Endobloc作用功效

Endobloc（安立生坦）是一种由美国雅培公司(Abbott)研制开发的口服的选择性内皮素受体拮抗剂，Myogen 公司受让得到了其在全球的开发和市场权利，随后，葛兰素史克公司(Glaxosmithkline)与 Myogen 签定协议，获得了本品在美国以外的生产权利。2007 年 6 月，安立生坦以 S-活性构型于美国首次上市，商品名为Letairis，是治疗肺动脉高压的药物。2011年7月，安立生坦获批在国内上市，商品名为凡瑞克。

Endobloc自上市以来，便在临床中得到了较为广泛的应用，其所产生的作用于功效，也得到了临床的认可，患者也能够从中受益。

从其作用机制来看，安立生坦在临床实验中，显示了很好的活性，可以提高患者运动能力，缓解症状的恶化，且与波生坦每日两次服药相比，每日只需一次给药，更加方便。同波生坦相比，安立生坦具有更高的安全性，即肝损害效应低及致畸性效应不明显。对于 ETAR 和 ETBR，安立生坦显示出比波生坦更高的选择性。安立生坦对 ETAR 的亲和力是 ETBR 的 4000 倍，而波生坦仅为 100 倍。安立生坦与ET 受体结合后发挥作用，降低 ET 与内皮素受体结合，降低内皮素的作用，改善病变组织的纤维化，提高血管的舒张能力。

基于Endobloc明显可见的疗效及用药安全性，国内患者可放心购买和使用该药品。当患者在接受该药的治疗期间出现了不良反应，则应结合医生的建议进行针对性的处理。