
德国的肿瘤学杂志《肿瘤学焦点(Im Focus Onkologie)》刊登了EGFR-TKI类抗癌药达克替尼的最新临床III期试验报告显示:在四百余位无脑转移的非小细胞肺癌患者当中,使用达克替尼的无进展生存期(14.2个月)是吉非替尼(9.2个月)的1.5倍。2018年美国临床肿瘤学会(ASCO)年会公布,达克替尼比吉非替尼能多延长半年以上的总生存期,令人欢欣鼓舞。今天咱们就来看一下达克替尼的用法以及用量。
达克替尼的最低剂量是30mg每天一次口服,标准剂量为45mg每天一次口服。应空腹(至少进食前1小时或后2小时)服用达可替尼所有剂量。
达克替尼的适应症为一线治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。
达克替尼是是美国辉瑞公司研发的一种第二代、不可逆、表皮生长因子(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),达克替尼是一种泛HER抑制剂,而且入脑效果较好。其靶点不仅有EGFR(HER1),而且还有HER2和HER4,也可能因为可以抑制多个HER家族的蛋白,所以展示出较好的疗效。与阿法替尼一样,是与EGFR激酶区发生不可逆结合。
2018年9月27日,美国食品和药物管理局(FDA)批准达克替尼用于转移性NSCLC患者的一线治疗——基因检测后表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变阳性的患者。
该批准是基于ARCHER 1050试验的数据,其中将第二代酪氨酸激酶抑制剂新药达克替尼与第一代用于EGFR突变的NSCLC靶向药吉非替尼(Iressa,易瑞沙)进行了比较。该试验在452例无法切除的转移性NSCLC患者中进行,这些患者未接受过转移性疾病的既往治疗,也在完成全身治疗后至少12个月无疾病的复发性疾病患者中进行。
结果显示,使用新药的无进展生存期(PFS)有统计学意义上的显着改善:达克替尼组中位PFS为14.7个月,而达克替尼为9.2个月。与接受吉非替尼治疗的患者相比,达克替尼组患者的总生存期得到了显著提高,为34.1个月 vs 26.8个月;30个月的总生存率为56.2% vs 46.3%。
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