AmBisome是由美国NeXstar公司研制的全球首个上市脂质体制剂,而后被Gilead公司并购。产品为冻干制剂,用于治疗严重的深度真菌感染,如黑热病、酵母病、球孢子菌病等,也可用于由曲霉菌、念珠菌等引起的侵略性系统感染的治疗。Ambisome粒径在100nm左右,利用负电荷磷脂DSPG与两性霉素B结构中带正电荷的海藻糖胺相结合将药物稳定包载,因此API两性霉素B存在于磷脂双分子膜上。处方中的胆固醇与药物分子产生疏水作用。
安必素(AmBisome)其最先于1990年在欧洲上市,而后于1997年在美上市,作为全球第一款上市的脂质体制剂,两性霉素B脂质体在制剂领域可以说是具有里程碑式意义的。两性霉素B(Am B等位基因的活性成分)通过与易感真菌细胞膜的固醇成分麦角固醇结合而起作用。它形成跨膜通道,导致细胞通透性改变,单价离子(NA +,K +,H +和Cl-)通过该通道泄漏出细胞,导致细胞死亡。虽然两性霉素B对真菌细胞膜的麦角固醇成分具有更高的亲和力,但它也可以与哺乳动物细胞的胆固醇成分结合,从而导致细胞毒性。两性霉素B的脂质体制剂Am B isome已显示可穿透易感真菌的细胞外和细胞内形式的细胞壁。
目前AmBisome已经20多个国家地区上市,但并没有在大陆上市,美国迈兰药厂生产的AmBisome 一盒50mg*10支售价大约9000$。由于汇率浮动价格不能精确,具体价格请咨询医伴旅。
参考资料: FDA说明书更新于2024年11月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=050740
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