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曲贝替定(他比特定,Trabectedin)作为一种新型抗肿瘤药物,对复发性卵巢癌有一定的疗效,特别是在和脂质体阿霉素联合应用时较单用脂质体阿霉素治疗效果较好,其开辟了在复发性卵巢癌患者中无铂治疗方案的新篇章,能够延长患者的无铂间期,为患者再次应用铂类药物化疗创造条件;在子宫平滑肌肉瘤治疗上取得一定效果,可作为延缓疾病发展的一种治疗选择。
曲贝替定(他比特定,Trabectedin)推荐剂量是1.5mg/m2作为一个静脉输注历时24小时通过一个中央静脉线每21天(3周)给药,直至疾病进展或不肯接受毒性,有正常胆红素和AST或ALT低于或等于2.5倍正常上限患者。有血清胆红素水平机构正常上限以上患者没有YONDELIS的推荐剂量。
曲贝替定(他比特定,Trabectedin)是由美国JanssenProds公司开发的用于不能手术切除或特定的晚期软组织肉瘤的治疗药物。2007年经EMEA(EuropeanMedicinesAgency)批准在欧洲首次上市;2015年10月23日经美国FDA批准在美国上市。
曲贝替定(他比特定,Trabectedin)与DNA小沟结合,将其螺旋扭曲为大沟,这一结合会诱发DNA一系列级联反应,影响多个转录因素,DNA蛋白和DNA修复途径,从而干扰细胞周期。体内外试验表明,曲贝替定(他比特定,Trabectedin)有抗肿瘤细胞系增殖的活性,包括肉瘤,乳腺癌,非小细胞肺癌,卵巢癌、黑色素瘤以及白血病。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年6月3日的说明书:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207953