2013年5月29日美国FDA批准由葛兰素史克(GlaxoSmithKline, GSK)公司开发的曲美替尼(trametinib)在美国上市,商品名为Mekinist。该药为口服片剂,用于治疗黑色素瘤患者,但是不能用于己接受过BRAF抑制剂治疗的患者。
一项关于 A375P( BRAFv600E 黑色素瘤细胞)异种移植物模型的分析结果显示, 单剂量应用本品可显著的减少 ERK 磷酸化8h 以上。连续给药4d 后, 可观察到抗增殖作用: Ki67( 细胞增殖的标志) 表达受到抑制, p27( 细胞凋亡的标志) 表达得到增强。在这项研究中, 未发现本品通过血脑屏障, 脑组织本品含量非常低。在另一项II期临床试验中, 每日给予本品2mg, 可以观察到 ERK 磷酸化和Ki67表达被抑制。这些改变在 BRAF 或 NRAS突变的黑色素瘤患者中最显著。与基线值相比, 中位ERK 磷酸化降低了62%, Ki67降低了83%。
那曲美替尼进入医保名录了吗?曲美替尼医保能报销多少呢?曲美替尼暂时还没有进入医保名录,曲美替尼于2019年12月19日正式获得药监部门批准,准许曲美替尼和达拉非尼的联合使用方案在我国上市,还没有正式发售,所以曲美替尼暂时没有进入医保名录,更别提报销多少了。
值得一提的是,曲美替尼此次获批的是与达拉非尼联合使用治疗伴有BRAF基因突变阳性的黑色素瘤患者,并不是单药,而诺华也提交了其他适应症的上市申请,只是暂时还没有审批通过。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年10月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513