安立生坦(Ambrisentan)是由美国Myogen公司开发的一种内皮素受体拮抗剂,商品名为Letairis,口服用于治疗肺动脉高血压。肺动脉高血压是一种致死率很高的疾病,可导致心肺功能的逐渐衰退,并且目前尚缺少有效的治疗药物。内皮素-1(ET-1)对血管收缩起着非常重要的作用,当ET-1与内皮素A型(ETA)受体结合时,产生血管收缩现象;安立生坦是具有高选择性的内皮素A型受体拮抗剂,可强效抑制内皮素所致的血管收缩,其生物利用度高、半衰期长,可实现每天1次口服给药,疗效明显优于非选择性内皮素受体拮抗剂。
临床试验结果显示,安立生坦(Ambrisentan)在治疗肺动脉高压方面具有明显优势:对内皮素受体 A 具有高度选择性抑制;安全性和耐受性更好,肝脏毒性作用更小,无需每月监测肝功能;与肺动脉高压常用药物间无明显药物相互作用,更适合联合其他类别的靶向药物治疗;有效治疗肺动脉高压,改善患者的运动耐量,减轻呼吸困难,改善心功能和血液动力学指标等;一天一次给药,用药方便简单,有利于提高患者用药依从性。
安立生坦国内买的到吗?
安立生坦在国内是可以买到的,2010年,Endobloc(安立生坦)原研药在中国获批上市,商品名为“凡瑞克”。目前国内药房药店是有售卖安立生坦的,安立生坦(Ambrisentan)为处方药,患者在国内购买安立生坦需要凭借医生开的处方,到正规的医院药店购买,以免买到假药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月4日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208252