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格列美脲(Amaryl)

全部名称
格列美脲、玛尔胰锭、Amaryl、Glimepiride
适应人群
2型糖尿病成人患者。[ 详情 ]
 规格:
4mg*30片/盒
  剂型:
片剂
 厂家:
法国赛诺菲
有效期:
24个月

图片来源: 图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

格列美脲(Amaryl)的简介

格列美脲原研药是由德国Hoechst Marion Roussel(HMR)公司开发,并由法国Sanofi-Aventis(赛诺菲)公司负责上市和销售。

格列美脲原研药最早于1995年6月20日在荷兰上市。于1999年获得美国FDA(食品药品监督管理局)批准上市。到2000年,格列美脲在欧洲也获得了批准上市。

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格列美脲说明书概述

格列美脲主要通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素来降低血糖水平。能够关闭胰岛β细胞膜ATP依赖性钾通道,调节胰岛素的分泌。改善外周组织对胰岛素的敏感性,并减少肝脏对胰岛素的摄取。

药品称呼

通用名称:格列美脲、Glimepiride

商品名称:Amaryl

规格与性状

规格

4mg*30片/盒。

性状

通常为白色或类白色片剂,表面光滑或带有刻痕。

适应症和适应人群

适用于成人2型糖尿病患者,用于改善血糖控制。不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒患者。

主要成分

活性成分:格列美脲。

辅料:乳糖(含水)、淀粉乙醇酸钠、聚维酮、微晶纤维素、硬脂酸镁。

用法用量

给药时间:格列美脲片应与早餐或每日第一餐同服。

起始剂量:推荐起始剂量为1mg或2mg,每日一次。对于低血糖风险升高的患者(如老年人、肾功能损害患者),起始剂量应为1mg,每日一次,并缓慢调整剂量。

剂量调整:当每日剂量达到2mg后,可根据患者的血糖反应,以1mg或2mg为单位递增剂量;剂量调整间隔不应短于1-2周。对于低血糖风险升高的患者,应采用保守的剂量调整方案。

最大剂量:每日最大推荐剂量为8mg,每日一次。

药物转换:从半衰期较长的磺脲类药物(如氯磺丙脲)转换为格列美脲时,因两种药物存在1-2周的药效重叠期,需密切监测患者低血糖情况。

与考来维仑合用:考来维仑会降低格列美脲的吸收(包括最大血药浓度和总暴露量),因此格列美脲应在服用考来维仑前至少4小时给药。

具体您可以阅读格列美脲完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:格列美脲(Amaryl)的用法用量

不良反应

1.临床研究中常见副作用(发生率≥5%且高于安慰剂)

包括低血糖、头痛、恶心、头晕;此外,意外损伤、流感样症状也较安慰剂组更常见。部分患者可能出现体重增加(为磺脲类药物常见反应)。

2.临床研究中少见副作用(发生率<1%)

过敏反应(如瘙痒、红斑、荨麻疹、斑丘疹或斑疹),部分反应可能在持续用药后缓解;实验室检查可见血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。

体您可以阅读格列美脲完整不良反应信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:格列美脲(Amaryl)的不良反应

注意事项

低血糖风险

格列美脲可能引起严重低血糖,特别是在老年人、肾功能不全患者或与其他降糖药合用时。需密切监测血糖水平。

过敏反应

若出现过敏反应,应立即停药并寻求替代治疗。

溶血性贫血

对于葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏患者,可能引发溶血性贫血,需谨慎使用。

心血管风险

磺酰脲类药物可能增加心血管死亡风险,患者需知情并权衡利弊。

对孕妇和哺乳期妇女的影响

孕妇应在预计分娩前至少2周停用格列美脲,以避免新生儿低血糖。哺乳期妇女使用时需监测婴儿是否出现低血糖症状。

特殊人群用药

【孕妇】孕期使用格列美脲需特别注意,因为药物可能通过胎盘,导致新生儿出现低血糖。如果孕期血糖控制不佳,不仅会增加母亲发生糖尿病酮症酸中毒、先兆子痫、流产、早产等风险,也会显著增加胎儿发生重大出生缺陷、死胎或巨大儿相关疾病的风险。为避免新生儿低血糖,建议在预产期前至少2周停用格列美脲,并在整个孕期选择合适的治疗方案来稳定控制血糖。

