吉非替尼是一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)，通过选择性抑制EGFR的酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤细胞增殖、存活和转移相关的信号传导通路。

药品称呼

通用名：吉非替尼、Gefitinib

商品名：易瑞沙、Iressa

其他名称：ZD1839

适应靶点

表皮生长因子受体(EGFR)，特别是外显子19缺失或外显子21(L858R)替代突变。

适应症和适应人群

适应症

一线治疗经FDA批准检测确认的EGFR外显子19缺失或外显子21(L858R)突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

适应人群

成人转移性NSCLC患者，且肿瘤携带上述EGFR突变。

规格与性状

规格：250mg*30片/盒；

性状：圆形、双凸、棕色薄膜包衣片，一面刻有“IRESSA250”，另一面为空白。

主要成分

活性成分：吉非替尼；

辅料：乳糖一水合物、微晶纤维素、聚维酮、硬脂酸镁等

用法用量

推荐剂量

250毫克口服，每日一次，空腹或与食物同服。

剂量调整

不良反应：根据毒性等级暂停或减量(如间质性肺病、肝毒性、严重腹泻等)。

药物相互作用

强效CYP3A4诱导剂(如利福平)联用时，剂量增至500毫克/日，停用诱导剂7天后恢复原剂量。

避免与质子泵抑制剂联用，必要时间隔12小时服用。

吞咽困难患者

将药片溶于4-8盎司水中搅拌15分钟，立即饮用或通过鼻胃管给药。

不良反应

常见不良反应

皮肤反应(47%)：皮疹、干燥、瘙痒。

腹泻(29%)、呕吐(14%)、口腔炎(7%)。

肝功能异常(ALT/AST升高，11.4%/7.9%)。

严重不良反应

间质性肺病(1.3%，可能致命)、肝毒性(0.04%致死)、胃肠道穿孔(0.1%)。

眼部疾病(如角膜炎，0.1%)、大疱性皮肤病变(如Stevens-Johnson综合征)。

注意事项

间质性肺病(ILD)：出现新发或加重的呼吸困难、咳嗽、发热时，立即停药并评估。

肝毒性：定期监测肝功能，ALT/AST≥2级时暂停用药。

胃肠道穿孔：永久停药。

腹泻：≥3级时暂停用药。

妊娠风险：可能致胎儿危害，育龄女性需避孕至停药后2周。

特殊人群用药

妊娠/哺乳：禁用，哺乳期停药。

肝损伤：中重度患者需密切监测不良反应。

儿童/老年人：安全性和有效性未确立。

禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

CYP3A4诱导剂：降低吉非替尼血药浓度，需增量至500毫克/日。

CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑)：增加吉非替尼暴露量，需监测毒性。

胃pH调节剂：避免与质子泵抑制剂联用，H2受体拮抗剂或抗酸剂需间隔6小时服用。

药物过量

与常规不良反应相似(如腹泻、皮疹)。应立即停药并给予支持治疗，无特异性解毒剂。

药代动力学

吸收：口服生物利用度60%，达峰时间3-7小时，食物影响小。

分布：广泛分布，血浆蛋白结合率90%。

代谢：主要通过CYP3A4代谢，CYP2D6参与生成活性代谢物。

排泄：粪便排泄为主(86%)，肾脏排泄<4%。

贮存方法

避光，20°C-25°C(68°F-77°F)干燥处保存。

研发公司

英国阿斯利康(AstraZeneca)