丁苯那嗪(Xenazine)的用法用量

丁苯那嗪(Xenazine)的治疗必须遵循个体化剂量滴定原则，严格在医生指导下用药。

丁苯那嗪(Xenazine)的用法用量

1、初始剂量与滴定

(1)、起始剂量：第一周每日一次，每次12.5毫克。

(2)、递增方案：第二周增加至每日25毫克（分两次，每次12.5毫克）。此后，每周可增加12.5毫克，直至找到能有效控制舞蹈症且患者可耐受的剂量。

(3)、分次服用：每日剂量达到或超过37.5毫克时，应分三次服用。单次剂量不得超过25毫克。

2、基于CYP2D6代谢型的剂量调整

(1)、基因分型：若患者每日需要剂量超过50毫克，必须进行CYP2D6基因分型，以确定其为弱代谢者(PM)或强/中间代谢者(EM/IM)。

(2)、剂量上限：

弱代谢者(PM)：最大日剂量50毫克，最大单次剂量25毫克。

强/中间代谢者(EM/IM)：最大日剂量100毫克，最大单次剂量37.5毫克。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

3、剂量调整与停药

(1)、若出现严重不良反应，应停止滴定并降低剂量。若反应未缓解，需考虑停药。

(2)、停药无需逐渐减量，舞蹈症状可能在末次给药后12-18小时内重现。

(3)、中断治疗超过5天后重新用药，需重新滴定；短于5天则可直接恢复原维持剂量。

丁苯那嗪(Xenazine)的药物相互作用

1、与CYP2D6强抑制剂的相互作用

帕罗西汀、氟西汀、奎尼丁等CYP2D6强抑制剂会显著增加丁苯那嗪活性代谢物（α-HTBZ和β-HTBZ）的血药浓度（分别升高约3倍和9倍）。

合用期间，丁苯那嗪日剂量不得超过50毫克，单次剂量不得超过25毫克。

2、与单胺相关药物的相互作用

(1)、单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)：禁止合用。停用MAOIs至少14天后才能开始使用丁苯那嗪。

(2)、利血平：禁止合用。停用利血平至少20天后才能开始使用丁苯那嗪。

(3)、氘代丁苯那嗪或缬苯那嗪：禁止合用。

3、与其他类别药物的相互作用

(1)、酒精或其他镇静药物：合用会加重镇静和嗜睡作用。

(2)、延长QTc间期的药物：应避免与已知可延长QTc的药物（如某些抗精神病药、抗生素、抗心律失常药）合用，以降低尖端扭转型室性心动过速风险。

(3)、多巴胺拮抗剂或抗精神病药：合用可能增加帕金森综合征、神经阻滞剂恶性综合征(NMS)和静坐不能的风险。

丁苯那嗪(Xenazine)的药代动力学

1、吸收与代谢

(1)、吸收：口服吸收良好（≥75%），但原形药在血浆中迅速被肝脏羰基还原酶代谢为活性代谢物α-HTBZ和β-HTBZ，故难以检测。

(2)、主要代谢途径：α-HTBZ和β-HTBZ进一步主要通过CYP2D6酶代谢。食物不影响其生物利用度。

2、分布与消除

(1)、分布：能快速分布至脑组织，在纹状体结合量最高。与含黑色素的组织有结合可能，存在长期积累风险。

(2)、蛋白结合率：中等（原形药82-85%，活性代谢物约60%）。

(3)、消除：主要经肾脏以代谢物形式排出。α-HTBZ、β-HTBZ和另一主要代谢物9-去甲基-β-DHTBZ的半衰期分别为7小时、5小时和12小时。