奥拉帕尼是全新的口服聚二磷酸腺苷核糖聚合酶[PARP]抑制药,奥拉帕尼体外试验结果表明,单药治疗或以铂类为基础的化学药物治疗后的用药,显示出抑制所选择的肿瘤细胞株的生长和降低人体癌症小鼠异种移植模型的肿瘤生长。用奥拉帕尼治疗后,增加有卵巢癌BRCA 缺陷小鼠肿瘤模型细胞株细胞毒性和抗肿瘤活性。体外试验研究也显示奥拉帕尼诱导的细胞毒性,可能与PARP 酶活性的抑制和PARP-DNA 复合物形成的增加,导致细胞动态平衡破坏和细胞死亡有关。
2018年,阿斯利康中国和默克中国联合宣布首款PARP抑制剂奥拉帕利正式在中国获批上市。奥拉帕利是中国市场上第一个针对卵巢癌的新型靶向药物,并已被批准在中国用于铂类敏感性复发性卵巢癌的维持治疗。很多患者不清楚奥拉帕尼要如何使用,下面跟随医伴旅一起看一下奥拉帕尼的用量:
奥拉帕尼的推荐剂量为:400毫克(8粒),每日两次,应吞服完整胶囊,不能咀嚼、溶解或打开胶囊服用。每次服用奥拉帕尼间隔约12小时。每天在同一时间服用奥拉帕尼。连续治疗直至疾病进展或不能耐受不良反应。
若漏服奥拉帕尼一次,患者应在下一次服药时间继续服用,不可追加或补服额外的剂量。奥拉帕尼用药期间,不要吃葡萄柚或喝葡萄柚汁。如患者服用奥拉帕尼出现无法耐受的副作用,可通过减量进行缓解,可调整剂量为200mg,每天两次,每天总量为400mg,如果还需调整剂量,可为100mg,每天两次,总量为200mg。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年11月6日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208558