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奥唑司他(Osilodrostat)是一种用于治疗库欣病的口服药物,通过抑制皮质醇的合成来控制病情。其用法用量需严格遵从医生指导,并根据患者的临床反应和耐受性进行个体化调整。
初始剂量:口服,每日两次,每次2mg。
剂量调整:
初始调整:每次增加1-2mg,每日两次,调整频率不超过每2周一次。
进一步调整(达到口服每日两次、每次10mg后):每次增加5mg,每日两次,每2周调整一次。
最大剂量:口服,每日两次,每次30mg。
说明:
剂量调整需依据皮质醇变化率、个体耐受性,以及库欣病症状/体征的改善情况。
若患者耐受每日两次、每次10mg的剂量,且24小时尿游离皮质醇(UFC)水平仍高于正常上限(ULN),可每2周增加5mg,调整为每日两次。
需通过收集至少两次24小时尿游离皮质醇样本监测皮质醇水平,监测频率为每1-2周一次,直至维持满意的临床疗效。
维持剂量需个体化,根据皮质醇水平及患者症状/体征调整。临床试验中,维持剂量为每日两次,每次2-7mg。达到维持剂量后,皮质醇水平监测频率至少为每1-2个月一次,或根据临床需要调整。
用途:用于治疗不适合进行垂体手术或垂体手术未治愈的库欣病患者。
肾功能不全:不建议调整剂量。
说明:中重度肾功能不全患者因尿游离皮质醇排泄减少,解读其UFC水平时需谨慎。
轻度肝功能不全(Child-PughA级):不建议调整剂量。
中度肝功能不全(Child-PughB级):推荐起始剂量为口服,每日两次,每次1mg。
重度肝功能不全(Child-PughC级):推荐起始剂量为口服,每日一次,每次1mg,于晚间服用。
说明:肝功能不全患者在剂量调整期间,可能需要更频繁地监测肾上腺功能。
若出现以下情况,应减少剂量或暂时停药,必要时启动糖皮质激素替代治疗:
尿游离皮质醇(UFC)水平低于目标范围。
皮质醇水平快速下降。
患者出现皮质醇增多症症状。
若血清/血浆皮质醇水平低于目标范围,且患者出现肾上腺功能不全症状,应停药并给予外源性糖皮质激素替代治疗。
若治疗中断,需待皮质醇水平恢复至目标范围且患者症状缓解后,以较低剂量重新开始用药。
参考资料: FDA说明书更新于2025年7月3日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212801

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