拉布立酶(Fasturtec)的详细说明书：作用与功效,用法用量,副作用,注意事项等

拉布立酶(Fasturtec)适用于预防或治疗因肿瘤溶解综合征(TLS)引起的高尿酸血症，尤其针对接受抗癌治疗的血液系统恶性肿瘤(如白血病、淋巴瘤)及实体瘤患者。

拉布立酶(Fasturtec)的适应症

拉布立酶用于初诊患有白血病、淋巴瘤或实体瘤的儿科患者，在接受预计会导致肿瘤溶解及随后血浆尿酸浓度升高的化疗时，进行血浆尿酸浓度的初始管理。

拉布立酶(Fasturtec)的用法用量

1、一般注意事项

在首次给予拉布立酶后4至24小时内开始化疗。

根据针对有肿瘤溶解综合征风险患者进行血浆尿酸管理的标准医疗实践，应同时进行静脉补液。

2、给药方法

通过静脉输注给药，不得作为快速静脉注射（例如，静脉推注或弹丸式注射）给药。

给药期间不得使用过滤器。

通过与其他合用药物不同的输液管路进行输注；如果无法做到，则在输注拉布立酶溶液前后，用至少15毫升的0.9%氯化钠注射液冲洗管路。

3、配制

给药前需进行配制。

根据患者体重和每公斤剂量，确定所需药瓶数量以获取正确剂量。

用1毫升提供的稀释液（无菌注射用水和泊洛沙姆188）配制含1.5毫克拉布立酶冻干粉的药瓶，得到每毫升含1.5毫克拉布立酶的溶液。

非常轻柔地旋动混合。不得振摇或形成涡旋。

静脉给药前必须进一步稀释。

4、稀释

由于药品不含防腐剂，必须使用严格的无菌技术。

从配制好的药瓶中抽取适当剂量，加入适量0.9%氯化钠注射液中，使最终体积达到50毫升。

5、输注速率

将稀释后的溶液在30分钟内静脉输注完毕。

6、剂量

每日一次，每次0.2mg/kg，连续5天。

7、特殊人群

目前尚无针对特殊人群的剂量建议。

拉布立酶(Fasturtec)的禁忌症

1、G-6-PD缺乏症。

2、已知对拉布立酶或制剂中任何成分发生过溶血反应。

3、已知对拉布立酶或制剂中任何成分发生过正铁血红蛋白血症反应。

4、已知对拉布立酶或制剂中任何成分过敏。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

拉布立酶(Fasturtec)的注意事项

1、溶血反应

存在与G-6-PD缺乏症相关的严重（例如3级或4级）溶血反应的风险；通常在治疗开始后2至4天内报告。

如果出现溶血迹象，应立即并永久停用该药；启动适当的患者监测和支持性措施（例如，输血支持）。

由于尿酸转化为尿囊素的主要产物之一是过氧化氢，因此G-6-PD缺乏症患者禁用。

在开始治疗前，应筛查G-6-PD缺乏症风险较高的患者（例如，非洲或地中海裔患者）。

2、正铁血红蛋白血症

存在发生正铁血红蛋白血症的风险，可能导致需要医疗干预的严重低氧血症。

如果出现正铁血红蛋白血症，应立即并永久停药，并实施支持性措施（例如，输血支持、亚甲蓝给药）。

尚不清楚细胞色素b5还原酶（正铁血红蛋白还原酶）或其他抗氧化酶缺乏是否会增加正铁血红蛋白血症或溶血性贫血的风险。

3、超敏反应

存在严重超敏反应（例如，过敏性休克）的风险；可能在治疗期间的任何时候发生，甚至在首次给药时。

如果发生严重超敏反应（例如，支气管痉挛、胸痛和胸闷、呼吸困难、低氧血症、低血压、休克和/或荨麻疹），应立即并永久停药，并启动适当的治疗。

在有特应性过敏或哮喘病史的患者中的安全性尚不明确。

4、补液

根据针对有肿瘤溶解综合征风险患者进行血浆尿酸管理的标准医疗实践，维持充足的水分。不需要碱化尿液。

5、免疫原性

可能产生抗拉布立酶抗体，可能与拉布立酶活性受到抑制有关。

拉布立酶(Fasturtec)的特殊人群用药

1、妊娠

C类。

2、哺乳

尚不清楚拉布立酶是否分布到乳汁中；应停止哺乳或停止用药。

3、儿童使用

在小于1个月的婴儿中的安全性和有效性尚未确立。

4、老年使用

在65岁及以上患者中的经验不足，无法确定其反应是否与儿科患者不同。

5、成人使用

在成人中的经验不足，无法确定其反应是否与儿科患者不同。

拉布立酶(Fasturtec)的不良反应

呕吐、发热、恶心、头痛、腹痛、便秘、腹泻、粘膜炎、皮疹。

拉布立酶(Fasturtec)的药物相互作用

在体内基本上不诱导或抑制CYP同工酶，包括1A、2A、2B、2C、2E或3A；临床上相关的药代动力学相互作用不太可能发生。

特定药物与实验室检查

关于尿酸检查：由于血液/血浆/血清样本在室温下存放时，尿酸会被酶降解，导致尿酸浓度假性偏低，从而干扰尿酸测定。应采集血样于含有肝素的预冷试管中，并立即浸入冰水浴中。分析血浆中的尿酸浓度；从全血中离心制备血浆样本时，需使用预冷的离心机（4°C），并在样本采集后4小时内完成测定。

拉布立酶(Fasturtec)的作用机制

催化尿酸氧化为非活性的、可溶的代谢产物（尿囊素），仅在产生尿酸的嘌呤分解代谢途径的末端发挥作用。

拉布立酶(Fasturtec)的药代动力学

1、吸收

起效时间

在开始拉布立酶治疗后48小时内，可达到经年龄校正的血浆尿酸目标浓度（即，13岁以下儿童≤6.5毫克/分升，或13岁及以上患者≤7.5毫克/分升）。

持续时间

在最后一次给予拉布立酶剂量后，目标血浆尿酸浓度可维持24小时。

2、分布

尚不清楚拉布立酶是否分布到乳汁中。

3、消除

半衰期：18小时。

拉布立酶(Fasturtec)储存

注射用粉末和稀释液：2°C–8°C，不得冷冻，避光保存。

温馨提示

1、注意超敏反应（例如，过敏性休克）的风险，如果出现严重过敏症状，如胸痛、呼吸困难、低血压、荨麻疹，立即就医的重要性。

2、注意不良血液学效应（如溶血、正铁血红蛋白血症）的风险。