肝细胞癌一线治疗药乐伐替尼

美国FDA已批准乐伐替尼（Lenvatinib、Lenvanix、仑伐替尼、Lenvima）作为治疗无法切除的肝细胞癌（HCC）一线疗法。这是在乐伐替尼获批治疗甲状腺癌和肾癌之后的最新适应症。 

在全球范围内，肝癌是导致癌症死亡的第二大病因。数据显示，原发性肝癌居男性肿瘤发病率第5位，病死率第2位，居女性肿瘤患者中发病率第7位，病死率第6位。在我国，肝癌每年新增病例数约占全球新增病例的一半，病死率居第二位。

在如此高死亡率的癌症面前，能够接受手术治疗的肝癌病例却不足20%。然而，无论是在传统的放疗和化疗方面还是在靶向治疗方面，治疗效果都不是很理想。所以对于大多数患者来说，治疗手段十分有限。

一项三期非劣效试验对比了乐伐替尼和目前指南一线治疗方案索拉非尼的总生存率。

这项临床试验共纳入954名患者，其中478人接受乐伐替尼的治疗，476人接受索拉非尼的治疗。

乐伐替尼相比于索拉非尼，明显提高了有效率（24.1%VS 9.2%）；完全缓解率（1.3%VS 0.4%）；起效时间（5.7个月VS 3.7个月）；无进展生存期（7.4个月VS 3.7个月）；中位疾病进展时间（8.9个月VS 3.7个月）；中位总生存时间分别为13.6个月和12.3个月。

乐伐替尼在该研究中的巨大成功或将改变近十年来肝癌药物治疗的现状。

乐伐替尼是一种酪氨酸激酶RTK抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs，包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α(PDGFRα)、KIT、及RET，这些激酶除了发挥正常的细胞功能外，还参与到病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展。在肾癌细胞中，乐伐替尼与依维莫司联合比单药表现出更强的血管生成抑制活性及抗肿瘤活性。

碧康制药生产的Lenvanix是乐伐替尼在全球的首仿药，了解更多关于乐伐替尼（Lenvanix）的信息，请咨询医伴旅。