达利雷生(Quviviq)的适应症和不良反应

适应症

达利雷生用于治疗成人失眠症，其特征为入睡困难和/或睡眠维持困难。可改善入睡和睡眠维持。

用法用量

1、一般原则

因睡眠障碍可能是躯体性和/或精神性疾病的体现，应在仔细评估患者后再开始失眠的对症治疗。

2、给药方法

口服给药，每晚仅服药一次，应在睡前30分钟内服用。

可与或不与食物同服；然而，与食物同服或餐后立即服用会减慢吸收速率，并可能延迟起效时间。

仅当计划醒来前仍有至少7小时睡眠时间时方可使用。

3、常规剂量

成人失眠症：口服25–50mg，每晚不超过一次。

与中度CYP3A4抑制剂联用：推荐剂量为25mg，每晚不超过一次。避免与强效CYP3A4抑制剂或强效/中度CYP3A4诱导剂联用。

与其他中枢神经系统(CNS)抑制剂联用：由于可能产生叠加效应，可能需要调整达利雷生或其他CNS抑制剂的剂量。

特殊人群用药

1、肝功能不全患者

中度肝功能不全(Child-Pugh评分7–9)：最大剂量为25mg，每晚不超过一次。

重度肝功能不全(Child-Pugh评分≥10)：不建议使用。

2、肾功能不全患者

未提供具体的剂量调整建议。

3、老年患者

仅基于年龄无需调整剂量。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

4、妊娠期

尚无充分的人类数据。动物生殖研究中，在高于推荐人用剂量下未观察到胎儿毒性或畸形。

5、哺乳期

大鼠试验显示药物可分布至乳汁中，尚不清楚是否分布至人乳中。应权衡母乳喂养的益处、药物对母亲的重要性以及药物或母亲基础疾病对母乳喂养婴儿的潜在风险。

6、儿童患者

安全性和有效性尚未确立。

警告和预防措施

CNS抑制效应与日间功能损害

为CNS抑制剂，即使按处方使用也可能损害日间觉醒能力。可能增加跌倒风险(尤其在老年患者中)，并损害驾驶能力。停药后数日内效应可能持续。

若在剩余睡眠时间不足整夜、超推荐剂量服用或与其他CNS抑制剂联用时，日间功能损害风险增加。在上述情况下用药后，应告诫患者次日避免驾驶和需要完全精神警觉的活动。

与其他CNS抑制剂(如酒精、苯二氮䓬类药物、阿片类药物、三环类抗抑郁药)联用会增加CNS抑制风险。

抑郁症恶化和自杀意念

有报道接受镇静催眠药治疗(主要为抑郁症患者)出现抑郁症恶化及自杀想法和行为(包括自杀完成)。患有精神疾病(包括失眠)的患者自杀风险增加。对有抑郁症状的患者应慎用；可能需要监测自杀风险并采取保护措施。

睡眠瘫痪、催眠/半醒幻觉及猝倒样症状

可能发生睡眠瘫痪(在睡眠-觉醒转换期间数分钟内无法移动或说话)以及催眠/半醒幻觉。可能发生类似轻度猝倒的症状(如腿部无力，持续数秒至数分钟)，可能发生在夜间和/或日间，且可能与已识别的触发事件(如大笑或惊讶)无关。

复杂睡眠行为

有报道发生复杂睡眠行为，包括梦游、睡眠驾驶以及在未完全清醒状态下进行其他活动(如准备和进食食物、打电话、发生性行为)。

可发生在初次使用或已有催眠药使用经验的患者中，在首次服药后或治疗期间的任何时间发生，且可能伴随或不伴随酒精或其他CNS抑制剂的使用。

若发生复杂睡眠行为，应立即停用达利雷生。

呼吸功能受损患者

若用于呼吸功能受损患者，应考虑其对呼吸功能的可能影响。不能排除对呼吸功能受损患者的呼吸抑制作用；尚未在中度阻塞性睡眠呼吸暂停(需使用CPAP)、重度OSA或COPD患者中进行研究。

滥用潜力与依赖性

有药物或酒精滥用或成瘾史的患者滥用和成瘾风险增加；在此类患者中仅应在密切监控下使用。长期给药后停药未产生戒断症状。似乎不会产生身体依赖性。

药物相互作用

CYP3A4抑制剂

可能增加达利雷生的血药浓度和不良反应。避免与强效CYP3A4抑制剂联用。若与中度CYP3A4抑制剂联用，达利雷生最大推荐剂量为25mg，每晚不超过一次。

CYP3A4诱导剂

可能降低达利雷生的血药浓度和疗效。避免与强效或中度CYP3A4诱导剂联用。

不良反应

常见不良反应(≥5%)

头痛、嗜睡、疲劳。

其他重要不良反应

日间困倦、乏力。

跌倒(尤其老年患者)。抑郁恶化、自杀意念。睡眠瘫痪、催眠/半醒幻觉、猝倒样症状。

复杂睡眠行为(如梦游、睡眠驾驶、睡眠中进食等)。

禁忌症

发作性睡病患者禁用。

贮存方法

口服片剂储存于20–25°C(允许在15–30°C之间波动)。