Isturisa（osilodrostat）是一种皮质醇合成抑制剂，通过选择性抑制11β-羟化酶（CYP11B1）发挥作用。CYP11B1是肾上腺皮质醇生物合成的关键酶，抑制其活性可减少皮质醇生成，从而控制库欣病（Cushing’s disease）患者的皮质醇过量分泌。

Isturisa（osilodrostat）适用于无法接受垂体手术或术后未治愈的成人库欣病患者，通过调节皮质醇水平改善临床症状。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。

药品称呼

通用名：osilodrostat phosphate（磷酸奥西洛司他）

商品名：Isturisa®

适应靶点

作用于肾上腺的11β-羟化酶（CYP11B1），阻断皮质醇合成的最终步骤。

适应症和适应人群

1、适应症

成人库欣病患者的治疗，适用于以下情况：

无法进行垂体手术；

垂体手术后疾病未治愈或复发。

2、适应人群

成年患者，无儿童用药数据支持。

规格与性状

1 mg片剂：淡黄色圆形双凸片，边缘斜切，一面刻有“Y1”，另一面刻有“NVR”。

5 mg片剂：黄色圆形双凸片，边缘斜切，一面刻有“Y2”，另一面刻有“NVR”。

10 mg片剂：浅棕橙色圆形双凸片，边缘斜切，一面刻有“Y3”，另一面刻有“NVR”。

主要成分

活性成分：osilodrostat phosphate（磷酸奥西洛司他）。

辅料：胶态二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、甘露醇、微晶纤维素、硬脂酸镁。

包衣成分：羟丙甲纤维素、二氧化钛等。

用法用量

1、初始剂量

2 mg口服，每日两次（随餐或空腹）。

2、剂量调整

每2周可增加1-2 mg/次（每日两次），最大剂量30 mg/次（每日两次）。

根据24小时尿游离皮质醇（UFC）水平、症状改善及耐受性调整剂量。

3、特殊人群

肝功能不全：

Child-Pugh B级：起始剂量1 mg每日两次；

Child-Pugh C级：起始剂量1 mg每日一次（晚间）。

肾功能不全：无需调整剂量，但中重度患者需谨慎解读UFC结果。

4、漏服处理

跳过漏服剂量，按原计划服用下一剂。

不良反应

1、常见不良反应（发生率 ＞ 10％）

低皮质醇症（43.1％）、疲劳（38.7％）、恶心（37.2％）、头痛（30.7％）、水肿（21.2％）。

2、其他不良反应

低钾血症（12.4％）、QT间期延长（3.6％）、痤疮（8.8％）、多毛症（9.5％）、肝酶升高（4.4％）。

注意事项

低皮质醇症：可能进展为肾上腺功能不全，需监测皮质醇水平及症状（如恶心、低血压）。

QT间期延长：基线及治疗期间需心电图监测，纠正低钾/低镁血症。

肾上腺激素前体及雄激素升高：可能引发低钾、高血压、水肿、多毛症，需对症处理。

垂体肿瘤体积变化：15％患者肿瘤体积增大，需定期影像学评估。

特殊人群用药

妊娠：无人类数据，动物研究显示高剂量致胚胎毒性，需权衡风险。

哺乳期：治疗期间及停药后1周内禁止哺乳。

儿童/老年人：安全性未确立，老年患者无需调整剂量。

禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

CYP3A4强抑制剂（如伊曲康唑）：需减量50％。

CYP3A4/CYP2B6强诱导剂（如利福平）：可能需增加剂量。

窄治疗窗药物（如茶碱）：联用时需谨慎。

药物过量

过量可致严重低皮质醇症，表现为呕吐、低血压、低血糖。处理措施：停药、监测皮质醇、补充糖皮质激素。

药代动力学

吸收：达峰时间约1小时，食物对吸收无显著影响。

代谢：经CYP3A4、CYP2B6、CYP2D6代谢，无活性代谢产物。

排泄：90％经尿液排出，半衰期约4小时。

特殊人群：中重度肝损患者暴露量增加，需调整剂量。

贮存方法

室温保存（20°C–25°C），允许短时15°C–30°C。

防潮，原包装密封存放。

研发公司

Recordati Rare Disease, Inc.