【哺乳期女性】格列美脲可能存在于母乳中,虽然目前尚无明确数据,但母乳喂养的婴儿因摄入药物而发生低血糖的风险是存在的。因此,在用药期间,需要密切观察婴儿是否出现低血糖症状,如震颤、发绀、呼吸暂停、体温过低、嗜睡、喂养困难或惊厥等。同时,需要权衡母乳喂养对婴儿的益处与母亲用药的必要性。

【儿童使用】格列美脲可能会影响儿童的体重,并且儿童用药时发生低血糖的风险较高。不推荐儿童使用格列美脲。

【老年人使用】老年人由于更容易出现肾功能下降,且低血糖的症状可能不典型或不易察觉,因此使用格列美脲时发生低血糖的风险更高。在用药时,剂量的选择和调整需要格外谨慎,建议从较低的起始剂量(如1mg/日)开始,并在用药期间密切监测血糖变化。

【肾功能损害】对于肾功能不全的患者,发生低血糖的风险会显著增加,同时格列美脲的代谢产物在体内的清除也会变慢。因此,这类患者的起始剂量建议为1mg/日,并且在用药期间必须加强血糖监测,以预防严重低血糖的发生。

【肝功能损害】目前说明书尚未明确格列美脲在肝功能损害人群中的使用情况,因为尚未充分评估肝功能对药物代谢的影响

禁忌症

1.对格列美脲或本品任何辅料成分过敏者。

2.对磺酰胺衍生物过敏者(对磺酰胺衍生物过敏的患者可能对格列美脲产生交叉过敏反应,禁用本品)。

药物相互作用

影响糖代谢的药物

增强降糖效果:与多种药物(如其他降糖药、胰岛素、部分抗生素等)合用时,会增加低血糖风险,需加强血糖监测。

减弱降糖效果:与某些药物(如激素、利尿剂、部分抗精神病药等)合用时,可能导致血糖升高,需监测血糖变化。

双向影响或掩盖症状:部分药物(如β受体阻滞剂)可能同时增强或减弱降糖效果,并可能掩盖低血糖的典型症状(如心慌、手抖)。

酒精:饮酒可能使降糖效果变得难以预测。

咪康唑

口服咪康唑与格列美脲合用,有引发严重低血糖的风险。

细胞色素P4502C9相互作用

抑制剂(如氟康唑):会减慢格列美脲的代谢,增加低血糖风险。诱导剂(如利福平):会加速格列美脲的代谢,可能导致血糖控制不佳。

与考来维仑合用

考来维仑会减少格列美脲的吸收。为保证药效,格列美脲应在考来维仑服药前至少4小时服用。

药物过量

过量后果:与其他磺脲类药物类似,格列美脲过量可导致严重低血糖。

处理措施:轻度低血糖可通过口服葡萄糖纠正;严重低血糖(伴昏迷、惊厥或神经功能损害)属于急症,需立即给予胰高血糖素或静脉注射葡萄糖治疗;即使临床症状恢复,仍需持续观察并补充碳水化合物,因低血糖可能复发。

药代动力学

格列美脲口服后2至3小时达到血药浓度峰值,血浆蛋白结合率超过99.5%。主要代谢产物为M1和M2,其中M1具有部分活性,但其临床意义尚不明确。格列美脲主要通过肾脏排泄,肾功能不全患者需调整剂量。

贮存方法

格列美脲应贮存于25℃,允许在20℃-25℃之间波动。需密封保存。

生产厂家

法国赛诺菲

    参考资料:FDA说明书更新于2018年12月21日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020496

    [ 免责声明 ]  本页面内容来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供持有医疗专业资质的人员用于医学药学研究参考,不构成任何治疗建议或药品推荐。所涉药品可能未在中国大陆获批上市,不适用于中国境内销售和使用。如需治疗,请咨询正规医疗机构。本站不提供药品销售或代购服务。

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