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立他司特(Xiidra®)的原研企业为英国Shire制药公司,后来被全球知名药企诺华制药(Novartis)收购。作为全球首款靶向淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)的干眼症治疗药物,立他司特于2016年7月获美国FDA批准上市,成为近十年来干眼症领域的重要突破。
立他司特的作用机制是通过阻断LFA-1与细胞间黏附分子-1(ICAM-1)的结合,抑制炎症级联反应,从而缓解干眼症(DED)患者的眼部干燥、灼痛及角膜损伤等症状。除美国获批外,该药还在加拿大、欧盟、日本等30余个国家获批,填补了靶向炎症通路干眼症药物的空白。
立他司特的上市标志着干眼症治疗从单纯润滑保湿转向精准抗炎的新阶段,多项Ⅲ期临床试验证实其可显著改善患者主观症状及客观体征(如角膜染色评分)。目前,该药尚未在中国获批上市,也未纳入中国国家医保目录。其临床价值不仅在于疗效提升,更推动了干眼症发病机制研究与个体化治疗的发展,具有深远的医学及社会意义。
立他司特(Xiidra®)为一种局部眼用溶液,活性成分为利非替格拉斯特(lifitegrast),属于淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)拮抗剂。其作用机制为通过阻断LFA-1与细胞间黏附分子-1(ICAM-1)的相互作用,抑制T细胞活化和迁移至眼表组织,从而减轻干眼症(DED)相关的炎症反应。
临床试验表明,本品可显著改善干眼症患者的眼部干燥症状及角膜染色评分,适用于成人和17岁以上青少年患者的干眼症治疗。如需了解更多相关信息,可点击屏幕右下方对话框,医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。
商品名称:立他司特®(Xiidra®)
英文名称:Lifitegrast
淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)。
适应症:用于治疗干眼症(DED)的体征和症状。
适应人群:成人和17岁以上青少年患者。
规格:每支立他司特单剂量容器含0.2 mL溶液,浓度为50 mg/mL(5%)。
性状:无色至淡黄色澄明液体,pH值为7.0-8.0,渗透压范围200-330 mOsmol/kg。
活性成分:利非替格拉斯特(lifitegrast)。
辅料:氯化钠、无水磷酸氢二钠、五水合硫代硫酸钠、注射用水;pH调节剂(氢氧化钠和/或盐酸)。
1、用法
每日两次(间隔约12小时)立他司特,每次每眼滴入1滴。
2、步骤
使用前洗净双手,摘除隐形眼镜。
打开单剂量容器,避免触碰瓶口。
头部后仰或平躺,下拉下眼睑,将药液滴入结膜囊。
滴注后闭眼1分钟,15分钟后方可佩戴隐形眼镜。
3、注意事项
单剂量容器仅供一次性使用,滴注后立即丢弃剩余药液。
常见不良反应(发生率5%-25%):滴注部位刺激、味觉异常(口苦)、视力模糊。
偶见不良反应(发生率1%-5%):结膜充血、眼部分泌物增多、头痛、眼部瘙痒。
严重不良反应(罕见):过敏反应(如血管性水肿、呼吸困难、荨麻疹)、过敏性结膜炎。
滴注前摘除隐形眼镜,15分钟后可重新佩戴。
避免瓶口接触眼睛或其他表面,以防污染。
未开封的单剂量容器需储存于原铝箔袋内,避光保存。
若出现严重过敏反应(如舌肿胀、喘息),应立即停药并就医。
孕妇:尚无孕妇使用数据,动物试验显示高剂量可能致畸,需权衡利弊后使用。
哺乳期妇女:尚无乳汁中药物浓度数据,建议谨慎使用立他司特。
儿童:17岁以下患者的安全性及有效性尚未确立。
老年人:与年轻患者相比,安全性和有效性无显著差异。
对Lifitegrast或本品任何成分过敏者禁用。
尚不明确。
尚不明确。
吸收:局部滴眼后全身暴露量极低,19%患者血浆谷浓度可检测(0.55-3.74 ng/mL)。
代谢与排泄:未进行人体代谢研究,动物试验显示主要通过粪便排泄。
立他司特建议存储在20°C-25°C之间。
开封前需保存于原铝箔袋内,避光防潮。
瑞士诺华制药
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年4月4日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo= 208073