尼洛替尼是由伊马替尼的分子结构改进而来的,对BCR-ABL激酶 活性有更强的选择性,对酪氨酸激酶的抑制作用较伊马替尼强30倍,可抑制对伊马替尼耐药的BCR-ABL突变型的激酶活性。同时还能抑制KIT和PDGFR激酶活性。
慢性粒细胞白血病是四种最常见的白血病之一,在世界上所有的白血病病例中大约占15%。如果不治疗,CML将在三到五年的时间里,从初期(慢性期)经过一个过渡期(加速期)发展到急变期,从而迅速致命。而对于慢性粒细胞白血病患者,诺华公司2001年推出的格列卫(Gleevec)具有很好的疗效。该药通过攻击CML癌症细胞中的异常蛋白质bcr-abl来进行治疗的。但诺华认为格列卫还有改进的空间,终于研制出格列卫的更新产品——达希纳(尼洛替尼,Tasgina)。尼洛替尼能更有效针对诱发癌症的bcr-abl基因及其变异基因。达希纳(尼洛替尼)的作用机理 诺华公司基于对格列卫(伊马替尼)bcr-abl复合物晶体结构的了解,合理设计了一种针对bcr-abl耐药突变的新型abl激酶抑制剂,在甲基哌啶部分加入新的结合基团,同时保留一个酞胺药效基团以保持对G1u286和AsP381的H键相互作用。这就是达希纳(尼洛替尼),是一种高亲和力的以氨基嘧啶为基础的ATP竞争性抑制剂。
体外研究显示,尼洛替尼能够选择性抑制bcr-aLl自磷酸化,降低野生型bcr-aLl和格列卫耐药突变细胞的增殖和发育能力。达希纳(尼洛替尼)的使用效果 采用达希纳(尼洛替尼)治疗对于大多数晚期CML患者都是有效的。对于加速期的患者,总体血液学反应率(白细胞计数正常化)为72%,而细胞遗传学反应率(Ph染色体减少或消失)为48%。在急变期患者中,这两种反应率分别为39%和27%。
尼洛替尼胶囊价格是多少?
据医伴旅了解,瑞士诺华在印度销售的尼洛替尼规格为200mg*28胶囊,售价1200$左右一盒。规格为150mg*28胶囊,售价1200$左右一盒。具体价格请咨询医伴旅。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219293
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