米伐木肽是一种全合成的免疫刺激剂，属于胞壁酰三肽磷脂酰乙醇胺(MTP-PE)的脂质体制剂，通过激活单核细胞和巨噬细胞增强机体抗肿瘤免疫应答。本品适用于儿童、青少年及年轻成人高危可切除非转移性骨肉瘤的术后辅助治疗，与多药化疗联合使用，旨在降低肿瘤复发风险并改善长期生存。

药品称呼

通用名称：米伐木肽、Mifamurticle

商品名称：Mepact

适应靶点

靶点：NOD2受体(主要表达于单核细胞、树突状细胞和巨噬细胞)。

适应症和适应人群

适应症：用于治疗儿童、青少年及年轻成人(2岁至30岁)的高危可切除非转移性骨肉瘤，在宏观完全手术切除后，作为辅助治疗与术后多药化疗联合使用。

适应人群：初始诊断时年龄为2至30岁的患者。

规格与性状

规格：4mg/瓶/盒。

性状：白色至类白色均质块状或粉末状固体，复溶后为白色至类白色、不透明的脂质体悬浮液，无可见颗粒、泡沫或脂质块。

主要成分

活性成分：米伐木肽。

辅料：1-棕榈酰-2-油酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱(POPC)、1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸-L-丝氨酸单钠盐(OOPS)。

用法用量

剂量与给药方案

推荐剂量：所有患者均为2mg/m²体表面积。

给药方案：

术后辅助治疗阶段：每周两次(至少间隔3天)，持续12周；随后每周一次，继续24周；总计36周内完成48次输注。

特殊人群剂量调整：

成人＞30岁：无足够数据支持在＞30岁患者中使用。

肾功能损害：轻度至中度肾功能不全(CrCL≥30mL/min)无需调整剂量；重度肾功能不全患者需谨慎使用。

肝功能损害：轻度至中度肝功能不全(Child-PughA或B级)无需调整剂量；中度肝功能不全患者药代动力学变异性增加，需谨慎监测。

儿科＜2岁：安全性和有效性尚未确立。

给药方法

给药途径：静脉输注，持续时间1小时。

禁止：禁止推注给药。

复溶与稀释：

使用提供的滤器进行复溶和过滤，复溶液需进一步稀释于0.9%氯化钠注射液中。具体操作详见说明书药品处理说明。

具体您可以阅读米伐木肽完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：米伐木肽的用法用量。

不良反应

最常见的不良反应包括寒战、发热、疲劳、恶心、心动过速和头痛，多与药物机制相关，多为轻度至中度。

系统器官分类不良反应

非常常见：贫血、厌食、头痛、头晕、心动过速、高血压、低血压、呕吐、腹泻、便秘、腹痛、多汗、肌痛、关节痛、背痛、肢体疼痛、呼吸困难、咳嗽、呼吸急促、发热、寒战、疲劳、胸痛等。

常见：白细胞减少、血小板减少、粒细胞减少、发热性中性粒细胞减少、脱水、低钾血症、意识模糊、抑郁、失眠、焦虑、感觉异常、震颤、视力模糊、眩晕、耳鸣、听力下降、发绀、心悸、静脉炎、皮疹、瘙痒、脱发、血尿、排尿困难等。

未知频率：心包积液。

重点不良反应说明

血液系统：与化疗联用时贫血非常常见；骨髓恶性肿瘤发生率与单纯化疗组无差异。

神经系统：头痛和头晕常见；偶见癫痫发作。

耳毒性：与顺铂等耳毒性化疗联用时听力下降风险可能增加。

心血管：心动过速、高血压、低血压常见；严重心脏事件罕见。

呼吸系统：原有哮喘患者可能出现轻度至中度呼吸窘迫。

胃肠道：恶心、呕吐、食欲减退非常常见，与化疗联用时可能加重。

具体您可以阅读米伐木肽副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：米伐木肽的副作用。

注意事项

呼吸系统：有哮喘或慢性阻塞性肺疾病史患者建议预防性使用支气管扩张剂；出现严重呼吸反应需停药并处理。

中性粒细胞减少：常见且多为短暂性，伴发热时需排除败血症。

炎症反应：偶见心包炎、胸膜炎；有自身免疫或胶原病史者需谨慎监测。

心血管疾病：有静脉血栓、血管炎或不稳定心血管病史者需密切监测；持续或加重症状需延迟或停药。

过敏反应：可能出现皮疹、呼吸困难、高血压；需与炎症反应鉴别。

胃肠道毒性：与高剂量化疗联用时可能加重，需注意营养支持。

钠含量：每剂量单位含钠＜1mmol(23mg)，可视为“无钠”。

特殊人群用药

【孕妇】无人类数据，动物生殖毒性研究不充分。不推荐使用，育龄女性需采取有效避孕。

【哺乳期女性】是否经乳汁排泄未知，建议权衡哺乳获益与治疗必要性。

【具有生殖潜力的男性和女性】无专项生育力研究数据。

【儿童使用】2岁以下儿童安全性和有效性未确立。

【老年人使用】＞30岁患者数据不足，不推荐使用。

【肾功能损害】轻度至中度损害无需调整剂量；重度损害患者需谨慎。

【肝功能损害】轻度损害无需调整；中度损害需谨慎，监测肝功能。

禁忌症

对米伐木肽或任一辅料过敏者。

与环孢素或其他钙调神经磷酸酶抑制剂同时使用。

与高剂量非甾体抗炎药(NSAIDs)同时使用。

药物相互作用

化疗药物：无证据表明米伐木肽干扰化疗抗肿瘤效果；建议与多柔比星等脂溶性药物分时给药。

免疫抑制剂：禁止与环孢素等钙调神经磷酸酶抑制剂合用。

NSAIDs：高剂量NSAIDs可阻断米伐木肽的巨噬细胞激活作用，禁止合用。

皮质类固醇：长期或常规使用可能影响免疫刺激作用，应避免。

细胞色素P450：体外研究表明不影响CYP450代谢，预计不与经肝代谢药物发生相互作用。

肾/肝毒性药物：与顺铂、甲氨蝶呤等联用未加剧毒性，无需调整剂量。

药物过量

症状：发热、寒战、疲劳、恶心、呕吐、头痛、高血压或低血压，多为自限性。

处理：对症支持治疗，如使用扑热息痛退热、止吐药(非类固醇)控制呕吐。

药代动力学

清除特性：血清中快速清除，半衰期约2小时，无蓄积现象。

分布：主要分布于肝、脾、鼻咽、甲状腺及肺；脂质体被网状内皮系统吞噬。

特殊人群：

肾功能不全：轻度至中度不影响清除。

肝功能不全：中度损害导致AUC轻度增加，变异度升高，但临床意义不显著。

贮存方法

未开封瓶：2°C–8°C冷藏，避光保存，不可冷冻。有效期3年。

复溶后：室温(20°C–25°C)保存，6小时内使用，不可冷藏或冷冻。

研发公司

武田制药