恩杂鲁胺在国内是什么时候上市的呢？

恩杂鲁胺是FDA批准的第一个既用于转移性又用于非转移性去势抵抗前列腺癌的口服药物。

那么，恩杂鲁胺在国内是什么时候上市的呢？

2018年4月16日，安斯泰来/辉瑞在中国递交恩杂鲁胺软胶囊上市申请；

2018年6月13日，该上市申请被CDE纳入优先审评。

2019年11月20日，安斯泰来/辉瑞恩杂鲁胺在中国获批上市，用于转移性激素敏感性前列腺癌。作为前列腺癌大品种之一，恩杂鲁胺此次在中国的获批比美国晚了7年多时间。

前列腺癌是全球男性第2大常见的肿瘤类型，大约有1/9的男性在其一生中会被诊断为前列腺癌，2018年全球大约有130万例新确诊患者。美国2019年预计将会有17.465万例患者被确诊为前列腺癌。在中国，前列腺癌是男性最常见的泌尿生殖系统癌症，发病率大约为9.8/10万人。

恩杂鲁胺目前几乎可应用于前列腺癌各个阶段，如化疗前晚期患者，可显著延缓患者化疗开始的时间。另外对化疗后CRPC及mCRPC，恩杂鲁胺可明显改善患者总生存时间及无进展生存时间。

另外，恩杂鲁胺是第二代雄激素受体抑制剂，作用于雄激素受体信号通路，恩杂鲁胺通过三种不同的方式来抑制雄激素受体信号：

①竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合；

②抑制核易位的雄激素受体；

③抑制雄激素受体与DNA发生作用。

与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺相比，恩杂鲁胺具有更高的雄激素受体亲和力，对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性，并且不促进雄激素受体向核的迁移。