Lokelma（环硅酸钠锆）的不良反应是什么

环硅酸锆钠是中国首个上市的新型钾离子结合剂，能精准捕获钾离子，快速持久控制血钾，且总体耐受性好，满足急性纠正期和慢性维持期的治疗需求，为高钾血症管理带来了创新性方案。最常见的不良反应为轻到中度水肿。新型口服降钾药物环硅酸锆钠介绍环硅酸锆钠是一种高度选择性口服钾结合剂，可快速使血钾恢复正常。研究已经证实，环硅酸锆钠可有效降低慢性肾脏病、心力衰竭、糖尿病以及服用肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）抑制剂患者的血钾水平。2018年3月22日，环硅酸锆钠获欧盟委员会（EC）批准上市，用于治疗成年高钾血症。2018年5月18日，环硅酸锆钠获美国FDA批准用于治疗成年高钾血症。环硅酸锆钠功效与作用在中国慢性肾脏病和心力衰竭患者中，高钾血症的患病率特别高。在中国，最近的临床研究表明，环硅酸锆钠能迅速降低血清钾，维持正常的钾浓度，且耐受性好，安全。1、高选择性阳离子交换：环硅酸锆钠是一种非吸收性的硅酸锆，通过在胃肠道内与钾离子结合，并经粪便排出，降低游离钾离子浓度，从而降低血钾水平。同时环硅酸锆钠是一种高选择性阳离子交换剂，其微孔大小和组成，对钾离子具有高度亲和力，可将钾捕获在肠道中以交换钠和氢，在全消化道起效，从胃十二指肠即可开始捕捉钾离子。2、快速降低血钾：环硅酸锆钠在服用后1小时内即可开始起效，一般用药48小时内，约98%的患者可以达到正常血钾水平。这一特点使得环硅酸锆钠在治疗高钾血症方面具有显著优势。3、持续时间长：环硅酸锆钠可在2小时内有效地降低慢性肾脏病高钾血症患者的血钾。环硅酸锆钠可起到长期维持慢性肾脏病患者血钾水平正常的作用。4、安全性与耐受性：根据临床试验数据，环硅酸锆钠的耐受性良好，治疗1年期间，大多数患者维持血清钾在安全阈值范围内。5、填补治疗空白：环硅酸锆钠作为一种新型口服降钾药物，它的上市为我国高钾血症患者带来了新的治疗选择。环硅酸锆钠副作用环硅酸锆钠的副作用主要是水肿(水肿、全身性水肿和外周水肿)。在安慰剂对照试验中，未进行透析的患者接受每日一次剂量的环硅酸锆钠治疗长达28天，接受5g的患者中有4.4%出现水肿，接受10g的患者中有5.9%出现水肿，接受15g环硅酸锆钠的患者中有16.1%出现水肿，相比之下，接受安慰剂的患者中有2.4%出现水肿。临床疗效分析目的：研究环硅酸锆钠治疗维持性血液透析患者慢性高钾血症的疗效。方法：择取88例维持性血液透析伴慢性高钾血症患者，接收时间为2020年5月至2021年5月。根据急性生理与慢性健康（APACHE-Ⅱ）评分进行分组，将评分≥15分的患者设为对照组（44例），施以经典降钾治疗方案。观察组（44例）则为评分<15分的患者，实施环硅酸锆钠治疗，比较两组的治疗效果。结果：观察组患者用药12h、24h、36h、48h时的血钾测定值均低于对照组，降钾幅度大于对照组。用药后两组的血钙、血磷、心率、血压测定值均低于用药前，血红蛋白测定值高于用药前，但上述指标组间比较差异无统计学意义。观察组的不良反应发生率（6.82%）、低血钾发生率（0.00%）均低于对照组，总有效率（95.45%）高于对照组，ICU住院时间短于对照组。