托法替布国内什么时候上市呢？

托法替尼（tofacitinib）是辉瑞公司开发的一种JAK抑制剂，可有效抑制JAK1和JAK3的活性，阻断多种炎性细胞因子的信号转导。既有研究表明托法替尼对类风湿关节炎、溃疡性结肠炎、银屑病等多种炎症相关疾病有良好的治疗效应。

托法替布的服用方法为，托法替布与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用，托法替布推荐剂量为5mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。中度或重度肾功能不全，或者中度肝功能损伤，托法替布的推荐剂量应为 5  mg，每天一次。 不建议重度肝功能损伤患者使用托法替布。

托法替布通过抑制JAK磷酸化，托法替布减少STAT的磷酸化，从而使下游炎性细胞因子的合成减少，起到治疗类风湿性关节炎的作用。2012年美国食品药品监督管理局（FDA）批准托法替布用于治疗类风湿性关节炎（RA），2017年托法替布经我国药监局批准上市。

体外实验结果表明托法替布可有效抑制 JAK3( IC50 = 1．6 nmol•L) ，对 JAK1，JAK2 和 Tyk2 也有一定抑制作用( IC50分别为 3．2，4．1 和 34．0 nmol•L) ，但对其他酪氨酸激酶如周期依赖蛋白激酶和表皮生长因子受体的抑制作用很弱( IC50 > 10 000 nmol•L) ，显示托法替布对 JAKs 的抑制作用有较强选择性。托法替布有效抑制 JAK 途径相关 IL-2 引起的人 T 细胞和混合淋巴细胞增殖( IC50 分别为 11和 87 nmol•L)。

托法替布在我国的上市后为国内类风湿性关节炎患者提供了一个安全性更高，效果更好的治疗方法，受到患者的广泛关注。