阿布昔替尼(Abrocitinib)是一种口服Janus激酶(JAK)抑制剂，通过选择性抑制JAK1活性，阻断炎症信号通路，从而减轻特应性皮炎等免疫介导疾病的症状。

药品称呼

通用名：阿布昔替尼(Abrocitinib)

商品名：CIBINQO

适应靶点

选择性抑制Janus激酶1(JAK1)，对JAK2、JAK3和TYK2的抑制活性较低。

适应症和适应人群

适应症

用于治疗12岁及以上成人和青少年中重度特应性皮炎，且对现有系统性治疗(包括生物制剂)反应不足或无法耐受的患者。

限制

不推荐与其他JAK抑制剂、生物免疫调节剂或免疫抑制剂联用。

规格与性状

规格

50mg*14片/盒；100mg*30片/盒；200mg*28片/盒等；

性状

50mg：粉色椭圆形薄膜衣片，一侧刻有“PFE”，另一侧刻有“ABR50”。

100mg：粉色圆形薄膜衣片，一侧刻有“PFE”，另一侧刻有“ABR100”。

200mg：粉色椭圆形薄膜衣片，一侧刻有“PFE”，另一侧刻有“ABR200”。

主要成分

活性成分：阿布昔替尼游离碱。

辅料：无水磷酸氢钙、羟丙甲纤维素、聚乙二醇、微晶纤维素等。

用法用量

1、推荐剂量

初始剂量：100mg每日一次口服。

若疗效不足：可增至200mg每日一次。

2、肾功能不全

轻度(eGFR60-89mL/min)：无需调整。

中度(eGFR30-59mL/min)：50mg每日一次，若疗效不足可增至100mg。

重度(eGFR＜30mL/min)或终末期肾病：禁用。

CYP2C19慢代谢者：50mg每日一次，若疗效不足可增至100mg。

3、服用方法

整片吞服，可与食物同服或空腹服用。

不良反应

1、常见不良反应(≥1％)

感染(如鼻咽炎、单纯疱疹、尿路感染)、恶心、头痛、头晕、血肌酸磷酸激酶升高、痤疮、呕吐、高血压等。

2、严重不良反应

严重感染(包括结核、机会性感染)、恶性肿瘤、心血管事件(如心梗、卒中)、血栓(深静脉血栓、肺栓塞)、实验室异常(血小板减少、淋巴细胞减少、血脂升高)。

注意事项

感染风险：治疗前筛查结核及乙肝/丙肝，避免用于活动性感染者。

恶性肿瘤：定期皮肤检查，限制紫外线暴露。

心血管监测：50岁以上且有心血管风险者需谨慎。

血栓预防：高风险患者避免使用。

实验室监测：基线及治疗期间定期检测血常规、血脂。

疫苗接种：避免使用活疫苗。

特殊人群用药

孕妇：妊娠期安全性数据有限，需权衡利弊。

哺乳期：禁用，停药后至少1天再恢复哺乳。

儿童：12岁以下安全性及有效性尚未确立。

老年人：需密切监测感染及血液学指标。

禁忌症

治疗前3个月内禁用抗血小板药物(低剂量阿司匹林≤81 mg/日除外)。

对成分过敏者禁用。

药物相互作用

CYP2C19强抑制剂(如氟伏沙明)

需减量至50mg每日一次。

CYP2C19/CYP2C9强诱导剂(如利福平)

避免联用。

P-gp底物(如地高辛)

需监测或调整剂量。

药物过量

尚无特异性解毒剂，如发生过量应立即就医。

药代动力学

吸收：口服生物利用度约60％，1小时达峰浓度。

代谢：主要通过CYP2C19和CYP2C9代谢，生成两种活性代谢物(M1、M2)。

排泄：半衰期3-5小时，经尿液排泄。

贮存方法

保存于20°C-25°C(允许15°C-30°C短期存放)。

保持原包装，避光防潮。

研发公司

美国辉瑞(Pfizer)