胍法辛缓释片是一种选择性α2A-肾上腺素受体激动剂，通过调节前额叶皮质及基底神经节的信号传导，用于治疗注意缺陷多动障碍。本片为缓释制剂，每日服用一次，需特别注意其可能引起的心血管系统影响(如低血压、心动过缓)以及撤药反应。

药品称呼

通用名称：胍法辛缓释片、Guanfacine Hydrochloride Extended-Release Tablets

商品名称：Intuniv

适应靶点

选择性α2A-肾上腺素受体。

适应症和适应人群

适应症：注意缺陷/多动障碍。

适应人群：

6岁及以上的儿童、青少年及成人ADHD患者。

本剂在6岁以下患者中的有效性和安全性尚未确立。

ADHD的诊断应基于《精神障碍诊断与统计手册》(DSM)等标准化的诊断标准，严格诊断后方可使用。

规格与性状

规格：1mg*100片/盒。

性状：白色圆形缓释片。直径约7.1mm，厚度约4mm，质量约0.15g。标识刻有“503：1MG”。

主要成分

有效成分：每片含盐酸胍法辛，相当于胍法辛1mg。

辅料：包括羟丙甲纤维素、干燥甲基丙烯酸共聚物LD、微晶纤维素、轻质无水硅酸、乳糖水合物、聚维酮、交联聚维酮、甘油脂肪酸酯、富马酸等。3mg规格片剂中还含有蓝色2号铝色淀和黄色氧化铁。

用法用量

本剂需整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开。每日口服一次。

18岁以下患者：

通常根据体重确定起始剂量：体重<50kg者，起始剂量为胍法辛每日1mg；体重≥50kg者，起始剂量为每日2mg。

剂量调整：以至少一周为间隔，每次增加1mg，直至达到基于体重的个体化维持剂量。最大剂量不应超过体重对应组别的最高用量。

体重分层剂量表：

17kg≤体重<25kg：维持剂量1mg，最高剂量2mg。

25kg≤体重<34kg：维持剂量2mg，最高剂量3mg。

34kg≤体重<38kg：维持剂量2mg，最高剂量4mg。

38kg≤体重<42kg：维持剂量3mg，最高剂量4mg。

42kg≤体重<50kg：维持剂量3mg，最高剂量5mg。

50kg≤体重<63kg：维持剂量4mg，最高剂量6mg。

63kg≤体重<75kg：维持剂量5mg，最高剂量6mg。

体重≥75kg：维持剂量6mg，最高剂量6mg。

18岁及以上患者：

起始剂量：通常为胍法辛每日2mg。

剂量调整：以至少一周为间隔，每次增加1mg，直至达到每日4-6mg的维持剂量。每日最大剂量不超过6mg。

特殊剂量调整：对于正在使用CYP3A4/5强抑制剂(如伊曲康唑、克拉霉素)、重度肝功能损害或重度肾功能损害的患者，应从每日1mg开始给药。

停药方法：停药时，原则上应以至少3天为间隔，每次减少1mg，在密切监测血压和心率的同时逐渐减量。突然停药可能导致血压反弹性升高和心动过速。

具体您可以阅读胍法辛缓释片完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：胍法辛缓释片的用法用量。

不良反应

严重副作用

低血压(发生率20.5%)及心动过缓(发生率14.9%)：可能表现为严重低血压、心动过缓，甚至导致晕厥。

晕厥：发生率不明。

房室传导阻滞：发生率低于0.5%。

其他常见副作用

精神神经系统：嗜睡(49.8%，成人更高发)、头痛、失眠、头晕、易激惹、镇静等。

循环系统：直立性低血压、血压升高、心动过速、窦性心律失常。

消化系统：口干(成人更高发)、便秘、腹痛、食欲减退。

其他：乏力、遗尿、体重增加。

其他需要注意的副作用：过敏反应、QT间期延长、攻击性/敌意行为、自杀意念或行为、幻觉、癫痫发作等。

具体您可以阅读胍法辛缓释片副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：胍法辛缓释片的副作用。

注意事项

患者教育：用药前需向患者(及监护人)充分说明治疗获益和风险，并指导正确使用方法。

定期评估：长期用药需定期评估疗效，避免无目的性长期用药。

心血管监测：用药前及剂量调整后1-2周内应监测血压和心率。达到稳定剂量后，建议每4周监测一次。用药前应进行心电图检查，评估有无异常。对已有心血管疾病或心电图异常者，用药期间应定期复查心电图。