结论：对维持性血液透析伴慢性高钾血症患者实施环硅酸锆钠治疗安全有效，能够缩短治疗时间，可有效控制血钾浓度，稳定患者的生命体征。注意事项1、运动障碍患者的肠道不良事件：对于有严重便秘、肠梗阻、嵌顿症（包括术后肠道运动障碍）的病人，应尽量避免使用环硅酸锆钠。2、水肿：使用环硅酸锆钠进行的临床实验发现，对于没有透析的病人，水肿的严重性从轻到中等，这在每日一次的病人中更为普遍。因此治疗期间应监测水肿迹象，尤其是对于应控制钠摄取量或容易出现脱水过多的病人，如心衰或肾病等，应酌情加大用量。3、血液透析患者的低血症：进行血液透析的患者可能容易患急性疾病，这会增加环硅酸锆钠中低钾血症的风险(例如，与口服摄入减少、腹泻有关的疾病)。考虑根据这些情况下的钾水平调整环硅酸锆钠的剂量。4、诊断测试：环硅酸锆钠具有不透射线的特性，因此在腹部X光检查过程中可能会出现典型的显像剂的外观。相关热文推荐：马瓦卡坦的功效作用及用法用量与注意事项？

环硅酸锆钠治疗高钾血症的效果明显，对慢性肾脏病高钾血症患者的降钾效果较好。一项研究显示，与接受安慰剂的患者相比，接受环硅酸锆钠治疗的高钾血症患者在48小时内血钾水平显著降低，而在12天的维持治疗期间血钾水平保持正常。 环硅酸锆钠 2019年底环硅酸锆钠获得中国国家药品监督管理局上市批准，2020年3月于中国正式上市，用于治疗成人高钾血症。环硅酸锆钠是一种不被人体吸收的、与钾离子(K+)结合进行阳离子交换的无机晶体化合物，可选择性与胃肠道中K+结合，降低血清K+水平。 高钾血症患者口服药物后1h内即出现降钾活性。在心力衰竭、慢性肾脏病或使用肾脏素-血管紧张素-醛固酮系统阻滞剂患者的长期治疗中，每日给药可维持血钾在正常范围达1年。应用环硅酸锆钠联合胰岛素和葡萄糖治疗可提高急诊高钾血症患者的疗效。 环硅酸锆钠治疗慢性肾脏病高钾血症 高钾血症是一种常见的电解质紊乱，可引起心律失常、神经肌肉无力，甚至危及生命。慢性肾脏病是高钾血症最常见的独立危险因素。降钾治疗主要包括稳定细胞膜电位、促进细胞外钾离子向细胞内转移、降低体内总钾离子含量等，但目前治疗均未满足持续控钾的临床需求。 环硅酸锆钠是中国首个上市的新型钾离子结合剂，能精准捕获钾离子，快速持久控制血钾，且总体耐受性好，满足急性纠正期和慢性维持期的治疗需求，为高钾血症管理带来创新性方案。 环硅酸锆钠对慢性肾脏病高钾血症患者的降钾效果 背景：高钾血症是慢性肾脏病患者较为常见的并发症。对于慢性肾脏病的患者,高钾血症的预防与及时有效的治疗十分重要。目前临床上常用于治疗高钾血症的措施包括静脉输液药物、口服聚磺苯乙烯钠及紧急血液透析治疗。但是这些措施各有缺点。 环硅酸锆钠是一种非吸收性的硅酸锆，通过在胃肠道内与钾离子结合，并经粪便排出，降低游离钾离子浓度，从而降低血钾水平。同时环硅酸锆钠是一种高选择性阳离子交换剂，其微孔大小和组成，对钾离子具有高度亲和力，可将钾捕获在肠道中以交换钠和氢，在全消化道起效，从胃十二指肠即可开始捕捉钾离子。 作为在国内上市的新药，需要观察环硅酸锆钠散对慢性肾脏病高钾血症患者的降钾临床疗效。 目的：研究环硅酸锆钠散对慢性肾脏病高钾血症患者的降钾临床疗效和安全性。 