恩考芬尼可以治什么呢？

恩考替尼是针对BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF的激酶抑制剂。BRAF基因中的突变可导致组成型激活的BRAF激酶，从而刺激肿瘤细胞的生长。还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并在临床上可达到的浓度下显着降低配体与这些激酶的结合，因而达到可抑制肿瘤消退。 恩考芬尼可以治什么呢？

恩考芬尼由瑞士诺华制药公司首先研制，2014年12月,Array生物制药公司获得恩考芬尼在全球的开发权。2018年6月27日,恩考芬尼和比米替尼同时获得FDA批准上市,恩考芬尼的商品名为Braftovi,比米替尼的商品名为Mektovi。2018年9月20日,欧盟委员会(European Commission,EC)批准28个成员国及列支敦士登、冰岛和挪威临床使用恩考芬尼和比米替尼的组合药上市,用于治疗BRAFV600E或BRAFV600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。但不适用于野生型BRAF患者治疗。

黑色素瘤是严重威胁生命的皮肤癌，存活率低，全世界每年约有20 万例新诊断的黑色素瘤病例，其中约50％为BRAF突变，是转移性黑色素瘤治疗的关键靶点。贝美替尼和恩考替尼可以靶向于RAS，RAF，MEK，ERK途径中的两个不同的激酶。与单独使用任何一种药物相比，联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。在小鼠中，对BRAF V600E突变黑素瘤同样产生了更大的抗肿瘤活性。