波生坦是一种双重内皮素受体拮抗剂,具有对ETA和ETB受体的亲和作用。波生坦可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。
在许多心血管失调疾病,包括肺动脉高压,血浆和组织的内皮素浓度增加,表明内皮素在这些疾病中起病理作用。在肺动脉高压,血浆内皮素浓度与预后不良紧密相关。
波生坦是特异性内皮素受体。波生坦与ETA和ETB受体竞争结合,与ETA受体的亲和力比与ETB受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中,长期口服波生坦能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大。在动物肺纤维化模型中,波生坦能减少胶原沉积。
波生坦初始剂量为一天2次、每次62.5 mg,持续4周,随后增加至维持剂量125 mg,一天2次。高于一天2次、一次125 mg的剂量不会带来足以抵消肝脏损伤风险的益处。可在进食前或后,早、晚服用波生坦。
关于药物过量:波生坦在健康志愿者中单次给药2400 mg,病人持续2个月给予剂量2000 mg/天,没有任何主要临床症状。在环孢素A药物相互作用研究中,剂量500和1000 mg的波生坦与环孢素A共同使用时,初始血浆谷浓度增加130倍,结果导致严重头疼、恶心和呕吐,但没有出现严重不良事件。观察到轻微的血压降低和心率增加。严重过量可能导致低血压,需要给予积极的心血管支持治疗。
那,波生坦应该去哪儿购买呢?
据了解,国内的波生坦售价过于昂贵,一盒为3996$/盒。印度上市的仿制药波生坦,价格比较亲民,125mg*20片,一盒售价约500$。
患者可以通过国内的医疗机构购买波生坦!
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年1月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205173