方法：采用回顾性分析的方法，选取2020年5月至2020年12月于郑州大学第一附属医院肾内科就诊的慢性肾脏病高钾血症并服用环硅酸锆钠散降钾的患者作为观察组，及采用静脉输液降钾的患者为对照组。 纳入标准：诊断为慢性肾脏病的患者、年龄18-80周岁，男女不限，入院检查时血清钾高于正常上限但低于7.2mmol/L。 排除标准：已经妊娠或者处于哺乳期的患者、需要急诊透析的患者、有消化道疾病或者不能正常进食的患者、进行性且临床表现严重的心血管疾病患者、有药物难以控制的高血压患者、病历资料不完整或病史不明确。 结果：观察组共纳入37例，病程平均为730天。其中男26例，女11例，年龄平均52(35.5,57)岁。对照组共纳入42例，病程平均为730(300,1916)天。其中男24例，女18例，年龄平均50岁。两组间的年龄、性别、病程、是否透析、高血压病史、糖尿病病史人数、冠心病病史人数及RAAS抑制剂使用史人数比较差异无统计学意义。 1、与对照组相比，观察组患者基线肌酐、尿素氮水平较低，eGFR、B型钠尿肽、总胆固醇、甘油三酯、水平较高(P<0.05)。观察组37例降钾幅度为0.7214±0.3761mmol/L，对照组42例降钾幅度为0.878±0.478mmol/L。但是，两组用药前后的血钾水平比较及两组间降钾幅度无明显统计学差异。 2、不同分组患者血钾水平比较：在观察组中，根据患者初始静脉血钾水平分为3组，<5.5 mmol/L 组，5.5～<6.0 mmol/L 组，≥6.0 mmol/L 组，3 组之间血钾降幅差异无统计学意义。 3、在对照组中，3组之间血钾降幅差异有统计学意义。在观察组及对照组中，根据是否透析分别将患者分为两组，两组间的降钾幅度比较差异无统计学意义。 4、在观察组中，静脉血钙、磷、钠、氯、镁、二氧化碳在用药前后水平比较差异均无统计学意义(P>0.05)。在对照组中，静脉血钠水平用药前后水平比较差异有统计学意义(P=0.0204)。静脉血钙、磷、氯、镁、二氧化碳在用药前后水平比较差异均无统计学意义(P>0.05)。两组未记录到不良反应。 5、降钾幅度与透析史、高血压病史、冠心病史、糖尿病史、肌酐、尿素氮、尿酸及eGFR在统计学意义上均无相关性(P>0.05)，与降钾前血钾水平(P=0.015)及RAAS抑制剂使用史(P=0.03)在统计学意义上均有相关性。 6、部分高钾血症患者院外长期服用环硅酸锆钠散维持的血钾水平保持在正常范围内。有3例患者出现了恶心症状。 结论：环硅酸锆钠散可在2小时内有效地降低CKD高钾血症患者的血钾，环硅酸锆钠散可起到长期维持CKD患者血钾水平正常的作用。  总结 在急性高钾血症患者中，环硅酸锆钠散是首选药物，因为它能更快地降低血清钾水平。但环硅酸锆钠散与水肿增加有关，可能是由于钠吸收增加，这可能对慢性肾脏疾病或心力衰竭患者有重要的不良后果。因此，建议患者在使用环硅酸锆钠治疗期间严格遵医嘱用药，若出现不良反应及时处理。 参考文献 [1]白婵. 环硅酸结钠散对慢性肾脏病高钾血症患者降钾效果的临床观察[D].郑州大学,2022.DOI:10.27466/d.cnki.gzzdu.2021.001296.

