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芬戈莫德(Fingolimod)最初由日本Mitsubishi制药公司研发。后期,全球经营权转让给了瑞士诺华制药公司。芬戈莫德于2010年9月21日获得美国FDA批准上市,商品名为Gilenya。
芬戈莫德胶囊在2011年分别在欧洲和日本获准上市,2019年7月19日,国家药品监督管理局批准芬戈莫德在国内上市。
芬戈莫德为首个防止淋巴细胞从淋巴结中离开的鞘氨醇1-磷酸盐受体调节剂类药。主要作用于减少外周血淋巴细胞数量,通过阻碍淋巴细胞从淋巴结中排出。临床上主要用于治疗复发缓解型多发性硬化症,降低多发性硬化症患者疾病复发的频率,延缓病情恶化程度。
通用名:fingolimod
商品名:Gilenya
全部名称:芬戈莫德,芬戈利德,捷灵亚,Fingya,Gilomid,Finimod,Gilenya,fingolimod
规格:瑞士诺华:0.5mg*28粒/盒;
性状:硬胶囊,内容物为白色至类白色粉末。
(1)最近(在过去6个月内)发生:心肌梗死,不稳定性心绞痛,卒中,短暂性缺血发作,失代偿心衰需要住院,或类III/IV心衰;
(2)存在Mobitz氏II型二度或三度AV阻滞或病态窦房结综合征或史,除非患者有心脏起搏器;
(3)基线QTc间期500ms;
(4)用类Ia或类III抗心律失常药治疗。
贮存在25ºC(77ºF);外出允许致15-30ºC(59-86ºF)。保护免受潮湿。
主要有两种作用机制:
一是促使淋巴细胞回迁至淋巴结(远离中枢神经系统),
二是调节神经细胞的S1P受体。
FREEDOMS试验的进一步分析发现,芬戈莫德治疗可以减轻多发性硬化患者的炎症反应和脑萎缩。FREEDOMS(FTY720ResearchEvaluatingEffectsofDailyOralTherapyinMS,评估多发性硬化每日口服药物治疗效果的FTY720研究)试验的研究人员之前报道称:对比安慰剂,芬戈莫德能够降低疾病的复发率和进展为残疾的风险。
最新的分析结果显示,芬戈莫德组能够改善患者的MRI指标,包括脑萎缩(用脑总量表示)。在试验进行的24个月中,安慰剂治疗418名患者,脑容量减少约1.2%;而芬戈莫德治疗组治疗854例患者,两种剂量(0.5或1.25mg/日)均能使脑容量的减少量下降。相比安慰剂治疗,两个剂量在各时间点脑容量减少量分别下降22.7%和44.7%。
瑞士诺华
参考资料:FDA说明书,FDA更新于2024年6月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022527
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