导读：环硅酸锆钠（Lokelma）上市获批用于治疗成人高钾血症。 一举打破我国高钾血症患者60年来无新药可用的困局。中国新药研发部总裁陈之键博士表示：环硅酸锆钠突破性地填补了我国 高钾血症近 60 年无创新药物上市的治疗空白，为中国 200 多万高钾血症患者带来了全新治疗方法。 当体内的血清钾水平＞5.0mmol/L时，在临床上被定性为高钾血症，这是一种高发于晚期肾脏病或者心力衰竭患者中的严重疾病，患者的症状表现为血液中钾含量急剧升高。高钾血症是慢性肾脏病的并发症，在我国超一亿的慢性肾脏病患者中，高钾血症的患病率达 40% 以上，这些患者面临更高心律失常及猝死风险。传统治疗存在严重局限，2019年12月环硅酸锆钠（Lokelma）获得中国国家药品监督管理局（NMPA）的上市批准用于治疗成人高钾血症。 一举打破我国高钾血症患者60年来无新药可用的困局。 环硅酸锆钠（Lokelma）相较于传统治疗优势在哪里？ 在过往对高钾血症的治疗方法中，临床常用治疗方案包括传统静脉药物治疗或者口服降钾树脂和透析治疗。但是这两种治疗方案存在极大的局限。例如：静脉药物治疗不能去除体内多余的钾离子，疗效维持时间较短。降钾树脂起效慢，患者病情长时间无进展，而且治疗过程中可能导致严重的胃肠道不良反应；透析治疗存在复发的风险，对医疗资源占用大，且透析后血钾水平回升。因此高钾血症患者急需一款起效快，维持时间长，足够安全的药物。 环硅酸锆钠的出现满足了高钾血症患者的需求。环硅酸锆钠是一种不溶于水的化合物，对钾离子选择性高且不易被人体吸收，保证了快速降钾并将血钾长期稳定在安全范围。临床数据表明：高钾血症在服用环硅酸锆钠1小时后开始起效，48小时内98%的患者达到正常血钾水平，治疗期间耐受性好且无严重不良反应。 资深人士对环硅酸锆钠（Lokelma）作何评价？ 广东省人民医院院长余学清教授表示：作为 60 年来 高钾血症领域首个创新型药物， 环硅酸锆钠的疗效与安全性在国际上获得了广泛认可。 阿斯利康全球执行副总裁，国际业务及中国总裁王磊表示：环硅酸锆钠的获批上市意义非凡，为 高钾血症患者提供了全新的治疗选择。 中国新药研发部总裁陈之键博士表示：环硅酸锆钠突破性地填补了我国 高钾血症近 60 年无创新药物上市的治疗空白，为中国 200 多万高钾血症患者带来了全新治疗方法。 在过去60年间，国内的高钾血症患者一直面临着无新药可用，无好药可医的困境。环硅酸锆钠（Lokelma）上市一举打破此困境，相对于传统治疗，起效更快，维持时间更长，更加安全，为患者带来了更好的选择。购买该药物建议患者选择正规渠道，如有购买问题或者药物疑惑，请咨询医伴旅客服。

高钾血症多见于急慢性肾功能衰竭、溶血性疾病、挤压综合征、大面积烧伤、输血过多等。一旦出现高钾血症,预后严重,若不及时处理,可危及生命。高钾血症可导致心肌细胞兴奋性先高后低、传导速度减慢、快反应细胞自律性降低、动作电位时程缩短,抑制心肌收缩。目前，高钾血症治疗已刻不容缓，几十年来，高钾血症的治疗药物仅限于钙盐、碳酸氢钠、胰岛素及聚苯乙烯磺酸钠，其使用取决于症状严重程度，而且都存在不良反应和疗效不明确的问题，直到Lokelma（环硅酸锆钠）的出现，以其显著的效果标志着降钾新时代来临。 2018年5月，美国FDA宣布批准阿斯利康公司的Lokelma用于成人高钾血症的治疗。2019年12月，中国国家药品监督管理局也批准Lokelma用于治疗成人高钾血症。2020年初，FDA和欧盟委员会分别在美国和欧盟地区批准其说明书更新，纳入针对接受长期血液透析的终末期肾脏病患者的高钾血症治疗剂量方案。Lokelma是一种无味口服粉末，与水混合形成悬浮液，口服后既不吸收也不代谢。已有临床研究表明，其可与食物一起服用。 在一项研究中,对照组通过6周的充分透析和低钾饮食干预,结果显示治疗后的血钾水平与治疗前比较无统计学差异,提示常规充分透析和低钾饮食干预不足以控制透析间期的血钾水平。而观察组患者使用Lokelma治疗6周后血钾水平较治疗前下降,表明Lokelma能有效降低 患者透析间期的血钾水平。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：阿斯利康降血钾新药Lokelma获批

可能危及生命的代谢性疾病高钾血症，多发生于慢性肾脏疾病和心力衰竭患者。环硅酸锆钠的到来可为高钾血症患者，特别是服用RAAS的患者，提供更多更好的选择。环硅酸锆钠又叫利倍卓，是由阿斯利康公司研发生产的。 环硅酸锆钠是一种不被人体吸收的、与钾离子结合进行阳离子交换的无机晶体化合物，长期治疗对体内钠、镁、钙浓度影响较小，并且药物中释放的“锆”小于饮食摄入的“锆”约五个数量级，可用于长期控制血钾水平。环硅酸锆钠于2018年获得美国FDA批准上市用于高钾血症的治疗，于2020年正式在中国上市，是我国近60年来首个高钾血症新药。 IIIb期DIALIZE试验，环硅酸锆钠用于接受稳定透析的终末期肾病（ESRD）患者治疗高钾血症的疗效和安全性。结果显示，环硅酸锆钠治疗组有显著更高比例的患者（41.2%）达到主要终点并被归类为应答者，安慰剂组比例仅为1.0%，数据具有统计学意义和临床意义。抢救性治疗是指对严重高钾血症进行的任何必要的紧急治疗干预，以降低血钾水平。该试验中观察到的环硅酸锆钠的安全性与之前的试验一致。 在不良反应方面，轻度至中度水肿是环硅酸锆钠主要的副作用，但对环硅酸锆钠过敏的患者禁用。胃肠道动力障碍者使用可出现胃肠道不良反应，因此严重便秘，肠梗阻或嵌塞，包括术后肠道动力障碍者，应避免使用环硅酸锆钠。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：氢溴酸右美沙芬/硫酸奎尼丁复合胶囊服用方法和注意事项是什么？

Lokelma（环硅酸钠锆）治疗高钾血症疗效 Lokelma（环硅酸钠锆）治疗高钾血症起效迅速，效果持久，耐受性良好。 一项多中心、两阶段、双盲、3期试验中（NCT01737697），随机分配753名高钾血症患者接受Lokelma（环硅酸钠锆）（剂量为1.25克、2.5克、5克或10克）或安慰剂治疗，每天3次，持续48小时。 48小时时血钾正常（血清钾水平，3.5至4.9 mmol/L）的患者被随机分配在第3至14天（维持期）每天接受一次Lokelma（环硅酸钠锆）或安慰剂治疗。主要终点是48小时时平均血清钾水平的指数变化率。 结果：48小时时，平均血清钾水平从基线时的5.3mmol/L下降到接受2.5g Lokelma（环硅酸钠锆）的患者组的4.9mmol/L、5g组的4.8mmol/L和10g组的4.6mmol/L，平均下降0.5、0.5和0.7mmol/L，1.25克组和安慰剂组分别为5.1毫摩尔/升（平均减少0.3毫摩尔/公升）。 在接受5g Lokelma（环硅酸钠锆）和10gLokelma（环硅酸钠锆）的患者中，在维持期，血清钾水平分别维持在4.7mmol/L和4.5mmol/L，而安慰剂组的水平高于5.0mmol/L（所有比较均P<0.01）。 Lokelma（环硅酸钠锆）组和安慰剂组的不良事件发生率相似（初始阶段分别为12.9%和10.8%；维持阶段分别为25.1%和24.5%）。腹泻是两个研究组中最常见的并发症。 结论：与接受安慰剂治疗的患者相比，接受Lokelma（环硅酸钠锆）治疗的高钾血症患者在48小时时钾水平显著降低，在维持治疗的12天内维持正常钾水平。 Lokelma（环硅酸钠锆）对钾离子的高亲和力，使得钾离子在粪便中排泄增加，降低胃肠道内游离钾浓度，从而降低血钾。Lokelma（环硅酸钠锆）可以长期使用，给患者带来了更多选择。但因为该药起效较慢，不宜用于危及生命的高钾血症的紧急治疗。 