美国食品和药物管理局(FDA)已批准新型口服降钾药物环硅酸锆钠，纳入用于治疗接受慢性透析的终末期肾病(ESRD)患者高钾血症的给药方案。环硅酸锆钠可降低患者的血钾水平，最常见的不良反应为轻度至中度水肿。建议患者在医生的指导下用药治疗。 关于环硅酸锆钠 2018年5月18日，美国食品药品监督管理局(FDA)宣布批准阿斯利康公司的Lokelma(环硅酸钠锆，曾用名ZS-9)用于治疗成人患者的高钾血症(血钾升高)。高钾血症的特征是血液中钾的水平升高，慢性肾病患者及使用普通救命药物治疗心力衰竭的患者，如肾素血管紧张素醛固酮系统(RAAS)抑制剂治疗心衰的患者，其发生高钾血症的风险显著升高，RAAS抑制剂类药物可增加血液中的钾水平。 环硅酸锆钠的功效 1、降低血钾水平：环硅酸锆钠（Lokelma）是一种用于治疗高血钾（高钾血症）的药物。高血钾是一种血液中钾离子水平异常升高的情况，可能导致心脏节律异常、肌肉无力和其他健康问题。环硅酸锆钠通过吸附肠道内的钾离子，减少其吸收和再循环，从而降低血钾水平。 环硅酸锆钠通常由医生开具处方，根据患者的具体情况定量使用。它通常以口服剂形式给予患者，并通过与肠道中的钾离子结合，从而减少其吸收。这有助于调节血液中的钾离子水平，使其保持在正常范围内。 2、快速起效：环硅酸锆钠具有良好的钾离子结合能力，可以在短时间内迅速降低血钾水平。该药物通常在口服形式下给予，并在数小时内发挥作用。 3、长效控制：环硅酸锆钠可以持续降低血钾水平，并在体内形成稳定的复合物，从而实现长期的血钾控制效果 环硅酸锆钠的副作用及处理措施 1、运动障碍患者的胃肠道不良事件：避免在患有严重便秘、肠梗阻或嵌塞(包括术后肠动力异常疾病)的患者中使用环硅酸锆钠，因为环硅酸锆钠尚未在患有这些疾病的患者中进行研究，可能无效并可能使胃肠状况恶化。 2、水肿：每5克剂量的环硅酸锆钠含有约 400 毫克钠，但患者的吸收程度尚不清楚。在未进行透析的患者中进行的环硅酸锆钠临床试验中，观察到水肿，其严重程度通常为轻度至中度，在每天一次接受15治疗的患者中更常见。 建议患者治疗期间监测水肿迹象，特别是那些应该限制钠摄入或易于液体超负荷(如心力衰竭或肾脏疾病)的患者。建议患者适当调整饮食中的钠含量。根据需要增加利尿剂的剂量。在环硅酸锆钠对长期血液透析患者的临床试验中，其中大多数患者在非透析日以每天一次5-10g的剂量进行治疗，环硅酸锆钠组和安慰剂组之间的透析间期体重增加(液体猪留的测量)相对于基线的平均变化没有差异。 3、血液透析患者的低钾血症：进行血液透析的患者可能容易患急性疾病，这会增加环硅酸锆钠中低钾血症的风险(例如，与口服摄入减少、腹泻有关的疾病)。患者可在医生的指导下根据患者的钾水平调整环硅酸锆钠的剂量。 环硅酸锆钠的注意事项 1、遵医嘱用药： 使用环硅酸锆钠需要在医生的指导下进行。请务必遵循医生的建议和处方指示，不要擅自调整剂量或停止使用药物。 2、定期监测： 在使用环硅酸锆钠期间，定期检查血钾水平。这有助于确保血钾维持在正常范围内，并调整药物剂量。 3、调整饮食： 在使用环硅酸锆钠期间，遵循医生建议的饮食指导。限制高钾食物的摄入，如香蕉、橘子、土豆、番茄等，可以帮助减少血钾水平。 4、药物相互作用： 在使用环硅酸锆钠期间，避免与其他药物发生相互作用。告知医生患者正在使用的其他药物，包括处方药、非处方药和补充剂，以避免不良的药物相互作用。 5、特殊人群用药： 如果患者有肾功能损害或其他严重疾病，在使用环硅酸锆钠之前应告知医生，在医生的评估下调整剂量或选择其他治疗方案。 6、过敏史 如果患者对环硅酸锆钠过敏或有其他药物过敏史，应主动告知医生，并根据情况评估是否适合使用该药物。 7、药物副作用 在使用环硅酸锆钠期间，注意观察患者是否出现任何不适或副作用。如果出现严重的副作用，如呼吸困难、皮疹、肌肉无力等，应立即就医。 总结 以上为环硅酸锆钠的一些功效作用、副作用及建议性的注意事项，每个患者的情况可能会有所不同。在使用环硅酸锆钠之前，建议患者及时咨询医生，并遵循医生的指导和建议用药。

降钾药环硅酸锆钠最常报告的不良反应为低钾血症和水肿相关事件，长期用药可出现件便秘、腹泻、腹痛、腹胀、恶心、呕吐等。 由于临床研究是在各种条件下进行的，因此在药物临床研究中观察到的不良反应发生率不能直接与另一种药物的临床研究中的发生率进行比较，并且可能无法反映临床实践中观察到的发生率。 环硅酸锆钠 环硅酸锆钠(Lokelma)是一种高度选择性口服钾结合剂，可快速使血钾恢复正常。环硅酸锆钠治疗高血钾的作用机制主要依赖于其独特的作用位点，即胃肠道内的阳离子交换。这种药物不被人体吸收，因此避免了体内钾离子负荷过重的问题。 在胃肠道内，环硅酸锆钠能够快速捕捉钾离子，与其结合成为稳定的复合物，降低胃肠道内游离钾离子的浓度，从而降低血钾水平。 降钾药环硅酸锆钠的不良反应 1、代谢和营养类疾病：低钾血症。 2、全身性疾病及给药部位反应：水肿相关事件。 3、胃肠道疾病：腹胀、恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛等。 4、过敏反应：皮疹、瘙痒。 这些不良反应为轻度至中度，通常在持续治疗时可恢复。 环硅酸锆钠不良反应的处理措施 1、低钾血症：需要及时调整剂量调，避免发生中至重度低钾血症。对于发生重度低钾血症的患者，应停服环硅酸锆钠并对患者进行重新评估。饮食中可适量增加高钾食物的摄入，如香蕉、土豆、菠菜等，可以辅助提高血液中的钾离子水平。 在严重的低钾血症情况下，可能需要通过口服或静脉注射的方式补充钾离子。但补钾过程需要在医生的指导下进行，以确保安全和适当的剂量。 2、水肿：避免长时间站立或坐着不动，尽量多活动，有助于促进血液循环和淋巴排液，还要注意控制盐的摄入，过多的盐摄入会导致体内水分潴留，加重水肿。 尽量减少食物中的盐分摄入，避免食用高盐食物。尽量将受水肿影响的部位抬高，有助于减轻水肿的症状。 3、腹胀：避免食用引起胀气的食物，如豆类、碳酸饮料、高脂肪食物等，可以尝试腹部按摩或进行运动，有助于促进肠胃蠕动，缓解胀气。 4、恶心和呕吐：尽量避免食用油腻、重口味的食物，少量多次进餐，避免过度饱腹，注意补充水分。如果持续恶心和呕吐，建议咨询医生。 5、便秘：增加膳食中的纤维摄入，如蔬菜、水果、全麦面包等，增加水分摄入，可在饭后进行散步或其他轻度的运动，有助于促进肠道蠕动。 6、腹泻：避免食用刺激性食物，如辛辣食物、咖啡因、油腻食物等，饮食以清淡、易消化的食物为主，如米饭、面食、清汤等。如果腹泻严重或持续时间较长，建议咨询医生是否可以使用止泻药物治疗。 7、腹痛：注意休息，放松身体，避免过度劳累，可使用热水袋或热敷布在腹部区域进行热敷，有助于缓解腹痛。 8、皮疹或瘙痒：可以使用冷敷布或冷水毛巾轻轻按压患处，有助于缓解皮肤瘙痒和舒缓皮肤，尽量避免搔抓患处，以免增加感染的风险。避免使用刺激性的洗涤剂、香皂、化妆品等，以免加重瘙痒和皮肤刺激。 以上措施仅供参考，具体的处理方法应根据个体症状和医生的指导而定。如果不良反应严重或持续时间较长，建议咨询医生进行评估和指导。 总结： 环硅酸锆钠的不良反应与个体差异有关，如果在使用环硅酸锆钠的过程中出现任何不适或不良反应，建议及时咨询医生，以便获得适当的处理和建议。 相关热文推荐：美格鲁特(zavesca)的功效与作用？