导读:阿布昔替尼(abrocitinib)是一种高选择性JAK1抑制剂,用于治疗中度至重度特应性皮炎(AD)成人和12岁及以上青少年患者,该药物通过阻断JAK1介导的多种与AD发病相关的细胞因子传导,从而有效缓解炎症和瘙痒症状。阿布昔替尼在治疗中度至重度AD患者中表现出良好的疗效和耐受性,为患者提供了新的治疗选择。
阿布昔替尼是一种口服JAK1选择性抑制剂,可抑制已知在特应性皮炎的病理生理特征中发挥重要作用的几种关键细胞因子信号通路,包括IL-4、IL-13、IL-31和干扰素-γ。Janus 激酶 (JAK) 家族是一组细胞质酪氨酸激酶,介导由各种细胞因子激活的信号通路,通过影响JAK-STAT信号通路,JAK1参与细胞增殖和分化的众多过程。
JAK磷酸化并激活信号转导器和转录激活剂 (STAT),进而调节细胞内活动,包括基因表达,JAK1的抑制通过阻止STAT的磷酸化和激活来调节这些信号传导通路。
根据2023年最新的荟萃分析,阿布西替尼治疗青少年和成人中重度特应性皮炎既有效又安全,可以快速止痒并减轻特应性皮炎的症状。 100 mg 和 200 mg 剂量的 Abrocitinib 均比安慰剂具有更好的结果。在另一项包含来自三项不同研究的2256名患者的荟萃分析中,阿布西替尼改善了严重程度指数评分,即使在治疗的第二周也是如此。通过使用阿布西替尼治疗,第二周研究者的整体评估 (IGA) 反应也更快起效,并且瘙痒在两周时得到了早期缓解。在其他研究中,阿布西替尼在治疗特应性皮炎患者4天后实现了瘙痒的快速缓解。
阿布罗替尼的动物研究显示了生殖毒性,阿布罗替尼的活性成分会通过母乳排出,并且不能排除对新生儿或婴儿的风险,因此阿布西替尼不应在怀孕期间或哺乳期间使用。此外,如果对阿布罗替尼的活性成分或任何成分过敏者禁用。活动性、严重的全身感染,包括结核病,以及严重肝功能障碍的患者也应该禁用阿布罗替尼。