立他司特(Xiidra®)为一种局部眼用溶液，活性成分为利非替格拉斯特(lifitegrast)，属于淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)拮抗剂。其作用机制为通过阻断LFA-1与细胞间黏附分子-1(ICAM-1)的相互作用，抑制T细胞活化和迁移至眼表组织，从而减轻干眼症(DED)相关的炎症反应。

药品称呼

商品名称：立他司特®(Xiidra®)

英文名称：Lifitegrast

适应靶点

淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)。

适应症和适应人群

适应症：用于治疗干眼症(DED)的体征和症状。

适应人群：成人和17岁以上青少年患者。

规格与性状

规格：5%*0.2ml*60支/盒。

性状：无色至淡黄色澄明液体，pH值为7.0-8.0，渗透压范围200-330mOsmol/kg。

主要成分

活性成分：利非替格拉斯特(lifitegrast)。

辅料：氯化钠、无水磷酸氢二钠、五水合硫代硫酸钠、注射用水；pH调节剂(氢氧化钠和/或盐酸)。

用法用量

1、用法

每日两次(间隔约12小时)立他司特，每次每眼滴入1滴。

2、步骤

• 使用前洗净双手，摘除隐形眼镜。

• 打开单剂量容器，避免触碰瓶口。

• 头部后仰或平躺，下拉下眼睑，将药液滴入结膜囊。

• 滴注后闭眼1分钟，15分钟后方可佩戴隐形眼镜。

3、注意事项

单剂量容器仅供一次性使用，滴注后立即丢弃剩余药液。

不良反应

常见不良反应(发生率5％-25％)

滴注部位刺激、味觉异常(口苦)、视力模糊。

偶见不良反应(发生率1％-5％)

结膜充血、眼部分泌物增多、头痛、眼部瘙痒。

严重不良反应(罕见)

过敏反应(如血管性水肿、呼吸困难、荨麻疹)、过敏性结膜炎。

注意事项

• 滴注前摘除隐形眼镜，15分钟后可重新佩戴。

• 避免瓶口接触眼睛或其他表面，以防污染。

• 未开封的单剂量容器需储存于原铝箔袋内，避光保存。

• 若出现严重过敏反应(如舌肿胀、喘息)，应立即停药并就医。

特殊人群用药

孕妇：尚无孕妇使用数据，动物试验显示高剂量可能致畸，需权衡利弊后使用。

哺乳期妇女：尚无乳汁中药物浓度数据，建议谨慎使用立他司特。

儿童：17岁以下患者的安全性及有效性尚未确立。

老年人：与年轻患者相比，安全性和有效性无显著差异。

禁忌症

对Lifitegrast或本品任何成分过敏者禁用。

药物相互作用

尚不明确。

药物过量

尚不明确。

药代动力学

吸收：局部滴眼后全身暴露量极低，19％患者血浆谷浓度可检测(0.55-3.74ng/mL)。

代谢与排泄：未进行人体代谢研究，动物试验显示主要通过粪便排泄。

贮存方法

立他司特建议存储在20°C-25°C之间。

开封前需保存于原铝箔袋内，避光防潮。

研发公司

瑞士诺华制药