胍法辛缓释片(Intuniv)中文说明书

胍法辛缓释片(Intuniv)是一种选择性α2A-肾上腺素受体激动剂，主要用于治疗注意缺陷多动障碍。

胍法辛缓释片(Intuniv)的适应症

胍法辛缓释片适用于治疗注意缺陷多动障碍，可作为单一疗法或作为中枢兴奋剂药物的辅助疗法。

胍法辛缓释片(Intuniv)的用法用量

1、一般使用说明

整片吞服，请勿压碎、咀嚼或掰断药片，因为这会增加胍法辛的释放速率。由于会增加药物暴露，请勿与高脂肪餐同服。

胍法辛缓释片每日口服一次，可在早晨或晚上服用，每日大约在同一时间。

2、剂量选择

起始剂量为1毫克/天，并以每周不超过1毫克的增量进行调整。

(1)、胍法辛缓释片治疗的推荐目标剂量范围为每日每公斤0.05至0.12毫克。

(2)、对于体重在25至33.9公斤的患者，目标剂量范围为每日2至3毫克。

(3)、对于体重在34至41.4公斤的患者，目标剂量范围为每日2至4毫克。

(4)、对于体重在41.5至49.4公斤的患者，目标剂量范围为每日3至5毫克。

(5)、对于体重在49.5至58.4公斤的患者，目标剂量范围为每日3至6毫克。

(6)、对于体重在58.5至91公斤的患者，目标剂量范围为每日4至7毫克。

(7)、对于体重超过91公斤的患者，目标剂量范围为每日5至7毫克。

每日剂量高于4毫克尚未在儿童（6至12岁）中进行评估，每日剂量高于7毫克尚未在青少年（13至17岁）中进行评估。

3、从速释型胍法辛转换为胍法辛缓释片

如果从速释型胍法辛转换，应停止该治疗，并按照上述推荐的方案使用胍法辛缓释片进行剂量滴定。

请勿按毫克对毫克的基准直接用胍法辛缓释片替代速释型胍法辛片剂，因为两者的药代动力学特征不同。

4、维持治疗

大多数儿童和青少年达到的最佳剂量在每日每公斤0.05至0.12毫克范围内。每日剂量高于4毫克尚未在儿童（6至12岁）中进行评估，高于每日7毫克尚未在青少年（13至17岁）中进行评估。

5、停药

停用胍法辛缓释片后，患者可能出现血压和心率升高，应指导患者/护理者在未咨询其医疗保健提供者的情况下不要停用胍法辛缓释片，减少剂量或停药时应监测血压和脉搏。

每日剂量应以每3至7天递减不超过1毫克的方式逐渐减量，以尽量减少反跳性高血压的风险。

6、漏服剂量

当患者连续漏服两次或更多次剂量后重新使用之前的维持剂量时，应考虑根据患者的耐受性进行剂量滴定。

7、与强效和中效CYP3A4抑制剂或诱导剂合用的剂量调整

与强效和中效CYP3A4抑制剂（例如，酮康唑）或CYP3A4诱导剂（例如，卡马西平）合用时，建议调整胍法辛缓释片的剂量。

对于当前正在使用CYP3A4调节剂时开始使用胍法辛缓释片、正在继续使用胍法辛缓释片时加用CYP3A4调节剂以及正在继续使用胍法辛缓释片时停用CYP3A4调节剂这三种临床情况，剂量调整建议如下：

对于强效和中效CYP3A4抑制剂，在前两种情况下，应将胍法辛缓释片剂量减少至推荐水平的一半；在第三种情况下，应将胍法辛缓释片剂量增加至推荐水平。

对于强效和中效CYP3A4诱导剂，在第一种情况下，考虑将胍法辛缓释片剂量增加至推荐水平的两倍；在第二种情况下，考虑在1至2周内将胍法辛缓释片剂量增加至推荐水平的两倍；在第三种情况下，应在1至2周内将胍法辛缓释片剂量减少至推荐水平。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

胍法辛缓释片(Intuniv)的禁忌症

对胍法辛缓释片或其非活性成分，或含有胍法辛的其他产品有过敏反应史的患者禁用胍法辛缓释片。已有皮疹和瘙痒的报告。

胍法辛缓释片(Intuniv)的注意事项

1、低血压、心动过缓和晕厥

胍法辛缓释片治疗可引起剂量依赖性的血压和心率下降。随着治疗时间延长，下降程度减轻。已有体位性低血压和晕厥的报告。

开始治疗前、增加剂量后以及治疗期间应定期测量心率和血压。对于有低血压史的患者，以及患有可能因低血压和心动过缓而加重的潜在疾病（例如，心脏传导阻滞、心动过缓、心血管疾病、血管疾病、脑血管疾病或慢性肾功能衰竭）的患者，应缓慢滴定胍法辛缓释片剂量。

对于有晕厥史或可能存在易导致晕厥情况（如低血压、体位性低血压、心动过缓或脱水）的患者，建议其避免脱水和过热。对于同时使用降压药或其他可能降低血压或心率或增加晕厥风险的药物的患者，应监测血压和心率，并相应调整剂量。

