每天16mg一次(约等于17mg 波奇替尼(波齐替尼)盐酸盐,换算比例为1:1.07),随餐或空腹,连续服用。无法耐受不良反应时,减量至14mg每天一次,甚至12mg每天一次。如果想采用间歇给药方式,可使用波奇替尼(波齐替尼)盐酸盐,24mg服用3天,停药一天;无法耐受不良反应时,则减量至18mg服用3天,停药一天。
波奇替尼(波齐替尼)的常见不良反应类似于阿法替尼,主要的3级不良反应为腹泻/口腔炎/粘膜炎症/皮疹/食欲下降/瘙痒/甲沟炎/低钾血症/痤疮性皮炎等等。波奇替尼(波齐替尼)没有发生4级和5级不良反应。38%的患者需要一次减量,38%的患者需要二次减量。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm