盐酸纳呋拉啡口崩片在中国上市:为CKD和血液透析患者提供新的瘙痒治疗选择

导读：盐酸纳呋拉啡是一种选择性κ阿片受体激动剂，用于治疗透析患者、慢性肝病患者的特定类型瘙痒症。盐酸纳呋拉啡是东丽工业公司开发的世界上第一个高选择性κ阿片受体激动剂，自2009年3月起由Torii Pharmaceutical在日本销售，用于治疗血液透析患者的瘙痒。它基于与抗组胺药和抗过敏药物不同的机制来控制瘙痒，对现有治疗方法无法控制的瘙痒有效。盐酸纳呋拉啡的适应症盐酸纳呋拉啡主要用于改善血液透析或腹膜透析期间出现的难以忍受的皮肤瘙痒。除了透析患者，盐酸纳呋拉啡也适用于慢性肝病患者引起的瘙痒症状。盐酸纳呋拉啡的禁忌症对盐酸纳呋拉啡或其成分过敏者禁用，以免引起过敏反应。如果是患有重度(Child-Pugh分级C级)肝损伤的患者，应评估风险获益，决定是否能够使用盐酸纳呋拉啡，并在用药过程中密切观察患者的状态。疗效结果口服盐酸纳呋拉啡2.5μg和5μg治疗血液透析患者难治性瘙痒在治疗的前7天内观察疗效，并在52周的治疗期内持续疗效。盐酸纳呋拉啡对于治疗腹膜透析患者的常规难治性瘙痒也有效。此外，2.5μg盐酸纳呋拉啡和5μg盐酸纳呋拉啡对于治疗慢性肝病患者用药7天内的难治性瘙痒有效。在所有临床试验中，大多数药物不良反应（ADR）都很轻微，并且很快解决，不存在临床安全问题。治疗52周后，血液透析患者没有出现身体或心理依赖，表明不存在成瘾风险。综上所述，口服2.5μg和5μg盐酸纳呋拉啡对于治疗血液透析或腹膜透析患者以及慢性肝病患者的难治性瘙痒是安全、有效的。贮存方法未使用的盐酸纳呋拉啡应在原包装中密封保存，避免储存在潮湿的环境中，并注意观察药物包装上的有效期，在规定的有效期内使用。

导读：盐酸纳呋拉啡是一种选择性κ阿片受体激动剂，是日本首个口服止痒治疗药物，适用于对现有治疗方法耐药的血液透析患者。盐酸纳呋拉啡作为一种新型的治疗瘙痒症的药物，其独特的作用机制和良好的疗效为患者提供了新的治疗选择。尤其对于难治性瘙痒症患者，盐酸纳呋拉啡显示出了显著的治疗效果和良好的安全性，有望改善患者的生活质量和睡眠状况。适应症盐酸纳呋拉啡(Remitch)主要用于改善血液透析患者的瘙痒症，尤其是在现有治疗疗效不理想的情况下。此外，它也被用于慢性肝病患者以及腹膜透析患者的难治性瘙痒症。2023年07月04日，三生制药盐酸纳呋拉啡口腔崩解片获中国国家药监局批准上市，用于改善血液透析患者现有治疗疗效不理想的瘙痒症。目前已经在中国正式上市销售，是首个也是唯一获得中国国家药品监督管理局批准用于血液透析患者难治性瘙痒症的选择性阿片κ受体激动剂。疗效分析在一项III期多中心桥接研究中，141名中国难治性CKD-aP 患者随机分配接受 5μg、2.5μg盐酸纳呋拉啡或安慰剂口服，为期14次，主要终点是平均视觉模拟量表（VAS）相对于基线的平均下降。基于完整分析集（FAS）的主要终点分析，5μg盐酸纳呋拉啡组和安慰剂组之间的平均VAS下降差异为11.37mm，2.5μg盐酸纳呋拉啡组与安慰剂组的平均VAS下降差异为8.81mm，但无统计学差异。两项差异均大于 4.13mm，符合日本关键临床试验的预定成功标准，即至少50%的疗效。对于中国血液透析难治性瘙痒患者，口服盐酸纳呋拉啡可有效减轻瘙痒，且不良反应少。用药指南盐酸纳呋拉啡的成人推荐剂量是2.5μg，每天服用一次，晚饭后或者是在睡觉前服用。患者可以根据症状在医生的指导下增加剂量，但是以每日1次5μg为最大剂量。盐酸纳呋拉啡可以放置在舌头上让唾液浸润，并用舌头轻轻压碎，待其崩解后可以仅用唾液吞服。此外，也可以用水送服。

