达沙替尼(Dasatinib)是治疗慢性粒细胞白血病的靶向治疗药,属于第二代酪氨酸激酶抑制剂,主要适用于伊马替尼耐药或者不能耐受伊马替尼的患者。达沙替尼(Dasatinib)抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶,包括c-KIT,ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体。达沙替尼(Dasatinib)是一种强效的、次纳摩尔的BCR-ABL激酶抑制剂,其在0.6~0.8nmol的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。体外研究中,达沙替尼(Dasatinib)在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性。这些非临床研究的结果表明,达沙替尼(Dasatinib)可以克服由下列原因导致的伊马替尼耐药:BCR-ABL过表达、BCR-ABL激酶区突变、激酶包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在内的其他信号通路,以及多药耐药基因过表达。此外,达沙替尼(Dasatinib)可在此纳摩尔浓度下抑制SRC家族激酶。在使用鼠CML模型所单独进行的体内试验中,达沙替尼(Dasatinib)能够防止慢性期CML向急性期的进展,同时延长了荷瘤小鼠(源于生长在不同部位的患者CML细胞系,包括中枢神经系统)的生存期。
达沙替尼(Dasatinib)是2011年在我国获批上市的,达沙替尼(Dasatinib)分为20mg*60片和50mg*60片两种规格。在我国,20mg*60片包装的零售价为4000$左右,50mg*60片包装的零售价为8000$左右。 印度版达沙替尼(Dasatinib)售价较便宜,其中50mg*60片售价约1500$,70mg*60片售价约2000$。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202103