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需通过FDA批准的检测确认肿瘤存在FGFR2融合或重排。
标准方案:125mg(100mg胶囊×1+25mg胶囊×1),每日一次口服,连续服用21天,随后停药7天,28天为一个周期。
给药要求:
空腹服用(餐前至少1小时或餐后至少2小时),每日固定时间给药。
整粒吞服,勿压碎、咀嚼或溶解胶囊。
漏服或呕吐:若漏服超过4小时或发生呕吐,跳过该次剂量,次日按原计划继续服药。
首次减量:100mg(100mg胶囊×1)
第二次减量:75mg(25mg胶囊×3)
第三次减量:50mg(25mg胶囊×2)
不良反应处理原则:
视网膜色素上皮脱离(RPED):
若14天内缓解,维持原剂量;未缓解则暂停给药,缓解后恢复原剂量或减量。
高磷血症:
5.5<血磷≤7.5mg/dL:维持剂量,启动/调整磷酸盐结合剂,每周监测血磷。
血磷>7.5mg/dL或单次>9mg/dL:暂停给药,直至血磷≤5.5mg/dL;
7.5mg/dL持续>7天或单次>9mg/dL:恢复时降低剂量。
危及生命的高磷血症:永久停药。
其他≥3级不良反应:
暂停给药至恢复至≤1级,随后减量恢复;14天内未恢复则永久停药。
4级不良反应:永久停药。
避免联用:质子泵抑制剂(PPI)、H₂受体拮抗剂、局部抗酸剂。
必须联用时:
H₂拮抗剂:英菲格拉替尼给药前2小时或后10小时服用。
局部抗酸剂:英菲格拉替尼给药前或后2小时服用。
肌酐清除率(CrCl)30-89mL/min:100mg每日一次(21天服药/7天停药)。
严重肾损(CrCl<30mL/min)或透析患者:剂量未确立。
轻度肝损(总胆红素>ULN-1.5×ULN或AST>ULN):100mg每日一次。
中度肝损(总胆红素>1.5-3×ULN):75mg每日一次。
重度肝损(总胆红素>3×ULN):剂量未确立。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=214622
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