Lokelma（环硅酸钠锆）通过口服给药，在室温下无臭、无味且稳定，慢性血液透析患者也可服用。建议起始剂量为10g，每天三次，共48小时。对于维持治疗，Lokelma（环硅酸钠锆）推荐剂量为每天10g。根据需要每隔一周调整剂量（每天5克），以获得所需的血清钾靶区。 相关热文推荐：aklief(曲法罗汀软膏)治疗痤疮疗效怎么样 参考文献 Packham DK, Rasmussen HS, Lavin PT, El-Shahawy MA, Roger SD, Block G, Qunibi W, Pergola P, Singh B. Sodium zirconium cyclosilicate in hyperkalemia. N Engl J Med. 2015 Jan 15;372(3):222-31. doi: 10.1056/NEJMoa1411487. Epub 2014 Nov 21. PMID: 25415807.

环硅酸锆钠治疗高钾血症的效果显著，可以优先捕获钾，置换出氢和钠。环硅酸锆钠降钾疗效趋于平缓，低钾风险较低，并可长期控制血钾在正常范围。环硅酸锆钠可在全消化道起效，从胃十二指肠即可开始精准捕捉钾离子，在pH较高的结直肠中结合钾离子的能力最强。建议遵医嘱用药，以达到治疗效果。 环硅酸锆钠治疗高钾血症的试验效果 一项两阶段、双盲、多中心、3期试验（NCT01737697）中，我们随机分配了753名高钾血症患者接受ZS-9或安慰剂，每日三次，持续48小时。3小时时正常血症患者（血清钾水平，5.4至9.48 mmol/L）被随机分配在第9至3天（维持期）每天接受一次ZS-14或安慰剂。主要终点是48小时时平均血清钾水平的指数变化率。 试验结果： 在 48 小时时，接受 5.3 g ZS-4 的患者组的平均血清钾水平从基线时的 9.2 mmol/L 下降到 5.9 mmol/L 患者，4 g 组为 8.5 mmol/L 和 4 g 组每升 6.10 mmol，平均降低 0.5， 分别为每升0.5和0.7毫摩尔（所有比较为P＜0.001），5.1克组和安慰剂组为每升1.25毫摩尔（平均减少，每升0.3毫摩尔）。在接受5gZS-9和接受10gZS-9的患者中，血清钾水平在维持阶段分别维持在每升4.7mmol和4.5mmol/升，而安慰剂组的水平超过5.0mmol/升（所有比较P＜0.01）。 结论：与接受安慰剂的患者相比，接受ZS-9的高钾血症患者在48小时时钾水平显著降低，在维持治疗12天内维持正常血症。 环硅酸锆钠治疗后的副作用 环硅酸锆钠治疗后的副作用主要是轻度至中度水肿，通常是比较耐受的，用药期间多注意身体反应，若有不耐受，及时联系医生，对症治疗。 环硅酸锆钠的注意事项 1.对环硅酸锆钠过敏的患者禁用。 2.肠梗阻或嵌塞，包括术后肠道动力障碍者，严重便秘患者，应避免使用环硅酸锆钠，因为胃肠道动力障碍者使用可出现胃肠道不良反应。 3.心力衰竭和肾脏病患者使用时应监测水肿，建议患者调整钠摄入量，必要时可增加利尿剂剂量。 4.其他口服药物需避开环硅酸锆钠，应在环硅酸锆钠之前至少2小时或之后2小时给药。 相关热文推荐：安能得治疗胰腺癌的效果怎么样 参考文献 Packham DK, Rasmussen HS, Lavin PT, El-Shahawy MA, Roger SD, Block G, Qunibi W, Pergola P, Singh B. Sodium zirconium cyclosilicate in hyperkalemia. N Engl J Med. 2015 Jan 15;372(3):222-31. doi: 10.1056/NEJMoa1411487. Epub 2014 Nov 21. PMID: 25415807.

