凡瑞克(安立生坦)是吉利德与葛兰素史克共同研发的高选择性内皮素受体拮抗剂,具有对ETA和ETB受体亲和力大、口服生物利用度高的优势。已获欧盟及其他国家批准,作为一种每日一次的药物,用于伴有WHO/NYHA功能分级II-III症状的肺动脉高压患者。在美国,Volibris(的商品名为Letairis)由吉利德销售;在美国以外的国家和地区,安立生坦的商品名为Volibris,由葛兰素史克销售。在美国、欧洲、澳大利亚、韩国、日本,安立生坦已被授予孤儿药地位。
安立生坦是一种与ETA高度结合(Ki=0.011 nM)的受体拮抗剂,与ETB相比对,ETA有高选择性(>4000倍)。内皮素-1(ET-1)是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型(ETA和ETB)共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖,而ETB的主要作用是血管舒张、抑制增殖、以及清除ET-1。
安立生坦片价格:据医伴旅了解到安立生坦在国内的售价较高,国内进口安立生坦片价格是一盒4000多。印度西普拉药厂生产的安立生坦,一大盒30片,里面有3小盒(1小盒是5mgx10片),印度当地售价1300$一大盒。
凡瑞克起始剂量为空腹或进餐后口服5mg每日1次 ;如果耐受则可考虑调整为10mg每日1次。 药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10mg每日1次剂量的研究。在开始使用本药治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月4日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208252