芬戈莫德(Fingolimod)是一种鞘氨醇1-磷酸(S1P)受体调节剂，通过选择性结合S1P受体(亚型1、3、4、5)，抑制淋巴细胞从淋巴结向外周迁移，从而减少中枢神经系统的炎症反应。该药用于治疗复发型多发性硬化(MS)，包括临床孤立综合征、复发缓解型疾病和活动性继发进展型疾病，可降低年复发率并延缓残疾进展。

药品称呼

通用名：芬戈莫德(Fingolimod)

商品名：GILENYA

适应靶点

鞘氨醇1-磷酸受体(S1P1、S1P3、S1P4、S1P5)。

适应症和适应人群

适应症

复发型多发性硬化(MS)，包括：

临床孤立综合征(CIS)

复发缓解型多发性硬化(RRMS)

活动性继发进展型多发性硬化(SPMS)

适应人群

10岁及以上儿童及成人患者。10岁以下儿童的安全性和有效性尚未明确。

规格与性状

规格

0.25mg*28粒/盒；0.5mg*28粒/盒

性状

0.25mg胶囊：象牙色不透明胶囊体与帽，帽上印有黑色径向文字“FTY0.25mg”，胶囊体有一条黑色径向带。

0.5mg胶囊：白色不透明胶囊体与亮黄色帽，帽上印有“FTY0.5mg”，胶囊体有两条黄色径向带。

主要成分

活性成分：芬戈莫德。

辅料：明胶、羟丙基纤维素、硬脂酸镁、甘露醇、二氧化钛等。

用法用量

1、推荐剂量

成人及体重＞40kg的10岁及以上患者：0.5mg口服，每日1次。

体重≤40kg的10岁及以上患者：0.25mg口服，每日1次。

2、首次给药监测

所有患者首次给药后需监测至少6小时，每小时测量心率和血压，给药前及6小时后需进行心电图(ECG)检查。

若心率＜45次/分(成人)、＜55次/分(≥12岁患者)或＜60次/分(10-12岁患者)，或出现房室传导阻滞，需延长监测至异常缓解。

3、特殊注意事项

高心脏风险患者(如QT间期延长、使用抗心律失常药)需住院过夜监测。

停药超过14天后重新给药需重复首次监测流程。

不良反应

常见不良反应(发生率≥10％且高于安慰剂)

头痛、肝酶升高、腹泻、咳嗽、流感、鼻窦炎、背痛、腹痛、肢体疼痛。

严重不良反应

心动过缓、房室传导阻滞

感染(包括疱疹病毒、隐球菌性脑膜炎)

黄斑水肿

肝损伤

进行性多灶性白质脑病(PML)

皮肤恶性肿瘤(基底细胞癌、黑色素瘤)

注意事项

心脏监测：首次给药后可能出现心动过缓，需严格监测。

感染风险：治疗期间及停药后2个月内需警惕机会性感染。

黄斑水肿：糖尿病或葡萄膜炎病史患者风险更高，需定期眼科检查。

肝功能：治疗前及治疗期间需监测肝酶，严重肝损伤患者慎用。

妊娠禁忌：育龄女性需在治疗期间及停药后2个月内采取有效避孕措施。

特殊人群用药

孕妇：可能致胎儿harm，禁用。

哺乳期：避免哺乳。

儿童：10岁及以上患者需按体重调整剂量。

老年人：需谨慎，因可能合并肝肾功能减退。

禁忌症

1、近6个月内发生心肌梗死、不稳定型心绞痛、卒中或III/IV级心力衰竭。

2、莫氏II型二度或三度房室传导阻滞(未安装起搏器者)。

3、基线QTc间期≥500ms。

4、对芬戈莫德或其辅料过敏。

药物相互作用

酮康唑：可增加芬戈莫德血药浓度，需密切监测。

活疫苗：治疗期间及停药后2个月内避免接种。

QT间期延长药物(如西酞普兰)：联用需过夜心电监测。

药物过量

显著心动过缓或传导阻滞。应立即住院，持续心电监测，对症支持治疗。

药代动力学

吸收：达峰时间12-16小时，生物利用度93％。

代谢：经CYP4F2代谢，半衰期6-9天。

排泄：81％经尿液(以无活性代谢物形式)。

贮存方法

避光，密封保存于20-25°C(允许15-30°C短期存放)。防潮。

研发公司

瑞士诺华制药(Novartis)