环硅酸锆钠治疗高钾血症的效果明显，对慢性肾脏病高钾血症患者的降钾效果较好。一项研究显示，与接受安慰剂的患者相比，接受环硅酸锆钠治疗的高钾血症患者在48小时内血钾水平显著降低，而在12天的维持治疗期间血钾水平保持正常。 环硅酸锆钠 2019年底环硅酸锆钠获得中国国家药品监督管理局上市批准，2020年3月于中国正式上市，用于治疗成人高钾血症。环硅酸锆钠是一种不被人体吸收的、与钾离子(K+)结合进行阳离子交换的无机晶体化合物，可选择性与胃肠道中K+结合，降低血清K+水平。 高钾血症患者口服药物后1h内即出现降钾活性。在心力衰竭、慢性肾脏病或使用肾脏素-血管紧张素-醛固酮系统阻滞剂患者的长期治疗中，每日给药可维持血钾在正常范围达1年。应用环硅酸锆钠联合胰岛素和葡萄糖治疗可提高急诊高钾血症患者的疗效。 环硅酸锆钠治疗慢性肾脏病高钾血症 高钾血症是一种常见的电解质紊乱，可引起心律失常、神经肌肉无力，甚至危及生命。慢性肾脏病是高钾血症最常见的独立危险因素。降钾治疗主要包括稳定细胞膜电位、促进细胞外钾离子向细胞内转移、降低体内总钾离子含量等，但目前治疗均未满足持续控钾的临床需求。 环硅酸锆钠是中国首个上市的新型钾离子结合剂，能精准捕获钾离子，快速持久控制血钾，且总体耐受性好，满足急性纠正期和慢性维持期的治疗需求，为高钾血症管理带来创新性方案。 环硅酸锆钠对慢性肾脏病高钾血症患者的降钾效果 背景：高钾血症是慢性肾脏病患者较为常见的并发症。对于慢性肾脏病的患者,高钾血症的预防与及时有效的治疗十分重要。目前临床上常用于治疗高钾血症的措施包括静脉输液药物、口服聚磺苯乙烯钠及紧急血液透析治疗。但是这些措施各有缺点。 环硅酸锆钠是一种非吸收性的硅酸锆，通过在胃肠道内与钾离子结合，并经粪便排出，降低游离钾离子浓度，从而降低血钾水平。同时环硅酸锆钠是一种高选择性阳离子交换剂，其微孔大小和组成，对钾离子具有高度亲和力，可将钾捕获在肠道中以交换钠和氢，在全消化道起效，从胃十二指肠即可开始捕捉钾离子。 作为在国内上市的新药，需要观察环硅酸锆钠散对慢性肾脏病高钾血症患者的降钾临床疗效。 目的：研究环硅酸锆钠散对慢性肾脏病高钾血症患者的降钾临床疗效和安全性。 方法：采用回顾性分析的方法，选取2020年5月至2020年12月于郑州大学第一附属医院肾内科就诊的慢性肾脏病高钾血症并服用环硅酸锆钠散降钾的患者作为观察组，及采用静脉输液降钾的患者为对照组。 纳入标准：诊断为慢性肾脏病的患者、年龄18-80周岁，男女不限，入院检查时血清钾高于正常上限但低于7.2mmol/L。 排除标准：已经妊娠或者处于哺乳期的患者、需要急诊透析的患者、有消化道疾病或者不能正常进食的患者、进行性且临床表现严重的心血管疾病患者、有药物难以控制的高血压患者、病历资料不完整或病史不明确。 