力如太用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗,可延长存活期和/或推迟气管切开的时间。
那么,力如太作用效果是什么呢?
力如太作用:
力如太化学结构为2-氨基-6-三氟甲基苯噻唑.该药能自由透过血脑屏障。在啮齿动物的研究中,该药具有抗惊厥作用,这种性质与二羧基氨基酸的拮抗剂相似,能抵抗兴奋性氨基酸所诱导的脑皮质中鸟苷单磷酸的升高和嗅结节、纹状体中的乙酰胆碱的释放,因此,推测该药可拮抗兴奋性氨基酸如谷氨酸的传递;在急性脑缺血模型中,力如太可减少记忆功能损伤及海马锥体神经$的变性,这更进一步提示力如太与谷氨酸之间的关系,而且,在动物的谷氨酸损伤模型中,力如太对胎鼠运动神经$有明显保护作用,且与剂量相关。
力如太效果:
力如太能透过血脑屏障,主要通过抑制脑内神经递质(谷氨酸和天冬氨酸)的释放,抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来产生神经保护作用。多种体外细胞膜模型均证明,力如太可减少兴奋性递质的毒性作用,增加细胞的存活率。在啮齿动物的研究中,力如太具有抗惊厥作用,这种性质与二羧基氨基酸的拮抗剂相似,能抵抗兴奋性氨基酸所诱导的脑皮质中鸟苷单磷酸的升高和嗅结节、纹状体中的乙酰胆碱的释放。
恢复运动神经$需要一定时间的用药才能达到一定的效果,但是力如太有一定的副作用,会导致患者出现疲劳体乏、胃部不适及血浆转氨酶水平升高等情况,因此是否可以长期服用该药,还需要医生根据患者用药后的情况来判断。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年11月5日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo= 020599