导读：盐酸纳呋拉啡（Nalfurafine Hydrochloride）是由日本Toray（东丽株式会社）开发的一种高选择性κ（kappa）-opioid受体激动剂，通过与现有的抗组胺药或抗过敏药完全不同的新的作用机制发挥止痒作用。这篇文章主要讲了盐酸纳呋拉啡的上市时间、作用疗效、用法用量、使用注意事项等内容。上市时间盐酸纳呋拉啡的软胶囊剂型（TRK-820）自2009年起在日本上市出售，主要用于改善血液透析患者的瘙痒症状（仅限现有治疗疗效不理想的情况）。随后，盐酸纳呋拉啡适应症逐渐扩展，包括慢性肝病患者以及腹膜透析患者的难治性瘙痒症等。2017年12月，东丽株式会社授予三生制药在中国除香港、澳门及台湾以外的地区开发及商业化TRK-820口腔崩解片制剂配方的独家权利。 在中国，三生制药的盐酸纳呋拉啡口腔崩解片（TRK-820）于2023年7月4日获得国家药监局批准上市，用于治疗血液透析患者现有治疗疗效不理想的瘙痒症。作用疗效盐酸纳呋拉啡的主要作用是通过激活κ-阿片受体来减轻疼痛和瘙痒感。对于尿毒症患者的血液透析相关瘙痒症状，该药物已被证明是一种有效的治疗选择。盐酸纳呋拉啡不仅能够缓解瘙痒感，还能通过改善患者的睡眠质量和心理状态，从而提高患者的生活质量。用法用量盐酸纳呋拉啡通常成人每日一次，可以用2.5μg，可以根据症状增量，但以每天1次5μg为限。对于血液透析患者，建议从2.5μg开始，如果瘙痒症状没有改善，可以在医生的指导下增加剂量，最高不超过5μg。对于腹膜透析患者和慢性肝病患者，起始剂量也为2.5μg，每天1次，如疗效不佳，可将剂量增至每天1次，每次5μg。服用时应遵循医嘱，不要随意增减剂量或停止服用。使用时的注意事项服用盐酸纳呋拉啡时，如有不良反应或过敏现象，应立即停止服用，并及时就医。在服用盐酸纳呋拉啡之前或之后，应该告知医生自己正在使用或计划使用的其他药物。如果出现皮疹、呼吸困难、面部肿胀等过敏反应，应该立即停止服用并寻求医疗救助。盐酸纳呋拉啡的引入为血液透析患者提供了新的治疗选择，特别是对于那些传统治疗方法无效的患者，有望显著提高他们的生活质量。盐酸纳呋拉啡口腔崩解片的设计也考虑到了吞咽困难患者的便利性，无需用水即可服用，进一步提高了患者的用药依从性。

导读：纳呋拉啡是一种在日本上市的止痒药，用于接受血液透析、慢性肾病患者的瘙痒症。 临床研究表明，盐酸纳呋拉啡每周使用三次可以显著减轻患者的瘙痒症状，改善睡眠障碍，提高患者的生活质量。盐酸纳呋拉啡功效口服药物盐酸纳呋拉啡是一种κ-阿片受体激动剂，已被证明对于治疗抗组胺药物耐药的尿毒症瘙痒症HD患者安全有效。这种药物可抑制瘙痒，从而改善HD患者的精神状况。当传统治疗无效时，盐酸纳呋拉啡可被推荐作为HD患者瘙痒的一个有希望的选择。治疗效果分析根据两项随机安慰剂对照研究的荟萃分析，结果显示，每周3次静脉注射盐酸纳呋拉啡可显着减少144名血液透析(HD)患者的瘙痒症状。在这项荟萃分析中，与安慰剂组相比，盐酸纳呋拉啡组的最严重瘙痒、瘙痒强度和睡眠障碍均显着减少，首次证明了盐酸纳呋拉啡对人类的止痒活性。日本开展了一项大规模安慰剂对照研究，旨在检验337名HD患者口服盐酸纳呋拉啡治疗顽固性瘙痒的疗效和安全性。16所有入组患者在临床试验前1年内都曾出现对抗组胺药或保湿剂有抗药性2周的瘙痒症状。每日口服两剂2.5或5μg盐酸纳呋拉啡或安慰剂，持续2周，并分析临床反应。结果显示，5μg盐酸纳呋拉啡组 (n=114) 的瘙痒视觉模拟评分 (VAS) 较基线平均下降22mm，2.5μg组 (n=112) 平均下降23mm。与安慰剂组VAS平均下降13毫米 (n=111) 相比，这些下降具有统计学意义。当VAS值降低 50% 或更多被估计为显着缓解时，5μg盐酸纳呋拉啡组中有 32.5% 的患者和 2.5μg盐酸纳呋拉啡组中有28.6% 的患者显示出显着缓解。相比之下，安慰剂组中有17.1% 的患者表现出显着的缓解。 2.5和5μg盐酸纳呋拉啡组的显着缓解率显着高于安慰剂组。安全性分析在一项长期试验中，有103名患者(48.8名)发生了药物不良反应。 6.2% 由于药物不良反应而停止治疗。不良反应有失眠(15.2%)、便秘(3.3%)、血催乳素升高(0.9%)、嗜睡(1.9%)、头晕(0.9%)、瘙痒(0.9%)、腹泻(0.9%)、不适(0.9%)、情绪改变(0.9%)、湿疹(0.5%)、呕吐(0.5%)、贫血(0.9%)和血液促甲状腺激素升高。服药指南盐酸纳呋拉啡通常以口崩片的形式供应，便于患者快速溶解于口中，无需用水送服。初始剂量通常为每日2.5微克，相当于一片含盐酸纳呋拉啡10毫克的口崩片的四分之一片，可根据患者反应和医生判断调整剂量。通常每日一次，建议在每天固定的时间服用，以维持稳定的血药浓度。