结果：观察组共纳入37例，病程平均为730天。其中男26例，女11例，年龄平均52(35.5,57)岁。对照组共纳入42例，病程平均为730(300,1916)天。其中男24例，女18例，年龄平均50岁。两组间的年龄、性别、病程、是否透析、高血压病史、糖尿病病史人数、冠心病病史人数及RAAS抑制剂使用史人数比较差异无统计学意义。 1、与对照组相比，观察组患者基线肌酐、尿素氮水平较低，eGFR、B型钠尿肽、总胆固醇、甘油三酯、水平较高(P<0.05)。观察组37例降钾幅度为0.7214±0.3761mmol/L，对照组42例降钾幅度为0.878±0.478mmol/L。但是，两组用药前后的血钾水平比较及两组间降钾幅度无明显统计学差异。 2、不同分组患者血钾水平比较：在观察组中，根据患者初始静脉血钾水平分为3组，<5.5 mmol/L 组，5.5～<6.0 mmol/L 组，≥6.0 mmol/L 组，3 组之间血钾降幅差异无统计学意义。 3、在对照组中，3组之间血钾降幅差异有统计学意义。在观察组及对照组中，根据是否透析分别将患者分为两组，两组间的降钾幅度比较差异无统计学意义。 4、在观察组中，静脉血钙、磷、钠、氯、镁、二氧化碳在用药前后水平比较差异均无统计学意义(P>0.05)。在对照组中，静脉血钠水平用药前后水平比较差异有统计学意义(P=0.0204)。静脉血钙、磷、氯、镁、二氧化碳在用药前后水平比较差异均无统计学意义(P>0.05)。两组未记录到不良反应。 5、降钾幅度与透析史、高血压病史、冠心病史、糖尿病史、肌酐、尿素氮、尿酸及eGFR在统计学意义上均无相关性(P>0.05)，与降钾前血钾水平(P=0.015)及RAAS抑制剂使用史(P=0.03)在统计学意义上均有相关性。 6、部分高钾血症患者院外长期服用环硅酸锆钠散维持的血钾水平保持在正常范围内。有3例患者出现了恶心症状。 结论：环硅酸锆钠散可在2小时内有效地降低CKD高钾血症患者的血钾，环硅酸锆钠散可起到长期维持CKD患者血钾水平正常的作用。  总结 在急性高钾血症患者中，环硅酸锆钠散是首选药物，因为它能更快地降低血清钾水平。但环硅酸锆钠散与水肿增加有关，可能是由于钠吸收增加，这可能对慢性肾脏疾病或心力衰竭患者有重要的不良后果。因此，建议患者在使用环硅酸锆钠治疗期间严格遵医嘱用药，若出现不良反应及时处理。 参考文献 [1]白婵. 环硅酸结钠散对慢性肾脏病高钾血症患者降钾效果的临床观察[D].郑州大学,2022.DOI:10.27466/d.cnki.gzzdu.2021.001296.

