阿巴卡韦(Abacavir)是一种合成核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI)，通过抑制HIV-1逆转录酶的活性，阻断病毒DNA的合成，从而减缓HIV-1的复制。

药品称呼

通用名：阿巴卡韦(abacavir)

商品名：TRIZIVIR

适应靶点

HIV-1逆转录酶。

适应症和适应人群

适应症

TRIZIVIR适用于与其他抗逆转录病毒药物联合或单独用于治疗HIV-1感染。

适应人群

成人和体重至少40kg的儿科患者。

不推荐用于体重低于40kg的儿童、肾功能不全(肌酐清除率＜50mL/min)或中重度肝功能不全患者。

规格与性状

规格

300mg/150mg/300mg*60片/盒。每片含阿巴卡韦硫酸盐300mg、拉米夫定150mg、齐多夫定300mg。

性状

蓝绿色薄膜衣片，胶囊形，一面印有“GX LL1”，另一面无标记。

主要成分

活性成分：阿巴卡韦硫酸盐、拉米夫定、齐多夫定。

辅料：硬脂酸镁、微晶纤维素、二氧化钛、氧化铁黄等。

用法用量

1、推荐剂量

成人和体重≥40kg的儿科患者，每次1片，每日2次，可与食物同服或空腹服用。

2、注意事项

用药前需筛查HLA-B*5701等位基因，阳性者禁用。

固定剂量片剂不可分割，因此不适用于需调整剂量的患者(如肾功能不全或肝功能不全者)。

不良反应

常见不良反应(发生率≥10％)

恶心、头痛、乏力、呕吐、腹泻、发热或寒战、抑郁障碍、肌肉骨骼疼痛、皮疹等。

严重不良反应

超敏反应：多器官受累，可能致命，需立即停药。

血液毒性：中性粒细胞减少、贫血(尤其晚期HIV患者)。

肌病：长期使用齐多夫定可能导致症状性肌病。

乳酸酸中毒和肝脂肪变性：罕见但可能致命。

乙肝恶化：合并HBV感染者在停药后可能出现肝炎急性加重。

注意事项

超敏反应监测：携带HLA-B*5701等位基因者风险高，出现症状需永久停药。

血液监测：定期检查血细胞计数，尤其晚期HIV患者。

肝功能监测：合并HCV或HBV感染者需密切监测。

免疫重建综合征：治疗初期可能出现炎症反应。

脂肪萎缩：长期使用齐多夫定可能导致皮下脂肪减少。

特殊人群用药

孕妇：需权衡利弊，妊娠期暴露登记系统(APR)数据显示无显著致畸风险。

哺乳期：HIV感染者不应哺乳，以避免病毒传播。

儿童：体重≥40kg方可使用。

老年人：需谨慎，因可能伴随肝肾功能下降。

肝肾功能不全：中重度肝功能不全或肌酐清除率＜50mL/min者禁用。

禁忌症

HLA-B*5701等位基因阳性者。

对阿巴卡韦、拉米夫定或齐多夫定过敏者。

中重度肝功能不全者。

药物相互作用

甲氧蝶呤：可能需增加剂量。

利奥西呱：需减少剂量。

山梨醇：可能降低拉米夫定浓度，避免长期联用。

利巴韦林：与齐多夫定联用可能加重贫血，避免合用。

药物过量

尚无特效解毒剂，需对症支持治疗。

血液透析对阿巴卡韦和拉米夫定的清除效果有限，齐多夫定的代谢物可通过透析增强清除。

药代动力学

吸收：口服生物利用度分别为阿巴卡韦86％、拉米夫定86％、齐多夫定64％。

分布：广泛分布于组织，蛋白结合率低(阿巴卡韦约50％)。

代谢与排泄：阿巴卡韦经酒精脱氢酶代谢，拉米夫定和齐多夫定主要通过尿液排泄。

半衰期：阿巴卡韦约1.45小时，拉米夫定13-19小时，齐多夫定0.5-3小时。

贮存方法

保存于25°C(77°F)，允许短期存放于15-30°C(59-86°F)。

研发公司

英国葛兰素史克公司