曲贝替定对白血病有多大效果？

曲贝替定（他比特定）是由美国JanssenProds公司开发的用于不能手术切除或特定的晚期软组织肉瘤的治疗药物。2007年经EMEA(EuropeanMedicinesAgency)批准在欧洲首次上市；2015年10月23日经美国FDA批准在美国上市。那么，曲贝替定（他比特定）对白血病有多大效果？

曲贝替定（他比特定）对于复发或转移的复杂型软组织肉瘤应用曲贝替定（他比特定）而现治疗优于化疗，而且毒副作用低，有助于保持患者生活质量。该产品主要用于治疗急性淋巴母细胞白血病、软组织肉瘤和卵巢癌的孤儿药。在2007年，EMEA正式批准其可以用于进展型软组织肉瘤的二线治疗。

曲贝替定（他比特定）与DNA小沟结合，将其螺旋扭曲为大沟，这一结合会诱发DNA一系列级联反应，影响多个转录因素，DNA蛋白和DNA修复途径，从而干扰细胞周期。

体内外试验表明，曲贝替定（他比特定）有抗肿瘤细胞系增殖的活性，包括肉瘤，乳腺癌，非小细胞肺癌，卵巢癌、黑色素瘤以及白血病。

曲贝替定（他比特定）是四氢异喹啉生物碱，是一种从加勒比海被囊动物红树海蛸体内分离提取出来的烷化剂，由3个亚单位构成，A、B亚基与DNA分子结合，C亚基可与转录因子结合发挥作用。曲贝替定（他比特定）可沿DNA螺旋的小沟与富含GC区DNA序列结合，使双链螺旋朝向大沟侧弯曲，其中部分可向DNA螺旋的外侧伸出，与蛋白质加合物的特定部位，如XPG或ＲNA聚合酶可能II(聚合酶II)相互作用，导致双链DNA的断裂，阻断细胞周期，诱导p53无关的细胞凋亡，并阻止其扩散。

此外，曲贝替定（他比特定）还可产生其它抗癌药不同的生物效应———低浓度(nm)即显示出抗癌活性；可影响缓慢生长的细胞和G1期细胞。曲贝替定（他比特定）是适用为有不可切除或转移脂肪肉瘤或平滑肌肉瘤接受一种以前含蒽环类药物方案患者的治疗。

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