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阿巴卡韦由英国葛兰素史克公司研发。阿巴卡韦于1998年获得美国食品与药品管理局(FDA)的批准上市销售。阿巴卡韦在中国市场的上市时间为2021年12月。
阿巴卡韦(包括其商品名三协唯)目前已纳入医保报销。
阿巴卡韦作为一种碳环2'-脱氧鸟苷核苷类药物,阿巴卡韦以其独特的药理机制和高效的生物利用度,成为了抗逆转录病毒治疗中的关键药物之一。
通用名:阿巴卡韦双夫定片
商品名:Trizivir
全部名称:阿巴卡韦,阿巴卡维,阿巴卡韦双夫定片,三协唯,Trizivir,abacavir,Compound Abacavir Sulfate,Lamivudine and Zidovudine Tablets
规格:300mg/150mg/300mg*60片/盒
剂型:片剂。
遮光,密封保存。
阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定都是逆转录酶核苷类抑制剂,对HIV-1及HIV-2是有效的选择性抑制剂。这三种药物都可被细胞内激酶逐渐代谢为相应的5\'-三磷酸盐(TP)。拉米夫定-TP,carbovir-TP(阿巴卡韦的活性三磷酸盐部分)和齐多夫定-TP是HIV逆转录酶的底物竞争性抑制剂。
但是,其主要抗病毒活性是通过单磷酸盐的形式掺入到病毒的DNA链,从而导致病毒DNA链的终止。而阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定的三磷酸盐对宿主细胞DNA聚合酶的亲和力比对病毒DNA小得多。拉米夫定与齐多夫定有较高协同作用,抑制HIV在细胞培养中的复制。
体外联合用药的试验中,阿巴卡韦与奈韦拉平、齐多夫定有协同作用,而与去羟肌苷、扎西他滨、斯塔夫定、拉米夫定有相加作用。
本品耐受性好,不产生耐药性,且与大多数抗艾滋病药物有协同作用,其药效与蛋白酶抑制剂相当,有较高的药效/药价比。对于用其他药物已产生耐药性的患者,可加入或以本药品替换,均可有效的抑制HIV病毒。
在一项与Combivir联用的临床研究中,经过24周的治疗,阿巴卡韦/Combivir组(n=282)与英地纳韦/Combivir组(n=280)均有65%的患者血浆HIV-IRNA低于400/ml,CD4细胞计数则分别增加103/mm3和105/mm3;在另一项对比阿巴卡韦/epivir/齐多夫定(n=87)与拉米夫定(n=86)疗效及安全性的研究中,治疗48周时,患者HIV-IRNA水平低于400/ml的比例分别为64%和60%。
英国葛兰素史克
参考资料:FDA说明书,FDA更新于2021年02月17日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021205
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