托法替尼（tofacitinib）详细说明书

托法替尼（tofacitinib）详细说明书 

一、【托法替尼（tofacitinib）适应症】 

托法替尼（tofacitinib）适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）成年患者，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用；使用限制：不建议将托法替尼（tofacitinib）与生物 DMARD 类药物或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢霉素）联用。

二、【托法替尼（tofacitinib）治疗效果】

一项采用托法替尼（tofacitinib）治疗中 - 重度 RA 患者的安全性和疗效的开放标签、长期扩展研究，汇总了来自两项开放标签研究数据，涵盖了托法替尼的 I、II 或 III 期临床研究，所报道的疗效数据长达 48 个月。托法替尼（tofacitinib）的初始治疗剂量为 5 mg 或 10 mg BID。共纳入了 4102 例治疗患者（5963 患者 - 年）；平均（最大）治疗疗程为 531（1844）天。结果证实，托法替尼（tofacitinib）的稳定疗效可长达 4 年 。除了在类风湿性关节炎的治疗上有显著疗效外，临床试验证明，目前托法替尼还在诸多自免性疾病上获得了良好的试验效果。

三、【托法替尼（tofacitinib）服药方法】

①类风湿关节炎：托法替尼（tofacitinib）可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用。托法替尼（tofacitinib）的推荐剂量为5 mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。

  ②因严重感染和血细胞减少进行剂量调整：不建议在淋巴细胞绝对计数低于500细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数（ANC）低于1000细胞/mm3或血红蛋白水平低于9 g/dL的患者中开始托法替尼（tofacitinib）用药；出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时，建议调整剂量或中断治疗；如果患者发生严重感染，应该避免托法替尼（tofacitinib）给药，直至感染得到控制。

③因药物相互作用进行剂量调整：同时接受细胞色素P450 3A4（CYP3A4）的强效抑制剂（如酮康唑）治疗或者接受一种或多种可同时导致CYP3A4中等抑制和CYP2C19强效抑制的合并用药（如氟康唑），托法替尼（tofacitinib）的推荐剂量应为5 mg，每天一次；托法替尼（tofacitinib）与强效CYP3A4诱导剂（如利福平）合并用药可能导致临床缓解作用丧失或下降；不建议强效CYP3A4诱导剂与托法替尼（tofacitinib）合并用药。

④对肾或肝功能损伤患者进行剂量调整：中度或重度肾功能不全或者中度肝功能损伤， 托法替尼（tofacitinib）的推荐剂量应为5 mg，每天一次；不建议重度肝功能损伤患者使用托法替尼（tofacitinib）。