傲朴舒是一种内皮素受体拮抗剂(ERA),适用于肺动脉高压(PAH,WHO组Ⅰ)的治疗延缓疾病进展。
2013 年10月傲朴舒被美国FDA批准上市,商品名为:opsumit。2018年在第一届中国肺动脉高压论坛暨傲朴舒中国上市会上,爱可泰隆医药贸易(上海)有限公司宣布傲朴舒上市。
SERAPHIN(内皮素受体拮抗剂改善PAH患者临床结局的研究)研究共计纳 入742例患者,比较了每日3 mg 、10 mg傲朴舒与安慰剂的疗效。该研究允许患者接受磷酸二酯酶抑制剂-5抑制剂或前列环素类口服或吸入制剂治疗。
结果显示,3 mg和10 mg傲朴舒组分别有38%和31%的患者达到主要终点(PAH事件或全因死亡复合终点),而安慰剂组为46%。3 mg和10 mg傲朴舒组风险比分别为0.7和0.55,具有统计学显著意义。
傲朴舒如何使用才能达到最佳治疗效果呢?
傲朴舒是处方药,建议患者用药前先咨询相关医生。傲朴舒建议口服量为10毫克,每日一次。可随餐或空腹服用。不建议患者将药片掰半,压碎或咀嚼服用。在肺动脉高压患者中,没有研究过每天一次剂量高于10毫克的情况,因此不推荐使用。
傲朴舒会导致转氨酶升高、肝毒性和肝衰竭。如果临床相关的转氨酶升高发生,或如果伴随着胆红素>2×ULN(正常值上线)的升高,或肝毒性的临床症状的增加,停止使用傲朴舒。严重贫血患者不建议使用傲朴舒。开始治疗前测量血红蛋白,并在治疗期间重复测量。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410
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