注意观察可能提示心血管影响的症状(如心动过缓、晕厥、心悸)，出现后及时检查并处理。警惕脱水风险，必要时予以补液。

撤药反应：开始治疗及调整剂量时，可能因副作用(如嗜睡、低血压)导致停药，需密切观察。

精神行为风险：需密切观察是否出现自杀意念/行为，以及攻击性、敌意等行为的出现或恶化，并告知患者/监护人及时报告。

中枢抑制：可能引起嗜睡、镇静，应警告患者避免驾驶或操作危险机械。

体重管理：可能引起体重增加，应定期监测体重，出现肥胖迹象时采取干预措施。

给药方式：为缓释制剂，必须整片吞服，不可破坏剂型；PTP包装的药品需从铝箔中取出后服用，以防误吞铝箔导致食道损伤。

特殊人群用药

【孕妇】禁忌。动物实验显示高剂量有致畸性(外脑畸形、脊柱裂)。

【哺乳期女性】应权衡治疗必要性及母乳喂养的益处，考虑是否继续哺乳或停药。动物实验表明药物可经乳汁分泌。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】6岁以下儿童的有效性及安全性尚未确立。

【老年人使用】说明书中尚未明确。

【肾功能损害】重度肾功能损害患者，药物血药浓度可能升高，建议从每日1mg起始。

【肝功能损害】重度肝功能损害患者，药物血药浓度可能升高，建议从每日1mg起始。

禁忌症

1.对本剂任何成分有过敏史的患者。

2.孕妇或可能怀孕的妇女。

3.患有二度或三度房室传导阻滞的患者(本药的中枢性心动过缓作用可能加重症状)。

药物相互作用

CYP3A4/5抑制剂(如伊曲康唑、利托那韦、克拉霉素)：可能抑制胍法辛代谢，导致其血药浓度升高和作用增强。合用时需注意减少胍法辛剂量。

CYP3A4/5诱导剂(如利福平、卡马西平、苯妥英)：可能促进胍法辛代谢，导致其血药浓度降低和作用减弱。

中枢神经抑制剂(如镇静催眠药、抗精神病药、苯二氮䓬类、酒精)：可能相互增强中枢抑制作用。

丙戊酸：有报告称胍法辛可能增加丙戊酸的血药浓度，机制不明。

降压药(如β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、ACEI、ARB、利尿剂)：可能相互增强降压作用及心动过缓作用，导致晕厥。

降低心率的药物(如地高辛)：可能增强心动过缓作用。

药物过量

症状：可能包括低血压、心动过缓、QT间期延长、初期一过性高血压、嗜睡、呼吸抑制等。

处置：本品无法通过透析清除。出现嗜睡时，应警惕可能延迟出现的更严重毒性(如昏迷、心动过缓、低血压)，需进行处理并至少观察24小时。

药代动力学

吸收：口服后约5-8小时达峰。高脂餐可使峰浓度和暴露量增加约20-40%。

分布：血浆蛋白结合率约为70%。

代谢：主要通过肝脏CYP3A4/5酶系统代谢，主要途径为芳香环羟化及后续的葡萄糖醛酸或硫酸结合。

排泄：平均消除半衰期约为18小时。主要通过肾脏和肝脏消除，单次给药后约40%以原形经尿排出。

特殊人群：重度肝肾功能损害可能降低药物清除率，导致暴露量增加。

贮存方法

室温保存。

研发公司

武田药品工业株式会社