环硅酸锆钠是中国首个上市的新型钾离子结合剂，能精准捕获钾离子，快速持久控制血钾，且总体耐受性好，满足急性纠正期和慢性维持期的治疗需求，为高钾血症管理带来了创新性方案。最常见的不良反应为轻到中度水肿。新型口服降钾药物环硅酸锆钠介绍环硅酸锆钠是一种高度选择性口服钾结合剂，可快速使血钾恢复正常。研究已经证实，环硅酸锆钠可有效降低慢性肾脏病、心力衰竭、糖尿病以及服用肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）抑制剂患者的血钾水平。2018年3月22日，环硅酸锆钠获欧盟委员会（EC）批准上市，用于治疗成年高钾血症。2018年5月18日，环硅酸锆钠获美国FDA批准用于治疗成年高钾血症。环硅酸锆钠功效与作用在中国慢性肾脏病和心力衰竭患者中，高钾血症的患病率特别高。在中国，最近的临床研究表明，环硅酸锆钠能迅速降低血清钾，维持正常的钾浓度，且耐受性好，安全。1、高选择性阳离子交换：环硅酸锆钠是一种非吸收性的硅酸锆，通过在胃肠道内与钾离子结合，并经粪便排出，降低游离钾离子浓度，从而降低血钾水平。同时环硅酸锆钠是一种高选择性阳离子交换剂，其微孔大小和组成，对钾离子具有高度亲和力，可将钾捕获在肠道中以交换钠和氢，在全消化道起效，从胃十二指肠即可开始捕捉钾离子。2、快速降低血钾：环硅酸锆钠在服用后1小时内即可开始起效，一般用药48小时内，约98%的患者可以达到正常血钾水平。这一特点使得环硅酸锆钠在治疗高钾血症方面具有显著优势。3、持续时间长：环硅酸锆钠可在2小时内有效地降低慢性肾脏病高钾血症患者的血钾。环硅酸锆钠可起到长期维持慢性肾脏病患者血钾水平正常的作用。4、安全性与耐受性：根据临床试验数据，环硅酸锆钠的耐受性良好，治疗1年期间，大多数患者维持血清钾在安全阈值范围内。5、填补治疗空白：环硅酸锆钠作为一种新型口服降钾药物，它的上市为我国高钾血症患者带来了新的治疗选择。环硅酸锆钠副作用环硅酸锆钠的副作用主要是水肿(水肿、全身性水肿和外周水肿)。在安慰剂对照试验中，未进行透析的患者接受每日一次剂量的环硅酸锆钠治疗长达28天，接受5g的患者中有4.4%出现水肿，接受10g的患者中有5.9%出现水肿，接受15g环硅酸锆钠的患者中有16.1%出现水肿，相比之下，接受安慰剂的患者中有2.4%出现水肿。临床疗效分析目的：研究环硅酸锆钠治疗维持性血液透析患者慢性高钾血症的疗效。方法：择取88例维持性血液透析伴慢性高钾血症患者，接收时间为2020年5月至2021年5月。根据急性生理与慢性健康（APACHE-Ⅱ）评分进行分组，将评分≥15分的患者设为对照组（44例），施以经典降钾治疗方案。观察组（44例）则为评分<15分的患者，实施环硅酸锆钠治疗，比较两组的治疗效果。结果：观察组患者用药12h、24h、36h、48h时的血钾测定值均低于对照组，降钾幅度大于对照组。用药后两组的血钙、血磷、心率、血压测定值均低于用药前，血红蛋白测定值高于用药前，但上述指标组间比较差异无统计学意义。观察组的不良反应发生率（6.82%）、低血钾发生率（0.00%）均低于对照组，总有效率（95.45%）高于对照组，ICU住院时间短于对照组。结论：对维持性血液透析伴慢性高钾血症患者实施环硅酸锆钠治疗安全有效，能够缩短治疗时间，可有效控制血钾浓度，稳定患者的生命体征。注意事项1、运动障碍患者的肠道不良事件：对于有严重便秘、肠梗阻、嵌顿症（包括术后肠道运动障碍）的病人，应尽量避免使用环硅酸锆钠。2、水肿：使用环硅酸锆钠进行的临床实验发现，对于没有透析的病人，水肿的严重性从轻到中等，这在每日一次的病人中更为普遍。因此治疗期间应监测水肿迹象，尤其是对于应控制钠摄取量或容易出现脱水过多的病人，如心衰或肾病等，应酌情加大用量。3、血液透析患者的低血症：进行血液透析的患者可能容易患急性疾病，这会增加环硅酸锆钠中低钾血症的风险(例如，与口服摄入减少、腹泻有关的疾病)。考虑根据这些情况下的钾水平调整环硅酸锆钠的剂量。4、诊断测试：环硅酸锆钠具有不透射线的特性，因此在腹部X光检查过程中可能会出现典型的显像剂的外观。相关热文推荐：马瓦卡坦的功效作用及用法用量与注意事项？