甲状腺癌靶向治疗药物

手术一直是临床治疗甲状腺癌的首选方式，但晚期甲状腺癌治疗手段匮乏。在2011年以前，多柔比星是晚期甲状腺癌标准的系统治疗方案，但无论单药或与其他化疗药物联合，其疗效均难令人满意。近些年，肿瘤治疗全面迈入精准时代，已有多种分子靶向药物被批准用于晚期甲状腺髓样癌（MTC）或放射性碘治疗（RAI）难治分化型甲状腺癌（DTC）的一线治疗。 

卡博替尼（cabozantinib、Cabometyx、Cabozanib）于2012年获批治疗MTC的适应证，其治疗靶点为VEGFR1~2、RET、MET等。在此之前的III期临床试验（EXAM）显示，卡博替尼显著延长晚期MTC患者的无进展生存期PFS至11.2个月，相比之下，对照组患者PFS仅为4.0个月；而在客观缓解率ORR方面，卡博替尼组为28%，安慰剂组则为0%。

腹泻、手足皮肤反应、疲乏以及高血压是卡博替尼治疗最常见的严重不良事件AE，但少部分患者出现了胃肠道穿孔和肠瘘。另外，79%的受试者在研究期间调整剂量或中断治疗，16%的患者因AE退出了研究。

2013年，索拉非尼（Sorafenib、Sorafenat、多吉美、Nexavar）成为首个获批用于RAIR-DTC治疗的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其作用靶点丰富，包括VEGFR1~3，以及血小板衍生生长因子受体（PDGFR）、RET、RAF等。其注册性III期临床试验（DECISION）纳入了多达417例RAIR-DTC患者，最终结果显示，索拉非尼治疗的中位PFS为10.8个月，较安慰剂组延长了5个月，降低了41%的疾病进展或死亡风险。

研究期间，共有64%的患者因AE调整了索拉非尼剂量，18.8%的患者因AE而退出研究；降低剂量最常见的原因是HFSR和腹泻，其他常见AE还包括高血压、体重减轻、疲乏等。近期的一项分析显示，索拉非尼相比于安慰剂仅轻微影响患者的生活质量（QoL）。

乐伐替尼（Lenvatinib、Lenvanix、仑伐替尼、Lenvima）于2015年获批用于RAIR-DTC，也是继索拉非尼后第2个获批该适应证的TKI。其作用靶点包括VEGFR1~3、成纤维细胞生长因子受体（FGFR）、PDGFR、RET及KIT。在其III期临床试验（SELECT）中，乐伐替尼组的中位PFS达到18.3个月，而安慰剂组仅为3.6个月；既往使用过其他TKI的患者经乐伐替尼治疗后仍可获得15.2个月的PFS。

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