
胍法辛缓释片(Intuniv)需口服给药,每日一次,需整片服用,不得分割、碾碎或研磨,具体剂量谨遵医嘱。
整片吞服,请勿压碎、咀嚼或掰断药片,因为这会增加胍法辛的释放速率。由于会增加药物暴露,请勿与高脂肪餐同服。
胍法辛缓释片每日口服一次,可在早晨或晚上服用,每日大约在同一时间。
起始剂量为1毫克/天,并以每周不超过1毫克的增量进行调整。
(1)、胍法辛缓释片治疗的推荐目标剂量范围为每日每公斤0.05至0.12毫克。
(2)、对于体重在25至33.9公斤的患者,目标剂量范围为每日2至3毫克。
(3)、对于体重在34至41.4公斤的患者,目标剂量范围为每日2至4毫克。
(4)、对于体重在41.5至49.4公斤的患者,目标剂量范围为每日3至5毫克。
(5)、对于体重在49.5至58.4公斤的患者,目标剂量范围为每日3至6毫克。
(6)、对于体重在58.5至91公斤的患者,目标剂量范围为每日4至7毫克。
(7)、对于体重超过91公斤的患者,目标剂量范围为每日5至7毫克。
每日剂量高于4毫克尚未在儿童(6至12岁)中进行评估,每日剂量高于7毫克尚未在青少年(13至17岁)中进行评估。
如果从速释型胍法辛转换,应停止该治疗,并按照上述推荐的方案使用胍法辛缓释片进行剂量滴定。
请勿按毫克对毫克的基准直接用胍法辛缓释片替代速释型胍法辛片剂,因为两者的药代动力学特征不同。
大多数儿童和青少年达到的最佳剂量在每日每公斤0.05至0.12毫克范围内。每日剂量高于4毫克尚未在儿童(6至12岁)中进行评估,高于每日7毫克尚未在青少年(13至17岁)中进行评估。
停用胍法辛缓释片后,患者可能出现血压和心率升高,应指导患者/护理者在未咨询其医疗保健提供者的情况下不要停用胍法辛缓释片,减少剂量或停药时应监测血压和脉搏。
每日剂量应以每3至7天递减不超过1毫克的方式逐渐减量,以尽量减少反跳性高血压的风险。
当患者连续漏服两次或更多次剂量后重新使用之前的维持剂量时,应考虑根据患者的耐受性进行剂量滴定。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
与强效和中效CYP3A4抑制剂(例如,酮康唑)或CYP3A4诱导剂(例如,卡马西平)合用时,建议调整胍法辛缓释片的剂量。
对于当前正在使用CYP3A4调节剂时开始使用胍法辛缓释片、正在继续使用胍法辛缓释片时加用CYP3A4调节剂以及正在继续使用胍法辛缓释片时停用CYP3A4调节剂这三种临床情况,剂量调整建议如下:
对于强效和中效CYP3A4抑制剂,在前两种情况下,应将胍法辛缓释片剂量减少至推荐水平的一半;在第三种情况下,应将胍法辛缓释片剂量增加至推荐水平。
对于强效和中效CYP3A4诱导剂,在第一种情况下,考虑将胍法辛缓释片剂量增加至推荐水平的两倍;在第二种情况下,考虑在1至2周内将胍法辛缓释片剂量增加至推荐水平的两倍;在第三种情况下,应在1至2周内将胍法辛缓释片剂量减少至推荐水平。
现有数据来自妊娠妇女数十年使用胍法辛的经验,未发现药物相关的重大出生缺陷、流产或不良母婴结局风险。然而,在此期间妊娠妇女使用胍法辛的情况并不常见。
关于胍法辛是否存在于人乳中以及对母乳喂养婴儿的影响,尚无数据,对乳汁产生的影响也未知。
胍法辛存在于哺乳期大鼠的乳汁中,如果药物存在于动物乳汁中,则该药物很可能存在于人乳中。如果婴儿通过母乳暴露于胍法辛,应监测低血压和心动过缓的症状,如镇静、嗜睡和喂养不良。
应权衡母乳喂养对发育和健康的益处与母亲对胍法辛缓释片的临床需求,以及胍法辛缓释片或潜在母体疾病对母乳喂养儿童可能产生的任何不良影响。
尚未确定胍法辛缓释片在6岁以下儿科患者中的安全性和有效性。
尚未确定胍法辛缓释片在老年患者中的安全性和有效性。
对于肾功能显著受损的患者,可能需要减少剂量。
对于肝功能显著受损的患者,可能需要减少剂量。
参考资料: https://www.drugs.com/pro/intuniv.html
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