2、镇静和嗜睡

嗜睡和镇静是临床研究中常见的不良反应，在将胍法辛缓释片与其他中枢活性抑制剂合用时，应考虑潜在的叠加镇静效应。

建议患者在了解其对胍法辛缓释片治疗的反应前，谨慎操作重型机械或驾驶，建议患者避免与酒精同用。

3、心脏传导异常

胍法辛缓释片的交感神经抑制作用可能加重窦房结功能障碍和房室传导阻滞，特别是在服用其他交感神经抑制药物的患者中。

对于有心脏传导异常或同时接受其他交感神经抑制药物治疗的患者，应缓慢滴定胍法辛缓释片剂量并频繁监测生命体征。

4、反跳性高血压

为尽量降低停药时反跳性高血压的风险，胍法辛缓释片的每日总剂量应以每3至7天递减不超过1毫克的方式逐渐减量。

减少剂量或停用胍法辛缓释片时应监测血压和心率。如果发生突然停药（尤其是同时使用兴奋剂时），应密切随访患者是否出现反跳性高血压。

胍法辛缓释片(Intuniv)的不良反应

1、全身性：水肿、不适、震颤。

2、心血管系统：心悸、心动过速、反跳性高血压、高血压脑病。

3、中枢神经系统：感觉异常、眩晕。

4、眼部疾病：视力模糊。

5、肌肉骨骼系统：关节痛、腿痉挛、腿痛、肌痛。

6、精神系统：意识模糊、幻觉。

7、男性生殖系统：勃起功能障碍。

8、呼吸系统：呼吸困难。

9、皮肤及附属器：脱发、皮炎、剥脱性皮炎、瘙痒、皮疹。

10、特殊感觉：味觉改变。

胍法辛缓释片(Intuniv)的药物相互作用

关于其他药物对胍法辛缓释片的影响

1、合用强效和中效CYP3A4抑制剂（例如酮康唑、氟康唑）时，由于胍法辛主要通过CYP3A4代谢，其血浆浓度会受到显著影响，导致暴露增加，临床建议考虑减少剂量。

2、合用强效和中效CYP3A4诱导剂（例如利福平、依非韦伦）时，同样由于胍法辛主要通过CYP3A4代谢，其血浆浓度会受到显著影响，导致暴露减少，临床建议考虑增加剂量。

胍法辛缓释片(Intuniv)的特殊人群用药

1、妊娠期

现有数据来自妊娠妇女数十年使用胍法辛的经验，未发现药物相关的重大出生缺陷、流产或不良母婴结局风险。然而，在此期间妊娠妇女使用胍法辛的情况并不常见。

2、哺乳期

关于胍法辛是否存在于人乳中以及对母乳喂养婴儿的影响，尚无数据，对乳汁产生的影响也未知。

胍法辛存在于哺乳期大鼠的乳汁中，如果药物存在于动物乳汁中，则该药物很可能存在于人乳中。如果婴儿通过母乳暴露于胍法辛，应监测低血压和心动过缓的症状，如镇静、嗜睡和喂养不良。

应权衡母乳喂养对发育和健康的益处与母亲对胍法辛缓释片的临床需求，以及胍法辛缓释片或潜在母体疾病对母乳喂养儿童可能产生的任何不良影响。

3、儿童用药

尚未确定胍法辛缓释片在6岁以下儿科患者中的安全性和有效性。

4、老年人用药

尚未确定胍法辛缓释片在老年患者中的安全性和有效性。

5、肾功能损害

对于肾功能显著受损的患者，可能需要减少剂量。

6、肝功能损害

对于肝功能显著受损的患者，可能需要减少剂量。

胍法辛缓释片(Intuniv)的作用机制

胍法辛是中枢性α2A-肾上腺素能受体激动剂。胍法辛不是中枢神经系统兴奋剂。胍法辛治疗ADHD的作用机制尚不清楚。

胍法辛缓释片(Intuniv)的药代动力学

1、吸收和分布

胍法辛易于吸收，约70%与血浆蛋白结合，且与药物浓度无关。ADHD儿童和青少年口服INTUNIV后，达峰时间约为5小时。

2、代谢和消除

使用人肝微粒体和重组CYP的体外研究表明，胍法辛主要由CYP3A4代谢。在汇集的人肝微粒体中，胍法辛不抑制主要细胞色素P450同工酶（CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6或CYP3A4/5）的活性；胍法辛也不是CYP3A、CYP1A2和CYP2B6的诱导剂。胍法辛是CYP3A4/5的底物，其暴露量受CYP3A4/5诱导剂/抑制剂影响。

胍法辛抑制MATE1和OCT1，但不抑制BSEP、MRP2、OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2或MATE2K。胍法辛是OCT1和OCT2的底物，但不是BCRP、OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、MATE1或MATE2的底物。胍法辛与OCT1底物同时给药可能会增加这些OCT1底物的暴露量。

胍法辛缓释片(Intuniv)储存

储存于20°C至25°C（68°F至77°F），允许在15°C至30°C（59°F至86°F）范围内波动，参见USP受控室温储存。

温馨提示

1、指导患者用水、牛奶或其他液体整片吞服，药片在服用前不得压碎、咀嚼或掰开，因为这可能会增加活性药物的释放速率。

2、建议患者不要突然停用，因为突然停药可能导致临床显著的反跳性高血压。